Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Холіноблокатори




Показання для застосування та взаємозамінність.

o Залишкові явища після поліомієліту та крововиливу мозку, ДЦП, неврити, міастенія. При міастенії, яка характеризується прогресуючою м’язовою слабкістю, внаслідок порушень передачі імпульсів у нервово-м’язових синапсах, антихолінестеразні засоби проявляють симптоматичний ефект, відновлюючи м’язову активність (всі препарати зворотної дії).

o Глаукома (фізостигмін, неостигмінуметилсульфат). Виражений симптоматичний ефект дає місцеве застосування антихолінестеразних речовин у поєднанні з М-холіноміметиками.

o Залишкові явища м’язового розслаблення після використання курареподібних засобів у хірургії (фізостигмін, галантамін).

o Парез і параліч кишківника (частіше після операції черевної порожнини), атонія сечового міхура (фізостигмін, галантамін, неостигміну метил-сульфат, дистигмін). Перевага віддається прозерину, який вводиться п/ш малими дозами (по 0,25-0,3мл) через 30-60 хв. до появи перистальтики.

o При слабкості пологової діяльності (неостигмінуметилсульфат).

o Як антидот при отруєннях міорелаксантами, М-холіноблокаторами (фізостигмін, галантамін, неостигмінуметилсульфат).

o Для рентгенодіагностики захворювань шлунка, кишечника (галантамін).

М-холіноблокатори Н-холіноблокатори
рослинні гангліоблокатори
Атропіну с/т Скополаміну г/хл Платиніліну г/т Гоматропінц г/хл Азаметонію бромід (пентамін) Гексаметоніюбензосульфонат (бензогексоній) Димеколіну йодид (Димеколін) Пемпідинутозилат (Пірилен) Пахікарпіну г/йодид Трепірію йодид (Гігроній)
синтетичні міорелаксанти
Тропікамід Метацину йодид Іпратропію бромід Векуронію бромід (Норкурон) Диплацинудихлорид Меліктин Піпекуронію бромід (Ардуан) Суксаметонію йодид (Дитилін)* Тубокурарину хлорид

3.1.М-холіноблокатори. Препарати цієї групи зворотно вибірково блокують М-ХР органів і припиняють передачу імпульсів з закінчень постгангліонарних парасимпатичних нервів на клітини органів-виконавців. Після пригнічення М-ХР (інактивація парасимпатичної іннервації) перева-жає симпатична іннервація. Класичним представником М-ХБ є атропіну сульфат. Антагонізм між атропіном і ацетилхоліном конкурентний, тобто взаємодія цих речовин з М-ХР знаходиться в прямій залежності від концентрації препарату та медіатору в рецепторній зоні.

Фармакодинаміка .Атропіну сульфат,скополаміну гідрохлорид, платині-лінугідротартрат, тропікамід, бесалол викликають розширення зіниці (мідріаз), підвищення ВОТ, параліч акомодації. Усі М-ХБ пригнічують секрецію залоз, сприяють розслабленню гладкої мускулатури органів, які перебувають у стані спазму, виявляютьспазмолітину дію, розширення артеріальних судини, зниження АТ.

  Ефекти Атропіну сульфат Гоматропіну г/бр Скопола- міну г/бр   Платифі- лінуг/т   Метацину йодид
Розширення зіниць Розширення бронхів Спазмолітична дія на жовчо-та сечовивідні шляхи Послаблення вестибулярних порушень Тахікардія Зниження АТ 7-10 днів   8-12 днів   +++   +++   ++   +++ 1-2 дні   1-2 дні   +++ 3-5 днів   5-7 днів   ++   ++   +++   +++ 3-5 годин   5-6 годин   ++   ++   +     +++ +++     ++++   +++   -

Показання до застосування:Діагностика захворювань очей, підбір лінз (атропіну сульфат, гоматропінугідробромід, скопаламінугідрохлорид, платифіліну гідротартрат). Запальні захворювання очей (атропін, скополамін,тропікамід). Виразкова хвороба шлунка, гастрит (атропін, платифілін, бесалол). Премедикація (атропін, скополамін, метацин). Бонхіальна астма (атропін, скополамін, платифілін, метацин).Коліки: кишкові, печінкові, ниркові (атропін, скополамін, платифілін, бесалол). Загроза передчасних пологів (метацину йодид). Ендартеріїт (адифенін, апрофен). Спазми судин головного мозку та коронарних судин (апрофен). Зупинка серця, брадикардія, передозування холіноміметиків та антихолінестеразних препаратів (атропіну сульфат). Морська хвороба, хв. Паркінсона (скополаміну г/х, циклодол,леводопа).

Атропіну сульфат - препарат групи М-ХБ. Він міститься в таких рослинах як беладона, скополія, дурман. Найчутливішими до нього є секреторні органи і гладкі м’язи шлунка, кишок, жовчних шляхів, сечового міхура, особливо при спазмах. Атропін володіє центральною та периферичною холінолітич-ною дією. При місцевому застосуванні на око атропін розширює зіниці (мідріаз) на 5-7 днів внаслідок усунення холінергічних впливів на круговий м’яз райдужки очей. Зір встановлюється на дальню точку бачення. Випускається в формі очних крапель (Атромед) 10мг/мл.

Скополаміну г/х - алкалоїд, що міститься разом з атропіном у беладоні, скополії, дурмані. Як і атропін володіє центральною і периферичною холінолітичною дією. Дія менш тривала ніж у атропіну. На відміну від атропіну викликає седативний та снодійний ефект. Застосовується для лікування паркінсонізму. Входить до складу таблеток «Аерон», які використовуються для профілактики та лікування морської та повітряної хвороби. Випускається в формі р-ну д/і 2%;

Платифіліну гідротартрат - алкалоїд, що міститься у жовтозіллі широколистому. За дією подібний до атропіну, але менш активний. На ЦНС справляє седативну дію. Пригнічує судиноруховий центр. Входить до складу «Тепафіліну», «Палюфіну». Головним чином застосовують при спастичних станах органів і судин. Випускається в формі р-н д/і 2мг/мл.

Побічна дія: параліч акомодації, підвищення ВОТ, зниження перестальтикикишковика. Протипоказання: глаукома, атонія ЖКТ, тахікардія.

3.2. Н-холіноблокатори неоднорідні і знаходяться у гангліях вегетативної нервової системи, скелетних м’язах, надниркових залозах, каротидних клубочках. Тому одні блокують ХР в гангліях, інші – у скелетних м язах. Перші називаються гангліоблокаторами та застосовуються для припинення проведення імпульсів крізь вегетативні ганглії, інші - міорелаксантами абокурареподібними засобами та використовуються для розслаблення скелетних м’язів.

Механізм дії гангліоблокаторів. Гангліоблокатори блокують Н- ХР вегетативних гангліїв і викликають «фармакологічну» денервацію органів. Гангліоблокатори за хімічно структурою схожі на АХ, зв’язуються з центром Н-ХР гангліїв внаслідок чого не виникає постсинаптичного потенціалу у відповідь на ефекторні імпульси. Внаслідок конкурентного антагонізму з АХ за Н-ХР гангліїв препарати блокують ці рецептори та переривають проведення нервового імпульсу через ганглії,хоча АХ продовжує виділятися на прегангліонарних ділянках парасимпатичних та симпатичних нервів. Блокуюча дія гангліоблокаторів розповсюджується і на Н-ХРкаротидних клубочків, надниркових залоз, ЦНС, але в меншій мірі, ніж на ганглії. На М-ХР гангліоблокатори не діють. Тому М-холінолітики, антихолінестеразні засоби діють на організм на фоні введення гангліоблокаторів.

Фармакодинаміка. В результаті блокади гангліїв судинозвужувальних симпатичних нервів виникає розширення судин та зниження АТ. Зниженню АТ сприяє і те, що препарати блокують Н-ХР мозкового шару надниркових залоз, у результаті зменшується вміст адреналіну в крові. Розширюючи периферійні судини, гангліоблокатори поліпшують кровопостачання та мікроциркуляцію в судинах кінцівок. Кров депонується на периферії, її зворот до камер серця знижується, розвантажується мале коло кровообігу, зменшується тиск у судинах легенів і мозку, поліпшується робота серця за рахунок зниження перенавантаження на міокард, особливо при гострій серцевій недостатності. Гангліоблокатори полегшують викид крові з серця в артеріальне русло, зменшують постнавантаження на міокард. Гангліо-блокатори припиняють проведення збудження і через парасимпатичні ганглії. Тому вони викликають в організмі фармакологічні ефекти, аналогічні ефектам М-холінолітиків. Блокуючи ганглії блукаючого нерва, препарати зменшують секрецію шлункового соку, послабляють моторику та тонус органів ШКТ, виявляють бронхорозширювальну і спазмолітину дію, нормалізують порушену трофіку тканин. На М-ХРгангліоблокатори не виявляють блокуючої дії. Навпаки, після їх дії збудливість М-холінорецепторів органів підвищується.

Торговельна назва Форма випуску
Азаметонію бромід (пентамін) Р-н д/і 0,05г/мл
Гексаметоніюбензосульфонат (бензогексоній) Р-н д/і 0,025г/мл; табл.. 0,1 0,25
Димеколіну йодид (Димеколін) Табл. вкриті об. 0,025; 0,05
Пемпідинутозилат (Пірилен) Табл. 0,005;
Пахікарпіну гідройодид Р-н д/і 3%; табл. 0,1
Трепірію йодид (Гігроній) Пор. д/і 0,1

Показання: Гіпертонія, ГКриз, штучна(керована гіпотонія), ендартерііт(спазм артерій нижніх кінцівок), хвороба Рейно(спазм артерій пальців, стоп зі зблідненням і парестезією),набряк легенів, мозгу.У хірургії для зменшення небезпеки розвитку шоку.Виразкова хвороба, спастичні коліти.БА, коліки, стимуляція пологової діяльності(пахікарпін)

Побічна дія. Тахікардія, ортостатичний колапс(різке падіння АТ при зміні положення), атонія кишковику, сечового міхура, підвищення ВОТ, запаморочення, загальна слабкість, сухість у роті.

Протипоказання. Інфаркт міокарду у гострий період, виражена гіпотензія, атонія ЖКТ, глаукома, вагітність, атеросклероз, тромбоз.

Міорелаксанти. Родоначальником цієї групи вважають кураре, головною діючою речовиною кураре є алкалоїд тубокукарин.

Механізм дії. Міорелаксанти, або курареподібні засоби, блокують Н-холінорецептори, які розміщені в ділянці закінчень соматичних нервів, на мембрані клітин скелетних м’язів. Препарати цієї групи за типом конку-рентного антагонізмуз ацетилхоліном блокують Н-ХР в постсинаптичній мембрані нервово-м’язового синапсу та не допускають виникнення стану деполяризації і збудження м’язового волокна.

Фармакодинаміка. Міорелаксантам властива тотальна релаксація скелетних м’язів. Препарати виявляють дію на різні групи скелетних м’язів у певній послідовності. Спочатку виникає м’язова слабкість з наступним розвитком в’ялого паралічу дрібних м’язів обличчя, шиї, пальців рук і ніг. У хворих з’являється ністагм, диплопія(двоєння зображення), змазаність мови. Потім послідовно виключаються м’язи кінцівок, тулуба, міжреберні м’язи і останніми - м’язи діафрагми. Смерть настає від гіпоксії (механічної асфіксії). Свідомість і чутливість не порушуються. Відновлення тонусу м’язів відбу-вається у зворотному порядку: першою «включається» діафрагма, а остан-німи дрібні м’язи. Збудливість та скоротливість м’язів зберігається. У тера-певтичних дозах ЛП не виявляють вираженої дії на ЦНС, ССС та обмін речовин.

Торговельна назва Форма випуску
Векуронію бромід (Норкурон) Ліоф. Пор. д/і 0,004
Диплацинудихлорид Р-н д/і 2%
Меліктин Табл. 0,02
Піпекуронію бромід (Ардуан) Пор. д/і 2мг/мл
Суксаметонію йодид (Дитилін)* Р-н д/і 2%
Тубокурарину хлорид Р-н д/і 0,01г/мл

* Препарати деполяризуючої дії (тип лептокураре).

Міорелаксанти поділяються на препарати деполяризуючої (лептокураре) - суксаметонію йодид(дітілін) та антидеполяризуючої (пахікуркре) дії, за тривалістю дії: короткої дії (5-10хв.) - суксаметонію йодид; середньої дії (20-30 хв.) - векуронію бромід; тривалої дії - тубокурарину хлорид; Мідокалм розглядається у розділі: «ЛЗ, що лікують хворих на паркінсонізм».

Показання до застосування: Кероване дихання та релаксація при наркозі, полегшення репозиції кісткових уламків, вправлення вивихів (усі міорелак-санти);гіперкінезії (меліктин);інтубація трахеї (суксаметонію йодид, диплацин, меліктин);паркінсонізм (меліктин).

Побічна дія: псевдоалергічні реакції,бронхоспазм, зниження АТ,аритмія, апное ( дітілін), гіперкаліємія, зупинка серця.

Протипоказання: міастенія(відсутність тонусу м’язів), захворювання печінки, нирок, ранні терміни вагітності, похилий вік.

Контрольні запитання:

1.Що таке холіноміметики, їх класифікація, механізм дії;

2.Препарати М-холіноміметичної дії, показання до застосування;

3.Препарати Н-холіноміметичної дії, показання до застосування;

4.Антихолінестеразні препарати, механізм дії,їх класифікація.

5.М-холіноблокатори, перелік препаратів, механізм дії.

6.Механізм дії та показання до застосування М-холіноблокаторів.

7.Н- холіноблокатори, механізм дії, класифікація.

8.Гангліоблокатори, механізм дії,показання до застосування.

9.Міорелаксанти, механізм дії, препарати, показання до застосування.

Рекомендована література:

основна:

1. Фармакологія (на допомогу лікарю, провізору, студенту) С.М.Дроговоз, Харків 2009.

2. Фармакологія на долонях. Дроговоз С.М. Х. 2010.

3. Харкевич Д.А. Фармакология. – М.:«Медицина»., 2005.

4. Харкевич Д.А. Фармакология с общейрецептурой. - М.:«Медицина»., 2005.

додатково:

1.«Прописування,несумісність та побічна дія лікарських засобів» Я.Б. Максимович, А.І. Гайдаєнко–Київ «Здоров’я», 1987.

2. Лікарські засоби. М.Д.Машковський Т.1,2.- 13 вид.-Харків 1997.

 

 




Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-01-07; Просмотров: 1059; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.028 сек.