Противоспирохетозные и противовирусные средства

ЭТИОНАМИД (Ethionamidum).

Тиоамид a -этилизоникотиновой кислоты, или 2-этил-4-тиокарбамоил-4-пиридин.

Синонимы: Тионид, Трекатор, Amidazin, Athioniamid, Ethionamide, Ethioniamide, Etionizina, Iridozin, 1314 TH, Nizotin, Rigenicid, Thianid, Thionid, Trecator, Trescatyl и др.

Этионамид является тиоамидом изоникотиновой кислоты. По структуре и антибактериальным свойствам близок к изониазиду, но менее активен, вместе с тем действует на устойчивые к изониазиду штаммы микобактерий.

Ранее рассматривался как противотуберкулезный препарат II ряда. В настоящее время более широко применяют его аналог протионамид (см.).

Назначают внутрь и в свечах.

Препарат принимают после еды.

Этионамид можно комбинировать с основными противотуберкулезными препаратами, если к ним сохранена чувствительность микобактерий, а также вместе с циклосерином или пиразинамидом.

Этионамид применяют также для лечения лепры.

При приеме этионамида могут наблюдаться диспепсические расстройства: ухудшение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, жидкий стул, потеря массы тела. Отмечаются также высыпания на коже типа крапивницы или эксфолиативного дерматита. Изредка наблюдается бессоница, депрессия.

Для устранения побочного действия назначают никотинамид.

Можно применять также пиридоксин внутримышечно. Больным с пониженной кислотностью желудочного сока при приеме этионамида, следует принимать кислоту хлористоводородную (соляную) разведенную или желудочыый сок, а при повышенной кислотности - антацидные средства.

Этионамид надо назначать с осторожностью при заболеваниях желудочнокишечного тракта и печени.

Основные стадии репродукции вируса, «уязвимые» для воздействия противовирусных средств.

а) адсорбция вируса (блокада гаммаглобулинами)

б) «раздевание» вирусов (блокада амантадином)

в) синтез нуклеиновых кислот вирусов (блокада антиметаболитами, аналогами пуриновых и пиримидиновых оснований, ингибиторами обратной транскрипции)

г) синтез поздних вирусных белков (блокада метисазоном, саквинаром)

д) упаковка вируса (блокада рифамипицином)

е) освобождение вируса из клетки (блокада амантадинами)

Синтетические средства

Аналоги нуклеозидов — зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин, идоксуридин

Производные пептидов — саквинавир

Производные адамантана — мидантан, ремантадин

Производное индолкарбоновой кислоты — арбидол

Производное фосфономуравьиной кислоты — фоскарнет

Производные тиосемикарбазона — метисазон

Биологические вещества, продуцируемые клетками макроорганизма

Применение зидовудина следует начинать возможно раньше. Терапевтиче­ский эффект его проявляется в основном в первые 6-8 мес. от начала лечения. Зидовудин не излечивает больных, а лишь задерживает развитие заболевания.

Из побочных эффектов зидовудина на первое место выступают гематоло­гические нарушения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитемия. Возможны головная боль, бессонница, миалгия, угнетение функции почек.

В отношении вируса иммунодефицита человека эффективен также ставудин. Является синтетическим аналогом тимидина. В организме превращается в трифосфат, который и подавляет репликацию вирусов ВИЧ за счет ингибирования обратной транскриптазы и угнетения синтеза ДНК, иРНК и вирусных белков.

Применяется для лечения ВИЧ-инфицированных больных после продол­жительного использования зидовудина. Вводится энтерально.

Из побочных эффектов отмечаются периферическая нейропатия, головная боль, лихорадка, диспепсические нарушения, анорексия, бессонница, аллерги­ческие реакции.

Для лечения ВИЧ-инфекций предложена новая группа препаратов — инги­биторы протеаз ВИЧ. Этот фермент, регулирующий образование структурных белков и ферментов вирионов ВИЧ, необходим для размножения ретровирусов.

К этой группе относятся производные пептидов — саквинавир, нельфинавир, индинавир, ритонавир и др. Саквинавир является высокоактивным и избирательным ингибитором протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Значительным достижением является создание избирательно действую­щих противогерпетических средств, являющихся синтетическими производ­ными нуклеозидов. К числу высокоэффективных препаратов данной группы относится ацикловир. По химической структуре — это аналог пуриновых нуклеозидов.

Эффективным противовирусным препаратом является также видарабин.

С успехом применяется при герпетическом энцефалите (вводят путем внутривенной инфузии), снижая летальность при этом заболевании на 30 — 75%. Иногда используют при осложненном опоясывающем лишае. Эф­фективен при герпетическом кератоконъюнктивите.

При цитомегаловирусной инфекции используют ганцикловир и фоскарнет. Ганцикловир (цимевен) является синтетическим аналогом 2-дезоксигуанозинового нуклеозида. Угне­тает синтез вирусной ДНК. Применяют при цитомегаловирусном ретините. Фоскарнет — производное фосфономуравьиной кисло­ты. Оказывает ингибирующее влияние на ДНК-полимеразу вирусов. Применя­ется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИД'ом.

Ряд препаратов эффективен в качестве противогриппозных средств. К ним относится мидантан, который влияет на ортомиксовирусы (относятся к РНК-содержащим ви­русам). Основное применение мидантана — профилактика гриппа типа А. В каче­стве лечебного средства мало эффективен. Вводят внутрь.

Аналогичными свойствами, показаниями к применению и побочными эф­фектами обладает ремантадин.

К числу эффективных препаратов относится арбидол. Применяется он для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типа А и В, а также при острых респираторных заболеваниях.

Препарат оксолин обладает умеренной эффективностью при аденовирусном кератоконъюнктивите, герпетическом кератите, некоторых вирусных заболеваниях кожи (при пузырьковом простом лишае, опоясывающем лишае), ринитах вирусной этиологии, а также в профилактике гриппа. Применяют его местно. Оксолин может вызывать раздражающее действие, ощущение жжения.

Соли бензилпенициллина, макролиды, тетрациклины. Римантадин, осельтамивир, рибавирин, ацикловир, идоксуридин, ганцикловир, зидовудин, невирапин, индинавир, инфувиртид, интерфероны, тилорон, оксолин.

Дата добавления: 2015-06-27