Антиульцерогенные средства

для лечения язвы желудка и 12-п.к.

1. снижающие активность кислотно-пептического фактора

1.1. антациды и адсорбенты

-Системного действия - натрия гидрокарбонат.

-Несистемного действия - магния гидроокись,

магния окись, алюминия гидроокись.

-Комбинированные препараты - маалокс, гастал, алмагель и др.

-Препараты висмута - викалин, викаир.

1.2 Средства, понижающие секреторную функцию желез желудка

1.2.1 Блокаторы М-холинорецепторов

а) М-хб неизбирательного действия - атропин, метоциний йодид (метацин), гиосцин бутилбромид, хлорозил, пропантелин бромид (пробантин) и др.;

б) М₁-хб - пирензепин, прифиний бромид.

1.2.2 Блокаторы H₂-рецепторов гистамина - ранитидин, фамотидин (ульфамид), низатидин (аксид), роксанидин.

1.2.3 Блокаторы протонного насоса - омепразол и его аналоги.

1.2.4 Блокаторы гастриновых рецепторов - проглумид.

2. гастроцитопротекторы

2.1 Средства, стимулирующие слизеобразование - карбеноксолон натрия, мизопростол (сайтотек).

2.2 Препараты, образующие защитную пленку на язвенной поверхности - висмута субцитрат (де-нол, вентрисол), сукральфат (вентер).

2.3 Средства, подавляющие хеликобактерную инфекцию - висмута субцитрат, метронидазол, амоксициллин и др антибиотики.

2.4 Средства, улучшающие трофику и регенерацию слизистой оболочки (репаранты) - солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты витаминов А, В, С, U.

2.5 Средства других групп - метоклопрамид, сульпирид, даларгин, ансиолитики, седативные препараты.

Вещества, понижающие секрецию желёз желудка. Классификация. Механизм действия. Фарм. характеристика. Применение. Побочные эффекты.

1.Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, фамотидин, циметидин.

2.Ингибиторы протонового насоса: омепразол.

3.Блокирующие холинорецепторы: а)м-холиноблокаторы неизбирательного действия (атропина сульфат); б) средства, блокирующие м1-ХР: пирензепин; в) ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний).

4.Простагландины: мизопростол.

Блокаторы гистаминовых рецепторов – обладают выраженной активностью. Производные гистамина. Гистаминовые Н2-рецепторы связаны с аденилатциклазой. При возбуждении гистамином Н2-рецепторов происходит повышение содержания внутриклеточного цАМФ. В париетальных клетках слизистой оболочки желудка это сопровождается повышением их секреторной активности. Эти вещества являются конкурентными антагонистами гистамина. Их наиболее выраженный эффект связан с влиянием на секрецию желёз слизистой оболочки желудка. Действуют они на гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток и уменьшают вызванную различными раздражительями секрецию соляной кислоты. Уменьшается объём желудочного сока. Обладают низкой липофильностью и в ЦНС проникают плохо. Выделяются в неизменённом виде, почками. Применяют при язве 12-кишки и желудка, при гипергистринемии, пептическом эзофагите, эрозивном гастрите, дуодените.

Алюминия гидроксид, магния гидроксид, пирензепин, фамотидин, омепразол, висмута трикалия дицитрат, сукралфат, метронидазол, амоксициллин, кларитромицин.

Ранитидин (зантак) - высоко блокирующая активность и избирательность действия в отношении гистаминовых Н2-рецепторов в сочетании с низкой токсичностью. Хорошо всасывается из ЖКТ. Незначительно влияет на активность микросомальных ферментов печени. Хорошо проходит через плаценту, при назначении внутрь в небольших количествах обнаруживается в спинномозговой жидкости. Хорошо переносится. Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, кожные сыпи, понос или запор.

Ранитидинвисмутцитрат (пилорид) – блокатор Н2-гистаминовых рецепторов и высокая бактерицидная активность в отношении Helicobacter pylori.

Фамотидин (квамател) активнее ранитидина, действует более продолжительно. Антиандрогенное действие отсутствует.

Омепразол -производное замещённого бензимидазола. Снижает кислотность желудочного сока. Противоязвенный препарат, угнетающий функцию протонового насоса париетальных клеток желудка. При нейтральной рН неэффективен. В кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в активный метаболит сульфенамид, который необратимо ингибирует мембранную Н, К – АТФазу. Т.о., он является пролекарством. Эффективно подавляет базальную и др. секрецию хлористоводородной кислоты. Снижает общий объём желудочной секреции и угнетает выделение пепсиногена. Имеет гастропротекторную активность. Продукцию внутреннего фактора Касла не изменяет. Быстро всасывается. Назначают при язве 12 кишки, желудка, язвенном пептическом эзофагите, при синдроме Золлингера-Эллисона. Хорошо переносится, быстро биотрансформируется. Возможны головная боль, диарея, тошнота и др. Обычно бывает компенсаторная гипергастринемия.

Пантопразол – ингибитор протонового насоса. Как омепразол…

Пирензепин - блокирует м1-холинорецепторы. Это трициклическое соединение, производное бензодиазепина. Не проходит через гематоэнцефалицеский барьер. Он блокирует м1-холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и парасимпатических ганглиев желудка. Угнетает базальную и вызванную специфическими раздражителями секреции хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Вызывает также снижение высвобождения гастрина в ответ на пищевое раздражение. Повышает устойивость слизистой оболочки желудка к повреждению (гастропротекторное действие). Немного снижает секрецию слюнных желёз. Из ЖКТ всасываетс янеполно. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходит. Выделяется почками и с желчью.

Антациды - Для снижения избыточной кислотности желудочного сока. Они – основания, вступающие в реакции с соляной кислотой и нейтрализующие её. Натрия гидрокарбонат – быстродействующе средство. Он вызывает образование углекислого газа в желудке. Это приводит к растяжению желудка, и может быть причиной вторичного отделения соляной кислоты. Действует кратковременно, хорошо растворим в воде, легко абсорбируется и может быть причиной системного алкалоза.

Магния окись и магния трисиликат – действуют медленнее. Углекислого газа не образуют. Плохо растворимы. Системного действия не оказывают, но при патологии почек возможна гипермагниемия. При приёме в больших количествах – диарея. Магния трисиликат обладает также адсорбирующими свойствами.

Алюминия гидроокись – антацидное и адсорбирующие средство. Углекислого газа не образует. Системного алакалоза не вызвает. Может быть – запоры.

Альмагель – применяют при язвенной болезни желудка и 12 кишки, гиперацидных гастритах и др. воспалительных процессах ЖКТ. В его состав входят гель алюминия гидроокиси, магния оксиь и D-сорбит.

Кальция карбонат осаждённый, образует углекислоту. Действует быстро. Системного действия не вызывает. В больших дозах – гиперкальциемия и системный алкалоз. Иногда – запоры.

ФАМОТИДИН (Famotidinе)*. [1-Амино-3-[[[2-[диаминометилен)-амино]-4-тиазолил]метил]тио]пропилиден]сульфамид.

Синонимы: Гастридин, Ульфамид, Аmifatidine, Gaster, Gastrosidin, Lecedil, Pepdul, Pepsid, Ulfamid, Ulphamid.

Антагонист Н 2 -рецепторов гистамина. По структуре и действию имеет сходство с ранитидином и циметидином, но значительно более активен (по ингибированию секреции соляной кислоты).

Применяют главным образом при остром течении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Внутривенно вводят в острых.

Побочные явления и меры предосторожности такие же, как при применении циметидина и ранитидина.

Дата добавления: 2015-06-27