Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Этил спирті 5 страница




 

Лизурид (Lysuridum) серотониндік белсенділікке қарсы әсерге ие. Сонымен қатар дофаминді рецепторларға агонист болып келеді және сол жағынан бромкриптинге жақын болып табылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Бас сақинасын емдеуде (бастысы ұстамалардың алдын алу үшін). Ұстамалардың күшін және жиілігін азайтады. Дофаминергиялық белсенділікке байланысты белгілі дәрежеде паркинсонизм кезінде тиімді және бромокриптинге ұқсасастығына байланысты акромегалияны емдеуде орыны ерекше (қол саусақтарының, мұрынның, төменгі жақтың ұлғаюымен көрінетін эндокринді аурудың түрінде және т.б.) және гиперпролактинемиялық гипогонадизмде (гипофиздің гормоны пролактиннің қанға көп бөлінуі нәтижесіндегі жыныс мүшелерінің дұрыс жетілмеуі). Ішке 0,025 мг таблеткадан тағайындайды. Бас сақинасы және аллергиялық ауруларда 1 таблеткадан тәулігіне 2-3 рет қабылданады.

Кері көрсеткіштері. Препарат окситоцикалық (жатырдың жиырылуын ынталандыратын) әсерге ие емес, сондай-ақ жүктілерге тағайындамайды. Сонымен қатар, қан қысымы төмен науқастарға тағайындауға болмайды, шеткі қан айналым бұзылыстарында, жүректің ишемиялық ауруында, айқын бауыр және бүйрек бұзылыстарында тағайындауға болмайды.

Жанама әсерлері. Лизуридті қолданғанда диспепсиялық бұзылыстар болуы мүмкін (асқорытудың бұзылыстары), ұйқышылдық, тахикардия (жүрек соғысының жиілеуі), артерия қысымының жоғарылауы.

Шығарылу түрі. Таблеткада 25 мг N. 4, 6, 10.

Пиребедил (Pirеbedilum), проноран. Пиребедил - дофаминомиметикалық, паркинсонға қарсы зат. Дофаминді рецепторлардың агонистті болып табылады. Әсіресе экстрапирамидалық жүйенің ядроларындағы ОЖЖ-гі дофаминді рецепторларды ынталандырады. Ми тіндерін қанмен қамтамас етуін жақсартады, олардың оттегіні алуын қамтамасыз етеді, ми метаболизмін жақсартады. Қыртысты нейрондарының электрлік белсендігін жоғарылатып, жүйке импульстарының берілуін ынталандырады (сергектік кезеңімен қатар, ұйқылы кезеңде). Тамырдың тегіс салалы бұлшықеттерінің шеткі дофаминді рецепторын қоздырады және вазодилатациялық әсер береді.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қартаю үрдісіндекогнитивті қызметтің созылмалы бұзылыстарында және нейросенсорлы жетіспеушілік кезінде қосымша симптоматикалық ем ретінде (сонымен қатар зейін және есте сақтау қабілеті бұзылғанда); Паркинсон ауруында, аяқ артерияларының бітелуінде болатын ауыспалы ақсаңдықта көмекші симптоматикалық ем ретінде тағайындайды, ишемиялық генезді офтальмологиялық аурудың симптомдарында ем ретінде (сондай-ақ, көру өткірлігінің төмендеуі, көру алаңының тарылуы, түс ажыратылуының төмендеуі). Ішке тамақтан соң тәулігіне бір реттен 50 мг, қажет жағдайда тәулігіне 2 реттен 50 мг таблеткадан қабылдананды. Паркинсон ауруы: монотерапиясында — 150–250 мг/тәулігіне 3-5 реттен; леводопамен қоса — 100 –150 мг тәулігіне 2-3 реттен қабылданады.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, артериалды гипотензия, коллапс, миокард инфарктісі (жедел фазасы), айқын антипсихотикалық қасиеті бар (клозапиннен басқасы) нейролептиктермен бірге қолданылмайды, жүктілік, емшекпен емізу.

Жанама әсерлері. Мазасыздану, қозу, ұйқышылдық, психикалық бұзылыстар; ортостатикалық гипотензия; лоқсу, құсу, метеоризм.

Шығарылу түрі. Таблеткада 50 мг N.10, 20, 30.

Леводопа (Levodopа) дофаминнің із ашары болып табылады. Гипокинезияны, тарылуды, дірілдеуді, дисфагияны, сілекей ағуды шеттетеді. Леводопаның паркинсонизмге қарсы әсері оның ОЖЖ-де тікелей дофаминге айналуымен байланысты, ол ОЖЖ дофамин жеткіліксіздігін толықтырады. Көп бөлігі шеткі тіндерде дофаминге айналады; онда түзелген дофамин леводопаның паркинсонизмге қарсы ықпалына қатыспайды (ОЖЖ өтпейді) және оның көптеген жанама әсерлеріне жауап береді. Осыған байланысты леводопаны шеткі дофа-декарбоксилаза баяулатқыштарымен біріктіріп қолданады (кабидопа, бенсеразид), ол леводопа мөлшерін және жанама ықпалдарын айтарлықтай төмендетеді. Терапиялық ықпалы 6-8 күннен кейін байқалады, ал ең жоғары әсері 25-30 тәуліктен кейін дамиды.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Паркинсон ауруы, паркинсонизм синдромы (тек антипсихотикалық дәрілер туғызғаннан басқа жағдайлар). Емді аз мөлшерден бастайды, біртіндеп оны тиімді мөлшерге дейін жоғарылатада әр бір науқас үшін. Бастапқы мөлшері 0,25-1 г. тәулігіне 2-3 реттен қабылдауға. Мөлшерін біртіндеп жоғарылатады 0125-0,75г. әр бір 2-3 күнде, көтере алуына байланысты және тиімді терапиялық ықпалға қолжеткізуге дейін.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, бір мезгілде МАО баяулатқыштарымен бірге, жүктілік, лактация кезеңінде, балаларға (12 жасқа дейін). Бүйректік, бауырдың, өкпенің, эндокрин жүйесінің, жүрек-қан тамырларының ауруларында сақтықпен қолдану керек, психозда, жабық бұрышты глаукомада (бейімділік жағдайында) және ашық бұрышты глаукомада (созылмалы барыста), бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі, меланома (сонымен қатар анамнезінде), ОЖЖ тежелуі, тырысу талмаларында, бронх демікпесі, өкпе эмфиземасы, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара аурулары, миокардтың инфаркты, (сонымен қатар анамнезенде, жүрекше, түйінді немесе қарынша аритмиялары), жүрек ырғағының бұзылуы (анамнезенде).

Жанама әсерлері. Тәбеттің төмендеуі, лоқсу, құсу, іштің қатуы, дисфагия, АІЖ шырышты қабаттарының жаралануы, гастралгия, асқазан ішектен қан кетулер, ұйқышылдық немесе ұйқының болмауы, үрейлену, бастың айналуы, параноидты жағдайлар, гипомания, эйфория, депрессия, деменция, атаксия, тырысулар, спастикалық мойынның қисықтығы, дискинезия, хореиформды, дистониялық және бақыланбайтын қозғалыстар, ортостатикалық гипотензия, аритмия, тахикардия, лейкопения, тромбоцитопения.

Шығарылу түрі. 250 және 500 мг таблеткада және капсулада.

Наком (Nakomum), леводопа + карбидопа, синдопа, синемет. Наком біріктірілген дәрі - карбидопа (ароматты аминқышқылдарының декарбоксилазасының баяулатқыштары) мен леводопаның біріктірілуі (дофаминнің ізашары). Гипокинезияны, тарылуды, дірілдеуді, дисфагияны, сілекейдің шұбыруын жояды. Левадопаның паркинсонизмге қарсы әсері оның ОЖЖ-де тікелей дофаминге айналуына байланысты, ол ОЖЖ-де дофаминнің жетіспеушілігінің орнын толтырады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Паркинсон ауруы, паркинсонизм синдромы (антипсихотикалық дәрілік заттардан тыс) - постэнцефалитикалық цереброваскулярлы аурудың тұсындағы, улы заттармен уланғанда (соның ішінде көмірқышқылды газ және Mn). Ішке қолданылады 1/4 таблеткадан (250 мг/25 мг) тәулігіне 2-3 рет, содан соң мөлшерін 1/4 таблеткадан жоғарылатып, әр 2-3 күн сайын тиімді ықпалға жеткенше қолданылады. Әдетте тиімді ықпалы 1-2 таблетка мөлшерінде пайда болады, тәулігіне (250 мг/25 мг). Ең жоғары тәуліктік мөлшері – левадопаның 1,5 г және 150 мг карбидопаны (6 таблеткадан 250мг/25 мг) қабылдағанда дамиды.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, жабық бұрышты глаукома, ауыр психоз немесе психоневроз, меланома және оған күдіктенгенде, этиологиясы белгісіз терілік аурулар, жүктілік, лактация кезеңі, 12 жасқа дейінгі жас балаларға. Абайлап тағайындау керек: ырғақ бұзылысымен жүретін миокард инфакртісі (анамнезінде), бронх демікпесі, өкпе аурулары, қояншық талмалары (анамнезінде), АІЖ эрозивті-жаралы зақымдалуларында, қант диабеті және басқа да декомпенсацияланған эндокринді ауруларда, ауыр бүйрек және бауыр жетіспеушілігінде.

Жанама әсерлері. Лоқсу, құсу, тәбеттің төмендеуі, эпигастридегі ауырсыну сезімі, дисфагия, ульцерогенді әсерлер, бөлек жағдайларда – ырғақтың бұзылыстары, ортостатикалық гипотензия, гемолитикалық қаназдық, лейкопения, тромбоцитопения, психикалық бұзылыстар, ұйқысыздық, жоғары қозғыштық, депрессия.

Шығарылу түрі. Таблеткада (250 леводопа и 25 карбидопа) N. 10, 100.

Рецепт үлгісі. Rp.: Tab. Nakom N. 100

D.S. ½ - 4 таблеткадан тәулігіне 1 – 2 рет.

#

Мадопар (Madoparum), леводопа + бенсеразид. Мадопар – шеткі баяулатқыш. Левадопаның паркинсонға қарсы әсері, оның тікелей ОЖЖ дофаминге айналуымен және ОЖЖ-де дофаминнің жетіспеушілігінің орынын толтырумен жүреді. Көп бөлігі шеткі тіндерде дофаминге айналады; осында түзілген дофамин паркинсонизмге қарсы ықпалды жүзеге асырмайды (ОЖЖ-не өтпейді) және оның көптеген жанама әсерлеріне жауапты. Бенсеразид - дофа-декарбоксилазаның шеткі баяулатқышы болып табылады, шеткі тіндерде түзіліуін азайта отырып, ОЖЖ-не түсетін леводопаның санын көбейтеді. Леводопа мен бенсеразидтің тиімді қосарлануы 4:1 қатынасындай. Айқын терапиялық әсері, 6-8 күннен кейін ғана, ал ең жоғары әсері - тек 25-30 тәуліктен кейін байқалады. ГСС капсулалары - жаңа дәрілік түр, қан сары суында тиімді терапиялық шоғырымын тез жасауға мүмкіндік береді (бірнеше сағат ішінде) және мүлтіксіз қамтамасыз етуге қабілетті.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Паркинсон ауруы, паркинсонизм синдромы (антипсихотикалық заттардан тыс пайда болғаннан). "Мазасыз аяқ" синдромы, сонымен қатар, идиопатиялық және диализдегі созылмалы бүйрек жетіспеушілігі бар науқастарда. Мөлшері клиникалық сипаттамасына, жағдайына және аурудың ауырлық дәрежесіне ескере отырып, жеке дара тағайындалады. Аурудың басты сатыларында: 50мг леводопаны және 12,5 мг бенсеразид 3-4 реттен тәулігіне береді, жақсы көтере алған кездерде біртіндеп мөлшерін жоғарылатады. Тиімді ықпалы левадопаны тәулігіне 300-800мг және бенсеразидті 75-200 мг қабылдағанда дамиды. Ұстап тұрушы емі: 0,125 г (левадопа 100 мг және бенсеразидті 25 мг) тәулігіне 3-6 реттен тағайындалады.

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, ауыр жүрек-тамыр, эндокринді жүйе, бауыр, бүйрек қызметтерінің бұзылыстары (диализдегі «Мазасыз аяқ» синдромындағы науқастардан тыс), психикалық аурулар психотикалық құрамамен, жабық бұрышты глаукома, бір мезгілді талдамсыз әсер ететін МАО немесе МАО-A мен МАО-B баяулатқыштарымен біріктіруде, жүктілік, лактация кезеңі, 25 жасқа дейін, сенімді ұрықтануға қарсы әдістерді қолданбайтын бала туатын жастағы әйелдерге.

Жанама әсерлері. Анорексия, лоқсу, құсу, іштің өтуі, дәм сезінудің жоғалуы немесе өзгеруі, ауыз қуысының шырышты қабатының құрғауы, аритмия, ортостатикалық гипотензия, гемолитикалық қаназдық, транзиторлы лейкопения, тромбоцитопения, бастың ауыруы, бастың айналуы, үрейлену, ұйқысыздық, елестер, сандырақтар, уақытша болатын дезориентация, депрессия.

Шығарылу түрі. Капсулалар (100 мг леводопа және 25 мг бенсеразида) және таблеткада (200 және 50 мг сәйкес) N. 10, 100.

Рецепт үлгісі. Rp.: Tab. Madopar N. 100

D.S. ½ - 2 таблеткадан тәулігіне 3-4 рет

#

«ГАМҚ-рецепторларына әсер ететін дәрілер» тақырыбы бойынша тестік тапсырмалар

1. Үлкен тырысу ұстамаларында қолданылатын таңдаулы препарат:

а/ леводопа, клоназепам;

б/ амантадин, этосуксимид;

в/ фенитоин, леводопа;

г/ фенобарбитал, фенитоин;

д/ ламотриджин; тригексифенидил.

***

2. “Әмбебап” тырысуға қарсы заттарды атаңыз:

а/ топирамат, клоназепам;

б/ клофелин, фенитоин;

в/ бензобарбитал, примидон;

г/ клоназепам, натрия вальпроат;

д/ лоразепам, натрия вальпроат.

***

3. Тырысуға қарсы заттардың негізгі қолданысы:

а/ Тырысудың алдын алуы;

б/ Қояншық статусын басу;

в/ Психомоторлы ұстамаларды жою;

г/ Ұстамалар кезіндегі ажитацияны ынталандыру;

д/ Тырысу синдромын ұзарту үшін.

***

4. Кіші ұстамаларда қолданылатын “Әмбебап” тырысуға қарсы заттарды атаңыз:

а/ клоназепам, натрия вальпроат;

б/ лоразепам, фенитоин;

в/ этосуксимид, клоназепам;

г/ нитрозепам, примидон;

д/ бензобарбитал, натрия вальпроат.

***

5. Фенобарбиталдың әсерлері:

а/ антипсихотикалық, паркинсонизмге қарсы;

б/ тыныштандыратын, антигипоксиялық;

в/ анксиолитикалық, антигипоксиялық;

г/ паркинсонизмге қарсы, қабынуға қарсы;

д/ ұйықтататын, қояншыққа қарсы

***

6. Паркинсонға қарсы затты көрсетіңіз:

а/ фенитоин;

б/ леводопа;

в/ примидон;

г/ нитразепам;

д/ фенобарбитал.

***

7. Паркинсонға қарсы заттар қайсылар:

а/ бромокриптин, леводопа;

б/ фенитоин, диазепам;

в/ леводопа, тригексифенидил;

г/ амантадин, габапентин;

д/ ремантадин, вигабатрин.

***

8. Невроз, тітіркенушілік, ұйқысыздықта қолданылатын заттар:

а/ нитразепам;

б/ топирамат;

в/ леводопа;

г/ габапентин;

д/ примидон.

***

9. Ұзақ әсерлі, бензотиазепин туындыларындағы топтағы ұйықтататын затты көрсетіңіз:

а/ карбромал;

б/ флунитрозепам;

в/ фенобарбитал;

г/ хлоралгидрат;

д/ золпидем.

***

10. Допаминнің ізашары қай препарат?

а/ карбидопа;

б/ метилдопа;

в/ левадопа;

г/ топирамат;

д/ тригексифенидил.

***

11. Біріктірілген паркинсонға қарсы заттың шеткі баяулатқышы болып табылады:

а/ пиребедил;

б/ биперидин;

в/ трембликс;

г/ мадопар;

д/ наком.

***

12. Серотонинергиялыққа қарсы әсерлі, дофаминді рецепторларының агонисті қайсы?

а/ пиребедил;

б/ топирамат;

в/ габапентин;

г/ кардидопа;

д/ лизурид.

***

13. Паркинсонға қарсы, дофамин рецепторларының агонистері қайсы:

а/ зопиклон;

б/ пиребедил;

в/ мадопар;

г/ нитразепам;

д/ тригексифенидил.

***

14. Тригексифенидилге ұқсастығы жақын, орталық әсерлі холинотежегіш:

а/ биперидин;

б/ леводопа;

в/ примидон;

г/ габапентин;

д/ топирамат.

***

15. Паркинсонға қарсы, орталық холинотежегіш, спазмолитикалық, ауырсынуды басатын әсерлі зат:

а/ биперидин;

б/ трембликс;

в/ лизурид;

г/ примидон;

д/ габапентин.

***

16. Химиялық құрылымы бойынша ГАМҚ-на ұқсас, ОЖЖ тежеуші медиаторы, қояншыққа қарсы зат:

а/ примидон;

б/ амантадин;

в/ лоразепам;

г/ габапентин;

д/ биперидин.

***

17. ГАМҚ қайтымсыз трансаминаза ингибиоры, оның бас миында құрамын көбейтетін қояншыққа қарсы зат:

а/ нитразепам;

б/ фенобарбитал;

в/ вигабатрин

г/ леводопа;

д/ биперидин.

 

18. Тырысу кезіндегі қайта потенциал әсерін тежейтін,натрий каналын блоктайтын зат:

а/ зопиклон;

б/ фенитоин;

в/ диазепам;

г/ мадопар;

д/ топирамат.

***

19. Бензодиазепинді емес агонист тобына жататын ұйықтататын зат:

а/ фенобарбитал;

б/ зопиклон;

в/ нитрозепам;

г/ наком;

д/ бензобарбитал.

***

20. Фармакологиялық қасиеті бойынша бензодиазепин туындысындағы ұйықтататын зат:

а/ золпидем;

б/ хлоралгидрат;

в/ нитразепам;

г/ фенобарбитал;

д/ флунитрозепам.

***

21. Бензотиазепин туындысына жататын ұйықтататын дәрі, фармакологиялық қасиеті бойынша транквилизаторларға ұқсас:

а/ золпидем;

б/ хлоралгидрат;

в/ нитразепам;

г/ фенобарбитал;

д/ флунитрозепам

***

22. Қайсысы қояншыққа қарсы дәрілерге жатпайды:

а/ фенобарбитал;

б/ дифенин;

в/ циклодол;

г/ этосуксемид;

д/ триметин

***

23. Барбитураттар үшін қолдану көрсеткішіне жатпайды:

а/ депрессия;

б/ тырысулар;

в/ нәрестелердегі гипербилирубинемия;

г/ этосуксемид;

д/ триметин

***

24. Барбитураттардың жанама әсерлеріне мынадан басқасы жатады:

а/ әсерден кейінгі;

б/ қиылысу үйренгіштік;

в/ дәріге тәуелділіктің дамуы;

г/ терінің аллергиялық реакциялары;

д/ бауырдың микросомальды ферменттерінің тежелуі;

***

25. Леводопаның терапиялық әсерін күшейту және жанама ықпалдарын азайту үшін қандай заттар қолданылады?

а/ моноаминоксидаза баяулатқыштары;

б/ дофа-декарбоксилаза баяулатқышы;

в/ фосфолипаза А2 баяулатқышы;

г/ антихолинэстеразды заттар;

д/ циклооксигеназа баяулатқышы;

 

9 тарау. Ауыруды басатын дәрілер

 

Анальгетикалық заттар – дегеніміз терапиялық мөлшерде ауыруды әлсірететін немесе шеттететін, бірақ басқа сезімталдық түрлерін тежемейтін, тек ауыруды басатын және есті бұзбайтын дәрілік заттар.

 

Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз

Ауыру рецепторлары тітіркену кезінде (ноцицепторлар) ауыру сезімі пайда болады. Бұл афференттік жүйке талшықтарының ұштары теріде, шырышты қабатта, бұлшықеттерде және ішкі мүшелерде орналасқан. Ауыру импулстарының берілуінде медиатор ауырулары үлкен рөл ойнайды (ағзада синтезделінетін пептидтер):

- Р заты;

- Соматостатин;

- Холецистокинин.

Ауыру импульстерінің жүру жолдары

1. Ноцицептор (б R) → 2. Афференттік жүйке талшығы → 3. Жұлын миының артқы мүйізі (бекітілген нейрондар) → 4. Сопақша ми → 5. Ортаңғы ми → 6. Ретикулярлы формация → 7. Гипоталамус → 8. Таламус → 9. Лимбикалық жүйе → 10. Бас миының қыртысы.

Барлық осы құрылымдар ауыру импульстарының өткізілуіне және қабылдауына, жалпылануына қатысады, ноцицептивті жүйені түзейді.

Ағзада анальгетикалық қабілетке ие жүйе бар, яғни антиноцицептивті белсенділікке ие. Осы антиноцицептивті жүйе эндопептидтермен ұсынылады (эндоопиаттар):

- энкефалиндер;

- эндорфин;

- неоэндорфин;

- динорфин.

Олар опиатты рецепторлармен әрекеттеседі, бұл кезде ағзада ауыру басылады (қабылдау үрдісінің тежелуі жүреді және импульстардың ОЖЖ-не өтуі тежеледі).

 

Ноцицептивті жүйе Антиноцицептивті жүйе
1. Ноцицепторлар (б R). 2. Ауыру медиаторлары: Р заты, соматостатин, холецистокинин. 3. Ауырудың ұлғаюы. 4. Қорғаныш рефлекстері. 1. Опиатты рецепторлар. 2. Эндоопиаттар: энкефалин, эндорфин, неоэндорфин, динорфин 3. Ауырудың азаюы. 4. Ауыруды қабылдау шегінің жоғарылауы.

 

Анальгетикалық дәрілерді наркотикалық немесе опиоидты (опий алкалоидтары – морфин, кодеин және синтетикалық баламалары және т.б.) және наркотикалық емес немесе опиоидты емес (парацетамол ж.т.б.). Бұл екі топта орталыққа әсер етеді. Қазіргі кезде тағы да шетке әсер ететін анальгетикалық дәрілердің бір үлкен топтары бөлінген – стероидты емес қабынуға қарсы (СЕҚҚД) – диклофенак ж.т.б.

1. Наркотикалық анальгетиктер наркотикалық емес анальгетиктерден бір қатар ерекшелінеді. Ең алдымен наркотикалық анальгетиктерге тән қасиет анальгетикалық белсенділігі жоғары, осыған байланысты олар өте қатты ауырсынуларда тиімді болып келеді. Наркотикалық анальгетиктер эмоциялық аймаққа әсер етеді және өзін-өзі бақылау мен қоршаған ортаға сыни қатынасының төмендеуі арқасында жалпы саулық сезімінен, эйфория туғызады. Оларды жеткілікті ұзақ қолданған кезде дәріге тәуелділік туындайды. Наркотикалық анальгетиктердің көбісі (әсіресе үлкен мөлшерде) тынысты тежеуді туғызады.

Морфиннің көптеген ықпалдарын, оның опиатты рецепторлармен әрекеттесу қабілетімен байланыстырады, олармен ағзада кейбір эндогенді заттар әрекеттеседі – қалыпты жағдайларда ауыруды қабылдаудың реттеуінде белгілі рөл ойнайтын энкефалиндер, эндорфиндер және динорфиндер болады.

Нейрофизиологиялық зерттеулер көрсеткендей, наркотикалық анальгетиктер таламиялық орталықтарда ауыру сезімдерін басады және қыртыста ауыру импульстарының берілуін тежейді. Бұл ықпал наркотикалық анальгетиктердің анальгетикалық әсерінің физиологиялық механизміне жатады. Ауыруды басатын әсері сонымен қатар, ассоциативтік пен таламус ядросындағы өзіндік емес және олардың бас миы қыртысымен байланыс қызметтің бұзылуымен жүреді. Бір мезгілде бас миының діңгегіндегі ретикулярлы формациясының жолындағы өзіндік коллатерал жүйке импульстарының берілуі тежеледі.

Осы рецепторларда нейромедиатор импульстарының берілуі ретінде олигопептидтер орын алады: эндорфиндер, энкефалиндер ж.т.б. Олар әдеттегі нейромедиаторлар емес, себебі басқа нейрондарға нейрон сұйықтығы арқылы нейрондардан және трансмиссиядан бөліну әдісі бойынша, олар нейрогормондарға ұқсас, ал әсер ету түріне қарай басқа нейронға импульстарды беруінде, ауыру сезімталдығын төмендетуге қатысатын модуляторлар болып келеді. Эндорфиндер мен энкефалиндер опиатты рецепторлармен байланысып, анальгетикалық әсер көрсетеді.

Наркотикалық анальгетиктердің опиатты рецепторлармен байланысуы, барлық наркотикалық анальгетиктердің белгілі молекулалар бөлігі энкафалиндер мен эндорфиндердің молекулалар бөлігіне (тирозин қалдықтарымен) құрылымы мен конформациясына ұқсас болуына байланысты. Әртүрлі нейропептидтер тек конформациясы ұқсас опиатты рецепторларға ғана әсер етеді.

Сол сияқты әртүрлі наркотикалық анальгетиктер опиатты рецепторлармен байланысуы бойынша ерекшелінеді. Солардың біріне (морфин, промедол, фентанил ж.т.б.) – опиатты рецепторлардың «таза» агонисттері (толық) жатады; олармен байланысып, олар эндогенді опиатты нейропептидтер үшін тән физиологиялық әсер көрсетеді. Басқалары (налоксон ж.т.б.) – «таза» антагонисттерге жатады, опиатты рецепторлармен байланысады, эндогенді опиатты нейропептидтердің әсерін және опиатты рецепторлардың таза агонисттерін тежейді. Үшіншілері, фармакологиялық жағынан анағұрлым перспективті топ, аралас типті әсер ететін препараттар (агонист-антагонист), опиатты рецепторлардың түрлерімен әртүрлі байланысады және осығаан байланысты екі жақтамалы әсер көрсетеді.

Морфин пропорционалдық енгізілген мөлшерде тыныс алуды тежейді. Морфин сонымен қатар, жөтел орталығының қозуын басады, соның салдарынан жөтелге қарсы ықпал көрсетеді. Көзді қозғалту орталығындағы жүйкені қоздыру нәтижесінде қарашықтың тарылуына әкеледі. Қарашықтың бірден тарылуы – морфинмен жедел уланудың дифференциально-диагностикалық белгісіне жатады.

 

Кесте 9.1 Наркотикалық анальгетиктердің жалпы сипаттамасы

Негізгі Орталықты тежеуші - ауырсынуды басу - пресинаптикалық опиоидты рецепторларға әсер ету жолымен өрлеуші ноцицептивті жолдарда қозудың берілуін бұзу (медиатордың бөлінуін төмендету – Р заты) және постсинаптикалық опиоидты рецепторлар (қозудың төмендеуі, өткізудің бұзылуы) - эндогенді антиноцицептивті жүйені белсендіреді (өрлеуші жолдарды басады) - ауырудың эмоциялық суретін өзгертуі мүмкін (эйфория) - ноцицептивті ұштармен ауыруды қабылдауды басу - тыныштандыратын және ұйықтататын ықпал - ретикулярлы формацияны басады - тыныс алу орталығын тежеу қабілеті - жөтел орталығын тежеу - жылуды реттеу орталығын тежеу - ашығу орталығын тежеу - гонадотропты гормондардың секрециясын төмендетуді туғызады - тамырларды қозғау орталығы морфинге тұрақты  
белсендіруші - эйфория, қоршаған ортаға сыни емес қатынасы, морфинді қайта қолдануға талпынуды туғызады (шамалы эйфория бірнеше сағатқа сақталады, субъективті себептер күшінде ауыруды басу үшін қолданған кезде айқындылығы аз) - көзді қозғау орталығын белсендіреді – миоз туғызады (үлкен мөлшерді қолданған кезде сақталатын белгі) - vagus орталығын белсендіреді, брадикардия туғызады - пролактин өнімін жоғарылатады және АДГ – диурезді төмендетеді - 20-40% құсуды ту,ызады, негізі – құсу орталығына әсер етеді
Шеткі тежеуші   - асқазанның моторикасы және ішектің пропульсивті белсенділігі төмендейді - асқазан бездерінің, ұйқы безінің, ішектің секрециясы төмендейді
белсендіруші - АІЖ сфинктерінің тонусы жоғарылайды - АІЖ тегіс салалы бұлшықет тонустары жоғарылайды, сегментация күшейеді - Одди сфинктерінің тонусы жоғарылауы (өт жолының) - Бронхтың тегіс салалы бқлшықет тонусының жоғарылауы (vagus белсенуі+месше жасушалардың гистаминнің бөлінуі жоғарылайды), бронх тарылуы дамиды, АҚ төмендейді Несептамыр мен қуық сфинктерінің тонусы жоғарылайды, зәр бөлінуінің қиындауын туғызады
  Жанама әсерлері - дисфория - тыныстың басылуы - обстипация (ішекте судың сіңірілуі жоғарылайды және перистальтика төмендейді) - дене бұлшық еттерінің құрысуы - бүйрек және бауыр шаншулары - ауыздың құрғауы - естің шатасуы - құсу, лоқсу - бастың айналуы - бастың ауыруы, шаршаудың жоғарлауы, парестезия - брадикардия - артериалды гипотония - тері бетінің гиперемиясы (тамырлардың кеңеюі мен гистаминнің әсерінен) көтер алмау дірілдеу мен сандырақтаулар, аллергиялық реакциялар сияқты жүреді
  Қолдану көрсеткіштері - ауыру шоктарын алдын алу үшін: · миокардтың инфаркты · перитонитте · күйіктер, механикалық жарақаттар - премедикация үшін (анестетиктердің әсерін күшейтеді), операция алдындағы кезеңде - операциядан кейінгі кезеңде ауырсынуды басу үшін (наркотикалық емес анальгетиктердің тиімділігі болмаған кезде) - онкологиялық науқастардағы ауыруды шеттетуде - ішек, бүйрек, бауыр және панкреатикалық шаншу ұстамаларында. Бірақ есте сақтау керек морфинді спазмолитикалық дәрілермен бірге енгізу керек (мысалы, атропин) және дәрігер қойылған диагноздың дұрыс екендігінде - босанудағы ауырсыну үшін - нейролептаналгезия жүргізу үшін (жансыздандырудың бір түрі, есті сақтаумен жүретін) - сол қарыншаның жедел жеткіліксіздігі кезінде, яғни жүрек демікпесі кезінде. Наркотикалық анальгетиктер ОЖЖ қозуын және патологиялық демікпені төмендетеді. Морфин шеткі тамырлардың тарылуын туғызады, соның салдарынан өкпе артериясының жүйесінен қанның қайта таралуы кеңейген шеткі тамырларға жүреді. Бұл қан ағымының азаюымен және өкпе артерияларында қысымның төмендеуімен жүреді. Сонымен, жүрек жұмысы төмендейді - жедел өкпе ісінуінде
  Кері көрсеткіштері - үш жасқа дейінгі балаларға және қарт адамдарға (тыныс алуды тежеуіне байланысты) - бас-миының жарақаты (тынысты тежеуімен және бас ішілік қысымның жоғарылауымен. Бұл жағдайларда морфин бас ішілік қысымда одан да жоғарылатады, құсуды туғызады, ал құсу бас ішілік қысымды жоғарылатады) - жүктілік, әсііресе жүктіліктің соңғы айында - әртүрлі тыныс жеткіліксіздігі кезінде – өкпе эмфиземасы, бронх демікпесі - «өткір» іш кезінде  

 




Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-11-08; Просмотров: 957; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.157 сек.