КАТЕГОРИИ: Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748) |
Disopyramide phosphate
DISOPYRAMIDE PHOSPHATE - ДИЗОПИРАМИДА ФОСФАТ Физико-химические свойства - структурно отличается от других противоаритмических препаратов. Белый или почти белый кристаллический порошок, рКа = 10,4. Хорошо растворим в воде и мало растворим в спирте. Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы дизопирамида следует хранить при комнатной температуре (15-30°С) в герметичной упаковке. Суспензии с содержанием 1-10 мг/мл дизопирамида, приготовленные ex tempore из капсул, остаются стабильными в течение одного месяца при хранении в бутылках из темного стекла в холодильнике (2-8°С). Фармакологическое действие - относится к мембрано-стабилизирующим противоаритмическим препаратам, механизм действия сходен с хинидином или прокаинамидом. Дизопирамид снижает возбудимость и проводимость миокарда, также обладает антихолинергической активностью (150 мг дизопирамида примерно соответствует 0,09 мг атропина). Точный механизм действия препарата не установлен. Электрофизиологические эффекты проявляются: 1) укорочением синусного узла; 2) увеличением предсердного и желудочкового рефрактерного времени; 3) уменьшением скорости проведения через предсердия и желудочки; 4) уменьшением автоматизма эктопических предсердных или желудочковых пейсмейкеров. Дизопирамид обладает прямым отрицательным инотропным действием, минимально влияет на частоту сердечных сокращений в покое и кровяное давление. Системное периферическое сопротивление может увеличиваться на 20%. Применение/ Показания - показан перораль-но для лечения или профилактики желудочковой тахиаритмии у собак. У собак из-за отрицательного инотропного действия и короткого периода полувыведения дизопирамид считается препаратом 2 или 3 ряда. В ветеринарной медицине (для собак) выпускаются препараты с контролируемым высвобождением действующего вещества, которые могут быть весьма удобны, однако применяются для собак не очень широко.
Фармакокинетика - у человека после перо-рального поступления дизопирамид быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации через 2-3 ч после применения обычных капсул. После поступления капсул с контролируемым высвобождением действующего вещества максимальная концентрация наблюдается через 6 ч. Дизопирамид распределяется по всему организму во внеклеточную жидкость, в тканях связывается незначительно. Связывание с белками плазмы крови варьирует и зависит от концентрации препарата. При терапевтической концентрации примерно 50-65% препарата связано с белками плазмы крови (данные гуманитарной медицины). Дизопирамид проникает через плаценту, концентрация препарата в молоке может превосходить концентрацию его в плазме крови. Дизопирамид частично метаболизируется в печени, 40-65% выводится с мочой в неизмененном виде. Животным с заболеваниями почек необходима коррекция дозы для предотвращения кумуляции препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 7 ч у людей с нормальной функцией почек, а у собак только 2-3 ч. Противопоказания/ Меры предосторожности - дизопирамид не следует назначать животным с глаукомой (закрытоугольной), задержкой мочи или миастенией (myastkenia gravis) вследствие ан-тихолинергического действия препарата. Дизопирамид противопоказан при атриовент-рикулярной блокаде 2 или 3 степени (если только не вставлен пейсмейкер), кардиогенном шоке или, если у животного отмечена гиперчувствительность к препарату. Дизопирамид не следует назначать животным с тяжелой некомпенсированной или полностью компенсированной сердечной недостаточностью или гипотензией, так как препарат обладает отрицательным инотропным действием. Животным с фибрилляцией или трепетанием предсердий следует перед лечением дизопирамидом провести курс лечения препаратами наперстянки для того, чтобы снизить желудочковую реакцию на лечение дизопирамидом. Дизопирамид с большой осторожностью назначают животным с синдромом слабости синусного узла, блокадой пучка Гисса или синдромом Вольфора-Паркинсона-Уайта (ВПУ, WPW-синдром).
Применение дизопирамида с другими противо-аритмическими мембрано-стабилизирующими препаратами или пропранололом может вызвать аддитивный отрицательный инотропный эффект (см. раздел Лекарственные взаимодействия). Дизопирамид следует назначать с осторожностью (и возможно в уменьшенных дозах) животным с заболеваниями почек или печени. Побочные эффекты/ Предупреждения - наиболее часто встречающиеся побочные реакции возникают вследствие антихолинергического эффекта дизопирамида (сухость в ротовой, носовой
Дата добавления: 2015-04-24; Просмотров: 399; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы! Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет |