Шляхи введення лік. речовин в організм людини

ІII

Фармакокінетика - це розділ фармакології, що висвітлює данні про шляхи введення, усмоктування, розподілу по органах і тканинах, хімічне пере­творення (біотрансформація) лік. речовин та виділення їх з організму (pharmacon - ліки, kineticos - те що відноситься до руху).

Ентеральннй (через травний канал)	Парентеральний (минаючи канал) травний
1. Сублінгвальний (під язик – sub linqua)	1 Інгаляційний
2. Пероральний (через рот – per os)	2. Нашкірний
3. Ректальний (в пряму кишку – per rectum)	3. Внутрішньопорожнинно
	4. Ін’єкційний Ø Внутрішньо шкірний Ø Підшкірний Ø Внутрішньом’язовий Ø Внутрішньо артеріальний Ø Субарахноїдальний Ø внутрішньоеістковий

Рег os ліки можуть подразнювати рецептори слизової оболонки і спричинювати рефлекторні реакції, більшість лік. речовин всмоктуються у тонких кишках, ліки взаємодіють з соками травних залоз, ферментами і зазнають ряд перетворень. Всмоктавшись у кров ліки по воротній вені надходять у печінку де частково затримуються і зазнають хімічних перетворень. Фармакологічний ефект лік. речовин залежить від часу, прийому і наступає через 35-40 хв., інколи через 2-3 години.

Per rectum: використовують при спазмах і непрохідності стравоходу, при захворюваннях шлунка й кишок, хворим у непритомному стані. З прямої кишки ліки потрапляють у нижню порожнисту вену і в загальний кровообіг, минувши печінку, тому вони майже не зазнають хімічних перетворень в печінці, їх дія виявляється вже через 7-10 хв.

Sub linqua: лік. речовина всмоктується слизовою оболонкою порожнини рота і потрапляє в кровообіг, обминаючи шлунок, печінку, кишки, ефект настає через 2-3 хв.

Узотонічність розчину

Обов'язкова, рідше ліпота гіпертонічні розчини

Не обов'язкова

Нашкірний спосіб введення - використовується переважно в дерматологічній та хирургічній практиці, коли розраховують на місцеву і рефлекторну дію ліків (хоч не виключається і резорбційна дія).

Інгаляційне введення - всмоктування здійснюється слизовими обо­лонками дихальних шляхів, фармефект виявляється швидко.

Біотрансформація -це хімічні перетворення лікарських речовин в ор­ганізмі, що супроводжується частковою, або повною втратою їх фармактивності. Біотрансформація відбувається в печінці, де більшість лік. речовин піддягає ферментному перетворенню, або з'єднанню у парні сполуки з сірчаною і глюкуроновою кислотами. Активність ферментів залежить відстану печінки та віку хворого.

Лікарські речовини, що потрапили в кров, зв'язуються з білками плазми (насамперед з альбуминами),а також з клітинами крові. В такому стані вони втрачають здатність проникати крізь біологічні мембрани. Отже, фармакологічну активність виявляє лише вільна частина лікарської речовини, що не зв'язана з білками. Тому від міцності зв'язку лікарської речовини з білком залежить й фармакологічна ефективність та тривалість дії. Комплекс білок - лікарська речовина нетривкий, і в міру зниження рівня вільної фракції лікарської речовини вона вивільнюється з цього комплексу. Отже, в крові створюється депо лікарської речовини через певний час відбувається по­ступове редепонування, тобто вивільнення лікарських речовин і надход­ження їх у русло крові. З цим пов'язана тривалість дії препаратів пролонгованої дії. Розподіл лікарських речовин в організмі людини має динамічний характер і залежить від фізико-хімічних властивостей препарату, особливостей, тканин, кровопостачання органів.

Комплекс лікарська речовина - білок через певний час розкладається, а вивільнена лікарська речовина зазнає хімічного перетворення (мета­болізму).

Головну роль у біотрансформації лікарських речовин відіграє печінка, де більшість лікарських речовин підлягає ферментному перетворенню або з'єднанню у парні сполуки з сірчаною і глюкуроновою кислотами. В такому вигляді вони виводяться з організму. Лікарські речовини знешкоджуються та­кож окисленням, ацетилюванням, гідролітичним розщепленням та іншими реакціями. Знання умов, які впливають на біотрасформацію лікарських речовин в організмі, дає можливість скерувати цей процес у бажаному на­прямі і підвищити лікувальне значення препарату.

З організму лікарськи речовини у незміненому виглдяді чи у вигляді продуктів хімічного перетворення (метаболітів) виводяться нирками, трав­ним каналом, легенями, залозами слизових оболонок, слинними і потовими залозами. З сечею виводяться жарознижуючі, снотворні, більшість алколоідів, ефірні олії, солі металів. Легенями виводяться ефірні олії, циклопропан. Залози шкіри в незначній кількості виводять солі брому, важкі метали, кислоту саліцилову. Під час лактації з молоком виділяються алкалоїди, а також йод, ртуть, миш’як.

Фармакодинаміка - це розділ фармакології, що вивчає фармакологічну активність лікарських речовин, тип фармакологічної реакції і механізм лікувального ефекту, тобто ті зміни, що сталися в організмі після введення лікарської речовини (pha - ліки, гіупатісов - той що має силу, діє).

Лік. речовини в організмі взаємодіють з функціонально активними білковими та небілковими макромолекулами цитоплазми клітки, що називаються фармакологічними рецепторами. Комплекс функціональних змін у клітинах, тканинах, органах та системах організму, що виникають після введення в нього лік. речовин, називають фармакологічним ефектом. Залежно від того на які клітини (тканини, органи, системи) і як (збуджують, гальмують} діють лік. речовини виявляється відповідний фармакологічний ефект. Способи якими лік. речовини визивають фармефекти позначають терміном «механізм дії».

Види дії лікарських речовин:

Ø місцева дія - лікувальний ефект виявляється переважно на місці
застосування препарату,

Ø резорбтивна дія - (резорбція - всмоктування) - може проявлятися за всіх
засобів уведення, швидкість і сила її залежить від швидкості створення і
величини концентрації препарату в крові (наслідок усмоктування), а потім у
тканині (розподіл),

Ø головна дія - це той ефект ліків, на який розраховують використовуючи
його у данному, конкретному випадку,

Ø побічна дія - це небажані ефекти, які у даному випадку не
використовуються,

Ø рефлекторна, дія - пов'язана з початковим подразненням чутливих нервових
закінчень у шкірі, слизових оболонках чи стінках судин,

Ø пряма дія

Ø непрямі ефекти - це наслідки прямої дії.

Ø етіотропна дія - фармакологічні впливи, що спрямовані на усунення
безпосередньої причини захворювання.

Ø симптоматична дія - це дія, що спрямована на послаблення або
усунення симптомів хвороби,

Ø патогенетична дія - препарати такої дії специфічно обривають перебіг
хвороби на певних її етапах,

Ø заміснадія.

Фармакологічна і лікувальна активність лік. речовин залежить від їх хімічної будови. Фізичного стану, дози, від шляхів введення, стану організму, віку і статі хворого та факторів зовнішнього середовища.

Значення фізичного стану:

легкорозчинні у воді препарати швидше всмоктуються і скоріше виявляють фармакологічну дію. Сполуки, що повільно і погано розчиняються у воді, резорбуються помалу, їх дія більш тривала. Найкраще всмоктуються розчини лік. речовин (причому спиртові швидше), суспензії повільніше-ліки у капсулах, таблетках, особливо вкритих оболонками.

Залежність дії від хімічної будови;

мають значення якість, кількість та розташування атомів у молекулі, н-д, уведення фтору в молекулу глюкокортикової дії призводить до збільшення їхньої протизапальної активності. Відрізняється активність геометричних, оптичних та просторових ізомерів, так, для більшості ліків лівообертові ізомери активніші за правообертові.

Залежність дії від дози лік, речовини:

доза лік. речовини обумовлює швидкість виявлення фамакологічного ефекту, характерна тривалість дії.

Види доз:

Ø мінімальма терапевтична доза - це мінімальна доза, що виявляє терапевтичну дію,

Ø середня терапевтична доза - декілька більша ніж мінімальна,

Ø вища терапевтична доза - найбільш дозволена доза, розрізняють
вищу разову та вищу добову дози.

При подальшому збільшуванні дози починає проявлятися токсична дія лікарських речовини, розрізняють:

Ø мінімальну токсичну дозу,

Ø середню токсичну дозу,

Ø летальну дозу.

Інтервал між мінімальною терапевтичною та мінімальною токсичною дозою позначається як широта терапевтичної дії.

Значення віку і статі:

Дітям і пацієнтам похилого віку дози зменшуються (навіть у перерахунку на 1кг маси тіла).У дітей звіком змінюється не тільки маса тіла, але й формуються функціональні системи, які визначають фармакокінетику препарату змінюються швидкість метаболізму, екскреції, проникність бар'єрів).

У літніх людей також змінюється фармакокінетика - сповільнюється всморктування ліків, знижуються біотрансформація та екскреція.

Реакція організму на ліки залежить і від статі пацієнта, її формування визнається гормональним тлом (тому з віком, коли знижується активність статевих залоз, різниця стосовно дії ліків у чоловіків і жінок майже зникає). Крім того, у чоловічому організмі превалює м'язова тканина, яка метаболічне набагато активніша, ніж підшкірна основа, що більш виражена у жінок. Тому чоловічий організм менш чутливий до нікотину, стрихніну, морфіну.

Маса тіла;

Чим більша маса, тим більше повинна бути доза лік. речовини. В окремих випадках дози лік. речовин розраховують на 1 кг маси тіла хворого.

Дата добавления: 2014-01-07