Средства, действующие на Н-холинорецепторы

Химическая передача возбуждения в ганглиях совершается с помощью медиатора ацетилхолина, выделяемого окончаниями преганглионарных нейронов. Нейроны ганглия возбуждаются также никотином, поэтому их медиаторный рецептор получил название Н-холинорецептор. Помимо ганглиев Н-холинорецепторы имеются в нейронах различных образованиях мозга, в каротидном клубочке, мозговом слое надпочечника и скелетных мышцах.

НХР возбуждаются ацетилхолином, никотином, лобелином. Лобелин и цитизин возбуждают НХР каротидного клубочка, это приводит к рефлекторному возбуждению дыхательного центра.

Никотин оказывает двухфазное действие: вначале возбуждает, а затем парализует рецепторы.

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ ВЕГЕТАТИВНЫЕ ГАНГЛИИ (пахикарпин, пентамин, бензогексоний, гигроний, темехин)

Ганглиоблокаторами называют препараты, способные тормозить или полностью прекращать передачу возбуждения в ганглиях симпатической и парасимпатической нервной системы. Они тормозят НХР мозгового слоя надпочечников, уменьшая выработку адреналина. Ганглиоблокаторы тормозят НХР каротидных клубочков, уменьшая их стимулирующее влияние на дыхательный центр.

Под воздействием ганглиоблокаторов происходит расширение сосудов, приводящее к понижению артериального давления, что связано с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов из сосудодвигательных центров к артериальным сосудам через ганглии симпатической системы. Уменьшение выработки адреналина и других сосудосуживающих средств является дополнительным механизмом снижения артериального давления. При приеме ганглиоблокаторов больные должны лежать. При быстром переходе их в вертикальное положение наступает ортостатический коллапс, который вызван резким снижением артериального давления и отсутствием возможности передачи регулирующего влияния центральной нервной системы через ганглии на исполнительные органы аппарата кровообращения - сердце, сосуды. Применяются для снижения артериального давления, для купирования гипертонического криза. Для управляемой гипотонии (кратковременного снижения нормального давления во время операций) применяют препараты короткого действия, например, гигроний.

Ганглиоблокаторы, тормозя проведение импульсов в ганглиях парасимпатической системы, вызывают уменьшение секреции пищеварительных желез, расслабление спазмов гладких мышц, желчных протоков, кишечника, мочеточников. Вследствие этого они применяются при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Противопоказанием к применению ганглиоблокаторов является глаукома, так как данные препараты способствуют расширению зрачка.

Пахикарпин обладает способностью стимулировать сокращения матки, что необходимо учитывать при назначении препаратов беременным.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

Миорелаксанты снижают тонус мышц благодаря блокаде НХР на постсинаптической мембране скелетных мышц и блокаде вследствие этого передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы. Наиболее чувствительны к ним мышцы шеи, глотки, пищевода, затем конечностей и, в последнюю очередь, мышцы диафрагмы и межреберные мышцы, что может привести к остановке дыхания. Поэтому на всякий случай при применении миорелаксантов необходимо наличие аппарата искусственного дыхания.

Применяют для проведения хирургических операций для расслабления мускулатуры, для введения гастроскопов, бронхоскопов, при судорогах, не купирующихся препаратами других групп.

По механизму действия делятся на две группы:

1. Антидеполяризующие мышечные релаксанты (тубокурарин, диплацин, ардуан).

2. Деполяризующие мышечные релаксанты (дитилин).

Можно выделить также препараты со смешанным механизмом действия.

Антидеполяризующие мышечные релаксанты конкурентного типа действия блокируют НХР постсинаптической мембраны скелетных мышц и, таким образом, лишают возможности медиатор ацетилхолин соединиться с ними. Благодаря этому не происходит возбуждения НХР и следующей за ним деполяризации мембраны мышечной клетки, что равносильно отсутствию возбуждения клетки. При увеличении концентрации ацетилхолина он способен вытеснить блокатор из соединения с рецептором и, таким образом, быть его антагонистом. Для повышения содержания ацетилхолина вводят антихолинэстеразные средства (прозерин).

Деполяризующие мышечные релаксанты оказывают на постсинаптическую мембрану холиномиметической действие, но, в отличие от медиатора ацетилхолина, вызывают стойкую деполяризацию, препятствуя мембране вернуться в нормальное исходное состояние (реполяризовываться). При этом происходит торможение проведения импульсов с нерва на мышцу вследствие перевозбуждения НХР.

Миорелаксанты деполяризующего действия разрушаются холинэстеразой, поэтому при их передозировке вводят свежую цитратную кровь, которая содержит псевдохолинэстеразу. Антихолинэстеразные средства усиливают действие деполяризующих миорелаксантов за счет накопления ацетилхолина, поэтому применять прозерин в этом случае нельзя.

Лекция 4

СРЕДСТВА, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

Адреномиметические средства действуют на органы подобно возбуждению адренергической (симпатической) системы. Симпатическая нервная система осуществляет свое действие на органы с помощью медиатора норадреналина и гормона норадреналина, образующихся из аминокислоты тирозина. Норадреналин выделяется из окончаний постганглионарных симпатических нервов, а адреналин - из мозгового слоя надпочечников под влиянием импульсов, приходящих из центров симпатической нервной системы.

Различают a- и b-адренорецепторы. a-адренорецепторы расположены в сосудах внутренних органов и кожи, подкожной клетчатки, слизистой, крупных периферических сосудах; в радиальной мышце глаза; в матке, сфинктерах и гладкой мускулатуре ЖКТ. b-адренорецепторы делятся на b₁ и b₂. b₁ расположены в сердце, b₂ - в бронхах ଀␆ᄀ„ሀ⁤ā㄀$葠༊ᄀ„ሀ⁤ā㄀$葠༇ᄀ„㄀$葠ऀ☊଀݆ሀ⁤ā㄀$ఀ␃ਃ&䘋搒Ġ␱愀̤ᘀнфицирующим действием и применяется для обеззараживания рук, инструментов, операционного поля. Для этого применяется обычно 70^о спирт.

Спирт крепостью до 20^о, будучи принят внутрь, вызывает как рефлекторно (раздражение нервов полости рта), так и местно (вследствие воздействия на нервы слизистой оболочки желудка) усиленное отделение желудочного сока. повторное введение приводит к уменьшению переваривающей способности желудочного сока.

Угнетает сосудо-двигательный центр, увеличивает теплоотдачу и угнетения теплорегулирующего центра.

При отравлении спиртом вызывают рвоту (апоморфин), дают нюхать нашатырный спирт, делают промывание желудка теплой водой, вводят под кожу кофеин, камфару, рекомендуется очистить ротовую полость от рвотных масс, согреть.

Лечение алкоголиков основывается на воспитании у них отвращения к алкоголю. Для лечения алкоголизма применяют апоморфин (который вызывает рвоту) или тетурам. Под влиянием тетурама нарушается обмен алкоголя в организме. Этиловый спирт в организме окисляется, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Ацетальдегид при участии фермента альдегидоксидазы быстро окисляется. Тетурам блокирует альдегидоксидазу и таким образом задерживает окисление ацетальдегида, способствуя накоплению его в крови. Это приводит к нарушению дыхания и кровообращения. Появляется покраснение, чувство жара в лице, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб. Вырабатывается отрицательная реакция на алкоголь.

Лекция 6

Дата добавления: 2014-01-11