Линкомицин и клиндамицин

Эритромицин.

Этот макролидный антибиотик оказывает преимущественно бактериостатическое действие. Он эффективен в отношении большого числа мик­роорганизмов, в том числе пио- и пневмококков, многих штаммов нейссерии, некоторых штаммов палочек инфлюэнцы, дифтерии, клостридий, листерий, трепонем и ряда анаэробных кокков и бактероидов, обитающих в ротовой полости, а также легочных микоплазм и легионелл.

Эритромицин либо принимают внутрь, либо вводят внутривенно. В распо­ряжении медиков имеется ряд препаратов эритромицина. Его эфиры и соли более кислотоустойчивы, чем основание. Основание и этилсукцинат эритроми­цина абсорбируются легче, если применяются в связанном состоянии, стеарат абсорбируется легче, если его принимают во время еды. Первоначально считали, что эстолат эритромицина создает в крови более высокие концентрации, чем другие формы, но оказалось, что это была ошибка исследовательской системы. Эстолат чаще, чем другие формы эритромицина, вызывает холестатический ге­патит. В норме период полураспада эритромицина составляет 1,5 ч, а его адек­ватный терапевтический уровень поддерживается в течение по крайней мере 6 ч. Следовательно, при некоторых инфекциях, например при стрептококковом фарин­гите, его можно использовать дважды в день. Больным с анурией необязательно уменьшать дозу антибиотика.

Эритромицин представляет собой один из наиболее безопасных антибиоти­ков, он чрезвычайно редко вызывает побочные реакции, если не считать холестатические гепатиты. К основным побочным реакциям относятся боли в об­ласти эпигастрия и тошнота. Потеря слуха может развиться у лиц старческого возраста с болезнями почек, принимающих большие дозы антибиотика. У боль­ного, принимающего внутрь препараты теофиллина, Эритромицин может способ­ствовать повышению его уровня в крови, что в свою очередь может обусловить появление токсичности теофиллина. Эритромицин вызывает также повышение уровня катехоламинов и 17-оксикортикостероидов в моче. Основным показанием к применению эритромицина служит стрептококковый фарингит у больных с аллергией к пенициллину или (часто в сочетании с сульфаниламидами) вос­паление среднего уха. Эритромицин можно назначать беременным при кожных инфекциях или сифилисе. В последнем случае его вводят в больших дозах. В дозе 0,5—1 г каждые 6 ч он служит препаратом выбора при пневмониях, вызванных легионеллами, а также при пневмококковых инфекциях.

Линкозамидные антибиотики подавляют жизне­деятельность многих из микроорганизмов, на которые губительно действует эритромицин. Линкомицин в настоящее время применяется редко, а клиндамицин представляет собой основной препарат из этого класса соединений. Он подавляет рост пневмо- и пиококков и зеленящих стрептококков, но не оказывает действия на энтерококки. Клиндамицин угнетает рост золотистого и эпидермального ста­филококков, высокоактивен в отношении большинства анаэробных бактерий, в том числе клостридий и бактероидов, подавляет рост хламидий.

Клиндамицин легко абсорбируется после приема внутрь, может использо­ваться также для внутримышечного и внутривенного введения. Его период полу­распада в сыворотке составляет приблизительно 2,5 ч, он метаболизируется в основном в печени. Различия в дозах обычно незначительны, за исключением случаев нарушения функций печени. Клиндамицин накапливается в костной ткани, проникает в лейкоциты. К наиболее тяжелым токсическим эффектам клиндамицина относится диарея, которая часто связана с псевдомембранозным колитом, обусловленным С. difficile. Если она развивается во время лечения клиндамицином, его следует отменить, если же она персистирует, производят проктоскопию или определяют токсин С. difficile и назначают лечение ванкомицином или метронидазолом.

Клиндамицин используется в основном при анаэробных инфекциях или в качестве компонента при лечении аминогликозидами. При таком сочетании клин­дамицин обеспечивает в основном защиту от стрептококковых, стафилококковых и анаэробных инфекций, тогда как на аэробные грамотрицательные бактерии действуют аминогликозиды. Эффективно также сочетание клиндамицина с монобактамом азтреонамом, заменяющим аминогликозид. Клиндамицин высокоэффек­тивен при анаэробных инфекциях легких, особенно при неудаче лечения пени­циллином. Местно растворы клиндамицина применяются при выраженном акне.

Дата добавления: 2014-11-20