Адреноміметики

Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори

Класифікація лікарських засобів

Поняття про адренорецептори

Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів

α-Адренорецептори	β1-Адренорецептори	β2-Адренорецептори
Звуження судин (особливо шкіри, слизових оболо­нок, нирок). Мідріаз (розширення зіниць) Зниження моторики і тонусу кишечнику	Підвищення частоти і сили серцевих скорочень	Розширення судин (особли­во скелетних м'язів, серця, мозку). Зниження тонусу бронхів. Зниження тонусу міометрія. Підсилення глікогенолізу та ліполізу

В адренергічних синапсах передача збудження здійснюється за допомогою медіатору (трансмітера) норадреналіну. Структуру адренергічного синапсу вивчено недостатньо. Вважається, що адренергіч­ні аксони, що підходять до ефектора, мають численні розширення, які виконують функції нервових закінчень. У них відбувається син­тез норадреналіну. При надходженні нервового імпульсу норадреналін виділяється в синаптичну щілину і взаємодіє з адренорецептором постсинаптичної мембрани, внаслідок чого виникають різні біохімічні реакції, які супроводжуються зміною фізіологічних ефек­тів. Діє норадреналін нетривало. Частина медіатору повертається у закінчення адренергічних волокон, де метаболізується ферментом моноаміноксидазою (МАО), а частина, що залишилася в синаптичній щілині, — ферментом катехолортометилтрансферазою (КОМТ).

Адреноміметичні засоби	Антиадренергічні засоби
α -Адреноміметичні Норадреналіну гідротартрат Мезатон Нафтизин Галазолін Називін Візин   β -Адреноміметичні Ізадрин (новодрин, ізопреналін) Сальбутамол (вентолін) Беротек (фенотерол, партусистен) Спіропент (кленбутерол) Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент)   α -, β- Адреноміметичні засоби Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) Симпатоміметичні засоби Ефедрину гідрохлорид	α -Адреноблокатори Фентоламін Тропафен Празозин (мініпрес) Пірроксан Серміон     β -Адреноблокатори Анаприлін (пропранолол, обзидан) Тразикор (окспренолол) Атенолол Ацебуталол Метопролол Талінолол     Симпатолітичні засоби Октадин Резерпін

5. Основні препарати: α-адреноміметики (мезатон, фетанол, галазолін, санорин, нафтизин). Застосування. Побічні ефекти.

Адреноміметичні засоби — це лікарські засоби, що безпосе­редньо стимулюють адренорецептори.

α -Адреноміметики — це лікарські засоби, що стимулюють пе­реважно

α -адренорецептори.

Норадреналін (норепінефрин) виявляє пряму стимулювальну дію на α -адренорецептори, а також на β-адренорецептори. Вна­слідок цього звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини, підвищуються загаль­ний периферичний опір і артеріальний тиск. Проте пресорна дія норадреналіну нетривала. Збуджуючи β₁-адренорецептори міокардіоміоцитів серця, норадреналін збільшує силу його скоро­чень, унаслідок чого ударний об'єм зростає.

Препарат не всмоктується з травного каналу. При підшкірному та внутрішньом'язовому введенні зумовлює спазм судин на місці ін'єкції та може спричинити некроз тканин. Основний шлях вве­дення — внутрішньовенно крапельно. Препарат швидко інактивується в організмі, виводиться нирками.

Показання до застосування: гостра судинна недостатність (ко­лапс) ортостатичної, інфекційної або токсичної природи.

Побічні ефекти: рідко — порушення дихання, головний біль, аритмія серця, можливий некроз тканини на місці введення.

Протипоказання: геморагічний і кардіогенний шок, оскільки спричинює спазм артеріол і порушує мікроциркуляцію тканин.

Називін (оксиметазолін). Препарат при місцевому застосуванні звужує артеріоли слизової оболонки носа, що призводить до змен­шення набряку, гіперемії та ексудації, полегшує носове дихання.

Показання до застосування: гострий риніт, синусит.

Побічні ефекти: можливе подразнення слизової оболонки носа, відчуття печіння.

Протипоказання: атрофічний риніт, глаукома, підвищена чут­ливість до препарату.

Візин (тетризолін) виявляє судинозвужувальну та антиексудативну дію при закапуванні в щілину кон'юнктиви. Застосовують для зменшення вираженості набряку слизової оболонки і симпто­матичного лікування набряку і гіперемії кон'юнктиви у хворих з подразненням очей, зумовленим дією диму, пилу, світла, викорис­танням косметичних засобів, контактних лінз.

Мезатон (фенілефрин) — α -адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріаль­ний тиск (пресорна дія), розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Показання до застосування: для підвищення артеріального тиску при колапсі та артеріальній гіпотензії, а також під час під­готовки до операції, після операції, при інтоксикаціях, інфекцій­них захворюваннях, при гострій судинній недостатності (колапсі).

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз. Обе­режно призначають пацієнтам з хронічними захворюваннями міокарда та особам літнього віку.

Нафтизин (санорин) — порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.

Показання до застосування: риніт, ларингіт, синусит, гайморит.

Побічні ефекти: при тривалому застосуванні — тахіфілаксія, подразнення слизових оболонок аж до виразок.

Протипоказанння: артеріальна гіпертензія, тахікардія, вира­жений атеросклероз.

Дата добавления: 2014-01-07