Пиридостигмина бромид (pyridostigmini bromidum) 3-(диметилкарбамоилокси)-1-метил-пиридиний бромид

Основные показания и противопоказания к применению антихолинэстеразных средств.

Побочные эффекты антихолинэстеразных средств.

Механизмы действия и фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.

Антихолинэстеразные средства. Острое отравление и меры помощи.

Классификация антихолинэстеразных средств.

а) обратимые ингибиторы холинэстеразы: пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний (тензилон), донепезила гидрохлорид;

б) необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические соединения): армин, инсектициды, боевые отравляющие вещества.

Механизм действия: взаимодействие с эстеразным центром ацетилхолинэстеразы ® обратимый или необратимый блок ацетилхолинэстеразы ® потенцирование действия эндогенного АХ.

Фармакологические эффекты:

1) ЦНС: низкие дозы – диффузная активация ЭЭГ, психостимуляция, высокие дозы – генерализированные судороги, кома, остановка дыхания.

2) Глаз, ЖКТ, МПС, дыхание: эффекты парасимпатической стимуляции (миоз, лакримация, саливация, кишечные спазмы, рвота, диарея, частое мочеиспускание, бронхоспазм, гиперсекреция)

3) ССС: средние дозы – умеренная брадикардия и уменьшение сердечного выброса, высокие дозы – брадикардия, снижение АД

4) Кожа – усиление потоотделение

5) Скелетные мышцы – фасцикуляция, слабость, деполяризационный блок, паралич.

1) ССС: брадикардия, снижение АД

2) Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, гиперсаливация

3) ЦНС: подергивания мышц, мышечная вялость, миоз

4) Дыхательная система: увеличение тонуса и секреции бронхов

5) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд

Показания:

ü myasthenia gravis и миастенический синдром

ü послеоперационная атония кишечника, атонические запоры

ü нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов
устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств.

ü периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры, полиомиелит, энцефалит

ü слабость родовой деятельности

ü атрофия зрительного нерва
для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания:

ü механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей

ü бронхиальная астма

ü повышенная чувствительность к антихолинэстеразным средствам

ü эпилепсия

ü стенокардия, атеросклероз

Синонимы: Калимин, Местинон, Kalymin, Mestinon.

Антихолинэстеразное средство (обратимого действия). По химическому строению и действию близок к прозерину. Также является четвертичным аммониевым основанием и содерит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной связью с ядром.

По сравнению с прозерином несколько менее активен и применяется в более высоких дозах, но действует более продолжительно.

Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.

Противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.

ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum). 1, 1'-Триметилен-бис-(4-оксиминометилпиридиний бромид) моногидрат, или 1, 1'-триметилен-бис-(4-пиридиний-альдоксим) дибромид.

Синонимы: Тrimedoximi bromidum, Тrimedoxime bromide, ТМВ 4.

Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитическими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.

В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим однократно или несколько раз.

У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии затруднений для внутривенного введения препараты могут быть введены внутриязычно. Вводят одну лечебную дозу.

Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).

В литературе имеется указание, что дипироксим (в сочетании с атропином) эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Дипироксим подавляет секрецию желудочного сока и соляной кислоты.

Имеются также данные о применении дипироксима для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца. Основанием для применения служат наблюдения об угнетении при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда активности тканевой и плазменной холинэстеразы.

Дата добавления: 2015-06-27