Составы

ГЕРОИН

Продукты полусинтетических опиоидов

ЭТОРФИН

ГИДРОМОРФОН

ДИАЦЕТИЛМОРФИН

Диацетилморфин – наркотическое средство, подконтрольное вещество синтетического, или искусственного (полусинтетического) происхождения; получаемое из продуктов переработки растения мак; запрещенное к использованию; производное фенантрена; широко и повсеместно распространено на нелегальном рынке, являясь активнодействующим веществом героина; деление по подконтрольности изомеров - нет.

1. Диацетилморфин – вещество, искусственный алкалоид, получаемый при замещении в молекуле морфина двух гидроксилов ацетильными радикалами.

2. Диацетоморфин – препарат опийной группы, известный как наркотическое лекарственное средство с конца прошлого века. По своему аналгезирующему действию он превосходит морфий, по эйфоризирующему эффекту близок к морфину и метадону; субъективно их действие не различается.

3. Диацетилморфин – основное активнодействующее вещество ряда наркотических препаратов (героин), получаемое путем полного ацетилирования опия, морфина или любого другого продукта растений рода Papaver.

Гидроморфон известен как «дилаудид», является полусинтетическим наркотическим анальгетиком. По сравнению с морфином дилаудид имеет меньшую продолжительность действия. Вместе с тем его действие в 2-8 раз сильнее действия морфина. Дилаудид используется в качестве заменителя героина.

Эторфин является одним из нескольких соединений, открытых в процессе воздействия на молекулу морфина. По своему действию в несколько раз сильнее морфина. Гидрохлорид эторфина используется иногда в ветеринарии для иммобилизации животных.

А также:

2.4.1. N-оксикодеин

2.4.2. Норкодеин

2.5. Гидрокодон

2.6. Оксикодон

2.7. Дигидрокодеин

2.8. Никодикодин

2.9. Никокодин

и.т.д.

Героин – смесевой препарат, наркотическое средство, подконтрольный синтетический, или искусственный (полусинтетический) смесевой объект, содержащий основание или солевые формы диацетилморфина (в большинстве случаев) либо моноацетилморфина или неочищенного морфина (редко) в качестве основного действующего вещества; получаемый из продуктов переработки растения мак, запрещенный к использованию; смесь производных фенантрена; широко и повсеместно распространен на нелегальном рынке; деление по подконтрольности изомеров - нет.

1. Героин – диацетилморфин – вещество, искусственный алкалоид, получаемый при замещении в молекуле морфина двух гидроксилов ацетильными радикалами.

2. Героин – диацетилморфин гидрохлорид – вещество, солевая форма искусственного алкалоида, получаемая при замещении в молекуле морфина двух гидроксилов ацетильными радикалами с последующим переводом в солевую форму.

3. Героин (диацетоморфин) – препарат опийной группы, известный как наркотическое лекарственное средство с конца прошлого века. По своему аналгезирующему действию он превосходит морфий, по эйфоризирующему эффекту близок к морфину и метадону; субъективно их действие не различается.

4. Героин – нелегальное смесевое вещество, продукт переработки продуктов растений рода Papaver, сильный нелегальный наркотик, в природе не существует, получается синтетическим путем из морфина. Героин очень ядовит, во много раз сильнее морфина по своему наркотическому эффекту и быстрее вызывает привыкание. Для этого достаточно всего 3-5 приемов.

5. Героин – как правило, смесевое вещество, ассоциирующееся по целому ряду классификаций с диацетилморфином, но, являющееся на самом деле смесью диацетилморфина с другими активными или балластными веществами или в целом ряде случаев вообще не содержащее диацетилморфина.

6. Героин – нелегальный наркотический продукт, содержащий в своем составе в качестве главного активно действующего вещества неочищенный морфин. Пример - Героин из Юго-Восточной Азии.

7. Героин – нелегальный наркотический продукт, содержащий в своем составе в качестве главного активно действующего вещества моноацетилморфин. По терминологии принятой в странах восточной Европы – это “Ацетилированный опий”

Следует обратить особое внимание, что в данном разделе описывается фактически диацетилморфин, полученный в нелегальных условиях, содержащий, как правило, много примесей и предназначенный для использования с нелегальными целями. Практически во всех классификациях диацетилморфин и героин отождествляются; для героина приводятся четкие физико-химические константы; не уделяется внимания тому, что диацетилморфин в героине может быть как в основной, так и в солевой форме; ряд “героинов” не содержит диацетилморфина. В рамках данной системы описания всех этих объектов разнесены:

Позиция “Героин” – смесевые объекты нелегального происхождения активнодействующим веществом, которых является диацетилморфин в независимости от его формы (основание или соль).

Позиция “Ацетилированный опий” – смесевые объекты нелегального происхождения активнодействующим веществом, которых является моноацетилморфин в независимости от его формы (основание или соль).

Позиция “Диацетилморфин” – химическое вещество, производившееся как в легальных, так и нелегальных целях.

Позиция “Диацетилморфин гидрохлорид” – химическое вещество, производившееся как в легальных, так и нелегальных целях.

Позиция “Моноацетилморфин” – химическое вещество, производившееся как в легальных, так и нелегальных целях.

Позиция “Неочищенный морфин” – смесевые объекты нелегального происхождения активнодействующим веществом, которых является морфин в независимости от его формы (основание или соль).

Позиция “Морфин” – химическое вещество, производившееся как в легальных, так и нелегальных целях.

В данном разделе описывается позиция – “героин”.

В литературе (особенно медицинской), как правило, не акцентируется внимание на различия между некоторыми позициями этого ряда. Действительно, примерно до середины 50-х годов между данными понятиями не акцентировались различия. В связи с этим часть фармакопейных статей и описаний фармпрепаратов взятых из старых источников в рамках системы относятся не только к позиции “Диацетилморфин ”, но и “Героин” (В СССР в 1956 г. героин был исключен из Государственной фармакопеи и запрещен для применения в медицинской и научной практике.). В связи с этим возникает некоторая путаница. Поэтому в рамках данной системы нами принято такое деление. Сразу оговоримся, что это деление условное и использовано в рамках системы, лишь для большего удобства представления информации.

Героин наиболее опасный наркотик. Состав зависит от качества сырья для ацетилирования, содержания морфина, соблюдения условий реакции, условий хранения и транспортировки, фальсифицирующими добавками. Героин может содержать до 30—40 компонентов. Это: вещества из сырья - (экстракты маковой соломы и опия, морфин различной степени очистки) — алкалоиды, не подвергающиеся ацетилированию и ацетилированные алкалоиды, среди которых основной — ацетилкодеин. Из компонентов, не являющихся алкалоидами, в «героине-сырце», или «грязном героине» (crud heroin) часто присутствует компонент опия меконин, который также может образоваться при восстановительном разложении наркотина.

Продукты неполного ацетилирования — 3-моноацетилморфин, 6-моноацетилморфин.

Продукты гидролиза - (при плохих условиях хранения и транспортировки) — 6-моноацетилморфин.

Добавки — амфетамин, метадон, эфедрин, кокаин, кофеин, хинин. стрихнин, сахара и т.п.

Упрощенный и обобщенный состав героина:

Диацетилморфин - от 20 до 80-90%

Ацетилкодеин - 2-5%

6-моноацетилморфин - 1-15%

Наркотин - 0-10%

Папаверин - 0-4%

Морфин - 0,04-0,35%

Кодеин - 0,01-0,08%

1. Примеси алкалоидов в образцах героина. В некоторых очень чистых образцах героина присутствие примесей в количестве более 0.5% ограничено ацетилкодеином и 6-ацетилморфином. Обычный героин содержит большее количество примесей алкалоидов. Часто преобладающей примесью является носкапин. Ему, как правило, сопутствуют значительные количества папаверина, ацетилкодеина (иногда небольшие количества кодеина) и два изомерных моноацетилморфина. Тебаин практически никогда не встречается. В дополнение к меконину иногда встречаются небольшие количества четырёх синтетических побочных продуктов: (1) ацетилтебаол (главный продукт реакции тебаина и уксусного ангидрида), (2) 16,17-дегидрогероиниум (хотя это соединение детектируется в некоторых образцах героина как примесь, оно чаще встречается как артефакт, образующийся в инжекторе газового хроматографа), (3) 3-[1-(1-карбометокси-этил)]-6-ацетилморфин (минорная примесь, образующаяся при использовании для ацетилирования морфина этилидендиацетата), и (4) 1-хлорогероин (образуется, когда морфин ацетилируют с использованием загрязнённого ацетилхлорида или когда героин растворён в некоторых хлорсодержащих углеводородах и хранится в присутствии кислорода воздуха). Известно, что в опии присутствует большое количество других алкалоидов, но они обычно содержатся в низких концентрациях в морфине и практически никогда не присутствуют в героине в концентрациях более 0.5%.

Все образцы героина содержат ещё и другие нейтральные примеси, образующиеся из алкалоидов в процессе ацетилирования. Эти примеси образуются либо за счёт потери азотсодержащего цикла, либо за счёт превращения в амиды. В обоих случаях эти соединения имеют нейтральную природу и могут быть легко отделены от целевых соединений, имеющих основную природу, и проанализированы методом ГХ. Концентрация этих примесей по отношению к основному веществу – героину – может колебаться от нескольких частей на сто частей героина (для наиболее грязных образцов) до менее чем одной части на сто тысяч частей героина (для наиболее чистых образцов).

2. За редкими исключениями, героин содержит детектируемые количества ацетилкодеина и 3- и 6-ацетилморфинов. При использовании метода, предназначенного для анализа героина, содержание 3-ацетилморфина может быть на уровне предела обнаружения, в то время как концентрация 6-ацетилморфина может варьировать от нескольких десятых до 50% и даже больше по отношению к героину. Присутствие 3-ацетилморфина в образце героина обычно связано с неполным ацетилированием морфина, а присутствие 6-ацетилморфина обусловлено, как правило, гидролизом героина. Наличие в образце героина других алкалоидных примесей обусловлено их присутствием в морфине перед ацетилированием. Т.к. папаверин довольно стабилен и у него нет подвижного атома водорода, он не изменяется в процессе ацетилирования. В результате папаверин содержится в конечном продукте – героине – практически в тех же концентрациях, что и в исходном морфине. Носкапин в достаточно жёстких условиях ацетилирования нестабилен, и при достаточно продолжительном процессе разлагается с образованием нейтральных продуктов. Кодеин встречается в образцах героина редко, а ацетилкодеин – практически всегда и в довольно высоких концентрациях. Фактически, его концентрация, как и 6-ацетилморфина, может достигать 50% и более по отношению к героину. Химику-аналитику при анализе героина следует иметь в виду, что отсутствие папаверина и носкапина может свидетельствовать о том, что героин был изготовлен из морфина, полученного деметилированием кодеина.

Героин Юго-Западной Азии тип 1:

Диацетилморфин (основание) — 60% (40-60%),

Ацетилкодеин (основание) — 5% (5-9%)

6-моноацетилморфин (основание) — 3%

Наркотин (основание) — 10% (20-30%)

Папаверин (основание) — 4% (2-6%)

Героин Юго-Западной Азии тип 2:

Диацетилморфин (гидрохлорид) — 80—90%

Ацетилкодеин (гидрохлорид) — 3% (2-5%)

6-моноацетилморфин (гидрохлорид) — 2%

Наркотин — не обнаружен

Папаверин — не обнаружен.

Героин Юго-Западной Азии тип 3:

Диацетилморфин — 60-85%

Ацетилкодеин — 4-7%

Наркотин — 2-20%

Папаверин — до 4%

Алкалоиды встречаются в виде основания, гидрохлорида, цитрата и тартрата.

Средне-Восточный героин тип 1:

Диацетилморфин (гидрохлорид) — более 70% (редко около 50%)

Ацетилкодеин (гидрохлорид) - 3%

6-моноацетилморфин (гидрохлорид) — 2%

Наркотин — не обнаружен

Папаверин — не обнаружен.

Средне-Восточный героин тип 2:

Диацетилморфин (гидрохлорид) — 70-80%

Ацетилкодеин (гидрохлорид) - 2-3%

6-моноацетилморфин (гидрохлорид) - 2%

Наркотин (гидрохлорид) — следы

Папаверин (гидрохлорид) — следы.

Героин Юго-Восточной Азии тип 1:

Диацетилморфин (гидрохлорид или основание) — 20%

Кофеин или барбитал (гидрохлорид или основание) — 40%

Ацетилкодеин (гидрохлорид или основание) — следы

6-моноацетилморфин (гидрохлорид или основание) — до 5% (в результате гидролиза)

Наркотин (гидрохлорид или основание) — следы

Папаверин (гидрохлорид или основание) — следы.

Героин Юго-Восточной Азии тип 2:

Диацетилморфин (гидрохлорид) — 90%

6-моноацетилморфин (гидрохлорид) – до 3%

Ацетилкодеин (гидрохлорид) – до 5%

Наркотин — не обнаружен

Папаверин — не обнаружен.

Героин Мексиканский тип 1:

Диацетилморфин — 30-60%

Ацетилкодеин – 1-6%

Наркотин — 1-4%

Папаверин — 0,5-3%

Героин Мексиканский тип 2:

Диацетилморфин — до 30-60%

Ацетилкодеин – до 1-6%

Наркотин — до 1-4%

Папаверин — до 0,5-3%

Героин Южно-Американский тип 1:

Диацетилморфин — более 90%

Ацетилкодеин – до 3,5%

Наркотин — до 4%

Папаверин — до 3%

Вопросы и выводы.

Сравнительное исследование героина можно разделить на несколько этапов:

1. Внешний осмотр (цвет, запах, консистенция) и способ упаковки наркотика.

2. Выявление героина, ацетилкодеина, 6-моноацетилморфина и фармакологически активных добавок в исследуемых объектах.

3. Определение содержания героина и относительного содержания ацетилкодеина и 6-моноацетилморфина.

4. Сравнительное исследование содержания минорных компонентов, характеризующих способ его получения; отличительные признаки растительного сырья, из которого он был получен, а также условия получения.

5. Определение содержания наполнителей. На основании изложенной схемы авторами были проведены сравнительные исследования ряда образцов героина, изъятых из незаконного оборота и находящихся в коллекции экспертно-криминалистического центра.

При сравнительном анализе образцов героина возможны следующие варианты выводов:

1. При совпадении всех следующих параметров: качественного состава основных компонентов сравниваемых образцов (включая фармакологически активные добавки и наполнители); абсолютного содержания героина; относительного содержания 6-моноацетилморфина и ацетилкодеина; качественного состава микропримесей формулируется вывод “Сравниваемые вещества могли ранее составлять единую массу”.

2. В случае совпадения качественного состава микропримесей сравниваемых образцов, относительного содержания 6-моноацетилморфина и ацетилкодеина, но при различном абсолютном содержании героина, качественном или количественном составе фармакологически активных добавок, и (или) различном составе наполнителей формулируется вывод: «Сравниваемые вещества могли иметь общий источник происхождения по сырью и технологии изготовления основного наркотически активного компонента” (при этом фармакологически активные добавки не учитываются при исследовании качественного состава микропримесей).

3. При различном качественном составе и (или) количественном содержании основных компонентов сравниваемых образцов, либо различии в составе микропримесей, фармакологически активных добавок и (или) наполнителей формулируется вывод о том, что «Представленные на исследование вещества не составляли ранее единую массу».

Особенности объекта, его классификации и исследования.

1. Необходимо подчеркнуть, что не существует двух образцов героина, имеющих одинаковый внешний вид. В этом нет ничего удивительного, если учесть, что героин получают из натурального продукта, имеющего самые разные характеристики, по процессу, который также может иметь различные вариации, а в дальнейшем его подвергают разбавлению и другим трансформациям для продажи. Поэтому ниже описаны лишь наиболее часто встречающиеся виды героина. И если материал, который Вам надо исследовать, не похож ни на один из описанных здесь, это, конечно же, не означает, что это не героин или какой-либо героин содержащий продукт.

2. В каждом географическом регионе мира производят героин, отличный по химическому составу от героина, производимого в других регионах. В настоящее время в мире известно четыре географических региона, которые считаются источниками происхождения опия и героина. В прошлом считалось, что производство опия и героина в Юго-Восточной Азии сосредоточено в так называемом "Золотом треугольнике", который включает сопредельные территории Таиланда, Мианмара (Myanmar), Китая и Лаоса. В последние годы имеет место повсеместное расширение территорий, производящих опий, и Юго-Восточная Азия – не исключение. Таиланду, однако, удалось преодолеть эту тенденцию и довольно существенно сократить производство опия на своей территории. В Юго-Западной Азии производство опия сконцентрировано в Афганистане, в Мексике – в западных областях и частично – в Юго-Западных, включая Гватемалу. Четвёртый регион находится в Южной Америке, где в последнее время производство опия сконцентрировалось в некоторых областях Северо-Восточного Перу и вдоль склонов Анд в Колумбии.

3. В Юго-Восточной Азии героин чаще всего продают в виде неочищенного основания. В других регионах мира героин чаще всего превращают в гидрохлорид, и могут подвергать очистке.

4. В ряде случаев примеси, обусловленные технологией получения и используемым сырьем, могут служить определяющим признаком при установлении общности источника происхождения.

5. Все образцы героина содержат нейтральные примеси, образующиеся из алкалоидов в процессе ацетилирования. Эти примеси образуются либо за счёт потери азотсодержащего цикла, либо за счёт превращения в амиды. В обоих случаях эти соединения имеют нейтральную природу и могут быть легко отделены от целевых соединений, имеющих основную природу, и проанализированы методом ГХ. Концентрация этих примесей по отношению к основному веществу – героину – может колебаться от нескольких частей на сто частей героина (для наиболее грязных образцов) до менее одной части на сто тысяч частей героина (для наиболее чистых образцов). ГХ/ПИД анализ этих нейтральных примесей успешно используется для определения источника происхождения или сравнения образцов.

6. Для всех типов героина, независимо от его происхождения, необходимо отметить, что уровни О6-моноацетилморфина временами превышают указанные величины. Образцы плохо изготовленного героина часто гидролизуются с превращением героина в О6-моноацетилморфин. Наиболее распространенной причиной такого гидролиза является нестехиометрическое добавление соляной кислоты (как правило, избыточное).

7. Гидролиз редко приводит к высокому содержанию морфина, по крайней мере, в незаконном героине твердой формы. Высокие концентрации морфина в изъятых за последнее время материалах, скорее всего, являются показателем низкого качества технологии их изготовления.

8. Важным вопросом является выявление параметров продуктов, содержащих ацетиллированный опий или героин.

Ацетилированный опий - очень сложная система, в которую входят алкалоиды, их ацетильные производные, продукты разложения некоторых алкалоидов, балластные вещества и др. В этом его главное отличие от героина, который, как уже упоминалось, представляет совой либо чистый диацетилморфин, либо диацетилморфин с наполнителем и содержит лишь небольшое количество характерных примесей. При отнесении исследуемого объекта к конкретному наркотическому средству необходимо обращать внимание на следующее:

-ацетилированный опий, в отличие от героина, содержит большое количество других, ненаркотически активных алкалоидов опия;

-в ацетилированном опии очень часто доминирующим наркотически активным алкалоидом является моноацетилморфин; кроме того, в большом количестве может содержаться морфин, диацетилморфина может и не быть; эта особенность обусловлена технологией получения ацетилированного опия, хотя бывают объекты, в которых диацетилморфин присутствует в значительном количестве;

-в героине из наркотически активных алкалоидов диацетилморфин является доминирующим, остальные присутствуют в следовых количествах; как правило, содержание диацетилморфина в героине составляет более 30%;

-ацетилированный опий представляет собой жидкость с запахом сухофруктов или уксуса, от желтого до темно-коричневого цвета; героин является твердым, чаще всего порошкообразным веществом;

-героин содержит в своем составе наполнители; это могут быть индифферентные вещества (мука, сахар, крахмал, глюкоза), лекарственные средства, усиливающие действие героина (барбитураты, кофеин, анальгин, новокаин и др.), неорганические наполнители (карбонат кальция, сульфат бария, аморфная окись кремния).

3. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ОПИОИДЫ

3.1.Фолькодин

3.2. Промедол

3.3. Просидол

3.4. Пропирам

3.5. Фентанилы

3.6. Петидины

и т. д.

В общем, свойства сходны с натуральными и полусинтетическими – ничего особенного. Различия в токсичности, скорости действия и дозах. Эффекты и методы использования общие для всех опиоидов.

Методы использования.

Применение через покровные ткани

Оральное потребление

Курение (вдыхание дыма)

Внутривенное введение

Внутримышечное введение

Закапывание в глаза

Ректальное и вагинальное введение

Дата добавления: 2014-01-06