Производные тестостерона

• Метилтестостерон (Methyltestosteronum)

Синонимы: Андрорал, Глоссо-Стерандрил, Гормал, Мадиол, Малоген, Метандрен, Оравирон, Оретон М, Стенендиол, Тесторал, Вирормонеорал и др.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, обладающий андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью, но по эффективности несколько уступает тестостерона пропионату.

Показания к применению

Половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой сфере; климактерии у мужчин (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников в предклимактерическом и климактерическом периодах у женщин); рак молочной железы и яичников.

Способ применения

При первичном евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов) и гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов) на почве врожденного недоразвития половых желез или хирургического их удаления назначают по 0,02-0,03 г препарата (иногда больше) в день. При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02-0,025 г (20–25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят в течение длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для лечения импотенции (полового бессилия) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назначают по 0,01-0,02 г в день. При климактерическом синдроме принимают внутрь по 0,005-0,015 г в течение 1–2 мес., при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы в начальной стадии — по 0,02-0,03 г в день в течение 1–2 мес.; лечение повторяют в зависимости от течения процесса.

При задержке полового развития, инфантилизме (болезненном состоянии у подростков, характеризующемся задержкой физического и/или психического развития) и отставании роста у детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005-0,01 г (5-10 мг) вдень; длительность лечения зависит от получаемого эффекта.

Иногда метилтестостерон назначают (по 0,005-0,015 г в день) как тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим /усиливающим синтез белка/ действием) реконвалесцентам (выздоравливающим) после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старческом увядании и т. п. Для этой цели, однако, лучше использовать анаболические стероиды.

Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предклимактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сутки в течение 2-3-4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают.

При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов (препаратов женских половых гормонов), в дозе 0,005 г 1–3 раза в день до прекращения расстройств; при необходимости применяют препарат вновь в той же дозе.

При дисменорее (нарушениях менструального цикла), в том числе альгодисменорее (болезненных менструациях) у пожилых женщин назначают по 0,01-0,02 г в день в течение 5–6 дней до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по 0,05-0,1 г в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,05 г, суточная — 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы у мужчин могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин явления маскулинизации (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов), головокружение, тошноту.

Противопоказания

Рак предстательной железы.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 и 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

• Тестобромлецит (Testobromlecitum)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Оказывает андрогенное (подобное действию мужских половых гормонов) и незначительное анаболическое (усиливающее синтез белка) действие (метилтестостерон), а также успокаивающее влияние на централ:./ю нервную систему и улучшает обменные процессы (бромизовал и лецитин).

Показания к применению

Вегетативные нервные расстройства у мужчин, связанные с недостаточностью функции половых желез; климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство), неврастения (повышенная возбудимость и быстрая истощаемость организма на фоне эмоциональной неустойчивости, расстройств сна), переутомление, невротические формы стенокардии и т. д.

Способ применения и дозы

Сублингвально (под язык) по 1–2 таблетки 3 раза в день;

затем по 1 таблетке 2–3 раза в день. Курс лечения — 1–2 мес.; при необходимости через 3–4 мес. лечение повторяют.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 25 штук.

Состав

Метилтестостерона 0,005 г, бромизовала — 0,1 г, лецитина — 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В зашишенном от света месте.

Метилтестостерон также входит в состав препаратов амбосекс, неоклимастилбен.

• Тестостерона пропионат (Testosteronipropionas)

Синонимы: Тестостерон пропионат, Аговирин, Андрофорт, Андролин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Оретон F, Пренандрен, Стерандрил, Синандрон, Тестостерон пропионовый, Тестовирон, Вирормон и др.

Фармакологическое действие

Обладает значительной андрогенной и анаболической активностью (т. е. регулирует функцию мужских половых желез и синтез белка).

Показания к применению

У мужчин — половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой системе, климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства, акромегалия (заболевание гипофиза, характеризующееся увеличением кистей, стоп, нижней челюсти, носа, внутренних органов, нарушением обмена веществ), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; у женщин — климактерические сосудистые и нервные расстройства (когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), рак молочной железы и яичников (в возрасте до 60 лет);

дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников) у женщин пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1 % или 5 % раствора в масле ежедневно, через 1–2 дня от 2 нед. до нескольких месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях по 1–2 мл 1 % раствора в течение 20–30 дней. Высшая разовая доза — 0,05 г, суточная — 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (появление у женшин мужских черт — огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле), пастозность лица (побеление и потеря эластичности кожи лица, на фоне слабо выраженного отека), атрофия (уменьшение массы) молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях (расстройстве менструального цикла) может привести к прекращению менструации.

Противопоказания

Те же, что и при применении метилтестостерона.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл в упаковках по 10 штук 1 % и 5 % раствора в масле.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

• Тестостерона ундеканоат (Testosteroneundecanoate)

Синонимы: Андриол, Нувир

Фармакологическое действие

Препарат тестостерона (мужского полового гормона), активный при пероральном (через рот) применении. Действующим веществом является тестостерон андеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона.

Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен. В отличие от него, тестостерон андеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму (разложению), а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении тестостерона андеканоата в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов (продуктов разложения), что обусловливает стойкий терапевтический эффект.

Показания к применению

Гормонозаместительная терапия (введение в организм гормона, естественное образование которого понижено или прекращено) при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно: посткастрационный синдром (состояние организма после удаления половых желез), евнухоидизм (недоразвитие или отсутствие вторичных половых органов), гипопитуитаризм (недостаточная функция гипофиза и гипоталамуса, характеризующаяся снижением или прекращением выделения гормонов передней доли гипофиза и антидиуретического гормона), эндокринная импотенция (половое бессилие, связанное с гормональными изменениями), климактерические нарушения у мужчин, например, снижение либидо (полового влечения) и понижение умственной и физической активности, некоторые виды бесплодия, обусловленные андрогенной недостаточностью (недостаточностью мужских половых гормонов).

Способ применения и дозы

Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно начальная доза составляет 120–160 мг в сутки в течение 2–3 недель с последующим назначением поддерживающей дозы 40-120 мг в сутки. Капсулы тестостерона андеканоата следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину — вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

В случае появления андрогензависимых (обусловленных действием мужских половых гормонов) побочных эффектов, лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами. Пациенты с латентной (скрытой) или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией (стойким подъемом артериального давления), эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе /истории болезни/) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

Побочное действие

Приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением), повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, олигоспермия (понижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), снижение объема эякулята (семенной жидкости); преждевременное закрытие зон роста костей; задержка натрия и воды, головокружение, тошнота. Возможно снижение уровня белоксвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Противопоказания

Диагносцированная или подозреваемая карцинома (рак) предстательной железы или молочной железы.

У мальчиков в препуберантном периоде (в возрасте от 7 до 12–13 лет) андрогены (мужские половые гормоны) следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов (зон роста костей) и ускоренного полового развития.

Форма выпуска

Капсулы по 0,4 г в упаковке по 30 и 60 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте.

• Тестэнат (Testoenatum)

Синонимы: Тестостерон-Депо

Комбинированный препарат, содержащий 80 % тестостерона энантата и 20 % тестостерона пропионата Фармакологическое действие. Андрогенный препарат (препарат, содержащий мужские половые гормоны), оказывающий быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению

У мужчин в случаях, когда показано применение андрогенных и анаболических (усиливающих синтез белка) стероидных препаратов; у женщин при климактерических расстройствах (в случае, когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), при раке молочной железы и половых органов.

Способ применения и дозы

Вводят тестэнат внутримышечно. Мужчинам при недостаточной функции половых желез, евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), после хирургического удаления половых желез назначают по 0,1–0,2 г (1 мл 10 % или 20 % раствора) 1 раз в 15 дней, на курс 10–15 инъекций.

При импотенции (половом бессилии) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, а также при мужском климактерическом синдроме вводят по 0,1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций.

При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся понижением функции половых желез (болезнь Аддисона /недостаточная функция надпочечников/, адипозогени-тальная дистрофия /ожирение вследствие нарушения функций половых желез/, гипофизарный нанизм /карликовость/ и др.) вводят по 0,1–0,2 г 1 раз в 15 дней; на курс 10–15 инъекций.

Женщинам при климактерических расстройствах назначают по 0,1 г 1 раз в 2–3 недели. При раке молочной железы и яичников (в неоперабельных /не поддающихся хирургическому лечению/ случаях и после оперативного вмешательства и лучевой терапии) вводят по 0,1–0,2 г через 1–2 нед.; лечение длительное.

Имеются указания на эффективность тестэната при лечении эпилепсии у мужчин.

Препарат вводят внутримышечно по 1 мл 10 % раствора 1 раз в 15 дней; курс лечения — 4–6 мес. Отмечается снижение частоты и интенсивности приступов.

Побочное действие и противопоказания

См. Метилтестостерон.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл 10 % раствора в масле, в упаковке 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

• Раствор тестостерона в масле для инъекций

(Solutio “Tetrasteronum” oleosa pro injectionibus)

Синонимы: Сустанон-250, Омнадрен-250

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Смесь разных эфиров тестостерона обеспечивает их быстрый и длительный эффект.

Наиболее быстрое действие из компонентов смеси оказывает тестостерона пропионат, однако оно продолжается лишь около суток; действие тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 ч, но продолжается до 2 нед.; еще более длительно действует тестостерона капронат (деканоат). Однократная инъекция тетрастерона оказывает действие в течение 3–4 нед.

Показания к применению

Показания к применению такие же, как тестостерона пропионата, однако тетрастерон назначают в случаях, требующих длительного лечения и высоких доз андрогенов (мужских половых гормонов), главным образом при посткастрационном синдроме (состоянии организма после удаления половых желез), евнухондизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), мужском климактерическом синдроме, импотенции (половом бессилии) эндокринного происхождения, аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы, а у женщин — при раке молочной железы с метастазами (распространении рака в другие органы и ткани вследствие переноса опухолевых клеток с кровью и лимфой из первичной опухоли).

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно. Во всех случаях, кроме рака молочной железы, назначают по 1 мл 1 раз в месяц. Лечение длительное (6-12 мес. и более). При раке молочной железы применяют на фоне комплексной терапии (хирургическое лечение, лучевая терапия, химиотерапия) по 1 мл 2–3 раза в месяц; продолжительность лечения зависит от эффективности, переносимости препарата и общего течения заболевания.

Побочное действие и противопоказания

См. Метилтестостерон.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. 1 мл масляного раствора содержит: 0,03 г тестостерона пропионата, по 0,06 г тестостерона фенилиропионата и тестостерона изокапроната и 0,1 г тестостерона капроната (всего в 1 мл 250 мг).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Тестостерон пропионат входит также в состав препарата амбосекс.

Дата добавления: 2015-05-07