Студопедия

КАТЕГОРИИ:



Мы поможем в написании ваших работ!

Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Мы поможем в написании ваших работ!

Алкалоиды, действующие на сердечно- сосудистую систему


Алкалоиды, действующие в области чувствительных нервных окончаний.

· Отхаркивающие- алкалоиды травы термопсиса.

· Раздражающие чувствительные нервные окончания- алкалоиды плодов перца (настойка, мази, пластырь).

· Антиаритмические - алкалоиды хины, аймалин из раувольфии.

· Алкалоиды, улучшающие мозговое кровообращение - алкалоиды барвинка малого ( препарат винпоцетин).

· Спазмолитические - папаверин, теобромин, теофиллин.

· Гипотензивные - резерпин ( входит в состав препарата адельфан), раунатин, препараты барвинка малого.

5. Стимулирующие мускулатуру матки- препараты спорыньи (эргомитрин, эрготамин).

6. Противомикробные алкалоиды - антипротозойные – хинин, против вшей - чемеричная вода, для лечения трихомонадов и противозачаточное – алкалоиды кубышки, при язвах, незаживающих ранах – сангвиритрин, сангвинерин.

7. Алкалоиды, используемые вонкологии - винбластин, винкрестин, розовин из листьев катарантуса розового, алкалоиды безвременника колхамин.

8. Алкалоиды, используемые в лечении алкоголизма- 5 % водный раствор из плауна - боронца.

Более современные классификации используют объединение алкалоидов в классы по признаку сходства строений углеродного скелета – химическая классификация - или по биогенетическим предшественникам.

Биогенетическая классификация (классификация Хегнауэра). Согласно этой классификации алкалоиды подразделяются на подгруппы в соответствии с исходной для их синтеза аминокислотой:

алкалоиды, синтезирующиеся из

L-орнитина (простые пирролидиновые алкалоиды, тропановые алкалоиды, пирролизидиновые алкалоиды);

L-лизина (пиперидиновые алкалоиды, хинолизидиновые алкалоиды);

L-триптофана (сложные индольные алкалоиды, β-карболиновые алкалоиды);

L-фенилаланина (сложные изохинолиновые алкалоиды);

антраниловой кислоты (протоалкалоиды, хинолиновые алкалоиды, хиназолиновые алкалоиды);

L-тирозина (сложные изохинолиновые алкалоиды);

гистидина (пуриновые алкалоиды) и алкалоиды, синтезиру­ющиеся по изопреноидному пути (изопреноидные или псевдоалкалоиды).



Химическая классификация

Химическая классификация предложена Александром Павловичем Ореховым, который разделил все алкалоиды на:

- протоалкалоиды – атом азота находится не в составе гетероцикла, а в боковой цепи (образуются из аминокислот)

- истинные алкалоиды – атом азота находится в составе гетероцикла (образуются из аминокислот)

- псевдоалкалоиды – атом азота находится в составе гетероцикла (имеют терпеноидное происхождение)

Выделяют 13 циклов истинных алкалоидов, на основе которых построено множество алкалоидных молекул.

1. Пирролидиновые алкалоиды (Гигрин, гигролин, кускгигрин, стахидрин)

2. Пирролизидиновые (гелиотридин, лабурнин, Индицин, линделофин, саррацин,Платифиллин, триходесмин)

3. Тропановые (Атропин, скополамин, гиосциамин, Кокаин, экгонин)

4. Пиперидиновые(лобелин, анаферин, пиперин, Кониин, коницеин

5. Пиридиновые - Тригонелин, рицинин, Никотин, норникотин, анабазин, анатабин, актинидин, генцианин, педикулинин

6. Хинолизидиновые - Спартеин, лупанин, анагирин, пахикарпин

7. Хинолиновые - Куспарин, эхинопсин, эвокарпин хинин, хинидин, цинхонин, цинхонидин

8. Изохинолиновые - Папаверин, Глауцин, Морфин, кодеин, тебаин

9. Индолизидиновые - Свансонин, кастаноспермин

10. Индольные - буфотенин гармин, гармалин, Физостигмин, Эрготамин, йохимбин, резерпин, митрагинин, группа стрихнина, бруцин, акуамицин, вомицин

11. Имидазольные - Гистамин, пилокарпин, долихотелин, пилозин, стивенсин

12. Пуриновые- Кофеин, теобромин, теофиллин, сакситоксин

13. Акридиновые -эвоксантин

Единого метода назначения алкалоидам тривиальных названий не существует. Во многих случаях алкалоидам присваивают названия, образуя индивидуальные названия алкалоидов присоединением суффикса «-ин» к видовым или родовым названиям алкалоидоносов. Например, атропин выделен из растения Белладонна (Atropa belladonna L.), стрихнин получен из рвотных орешков — семян дерева Чилибуха (Strychnos nux-vomica L.). При выделении нескольких алкалоидов из одного растения вместо суффикса «-ин» часто используются суффиксы «-идин», «-анин», «-алин», «-инин» и т. п. Такая практика привела к тому, что существует, например, не менее 86 алкалоидов, содержащих в названии корень «вин» (выделены из барвинка, лат. Vinca)

Приставки:

"Нор-" обозначает N-деметилирование и N-деметоксилирование, например, норпсевдоэфедрин и норникотин.

"Aпo-" обозначает дегидратацию, отщепление молекулы воды например, апоморфин.

«Изо-, псевдо-, нео-и эпи-" указывают на различные типы изомеров.

Суффиксы:

-дин обозначает изомерию, как хинидин.

"-ин" означает, как в случае алкалоидов спорыньи, что алкалоид обладает более низкой фармакологической активностью, например, действие эрготаминина ниже, чем эрготамина.

ПРОТОАЛКАЛОИДЫ — низкомолекулярные относительно простые азотсодержащие соединения, имеющие, как правило, генетическую связь с аминокислотами. Они встречаются довольно часто в растениях разных семейств, но обычно не накапливаются в них. Протоалкалоиды делят на три группы

1. Алифатические, включающие около 40 представителей и обнаруженные в 15 сем. Пример — сферофизин из сферофизы солонцовой.

2. Фенилалкиламины, из которых самая большая группа — фенилэтиламиновые протоалкалоиды. Они имеют более 100 представителей и найдены в 37 семействах, например, эфедрин из эфедры хвощевой и капсаицин из перца однолетнего.

3. Колхициновые алкалоиды (колхамин и колхицин из безвременника великолепного). Довольно специфичная группа, включающая до 30 представителей.

ИСТИННЫЕ АЛКАЛОИДЫ

Тропановые - Атропин, скополамин, гиосциамин, - все содержатся в беладонне Кокаин, экгонин

Атропин. Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства паслёновых: красавке (Atropa belladonna), белене (Hyoscyamus niger), разных видах дурмана (Datura stramonium) и др. Средняя летальная доза 400 мг/кгПо современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.



Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желёз (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведёт к параличу аккомодации.

В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Скополамин по действию близок к атропину, но гораздо сильнее воздействует на ЦНС; используется в качестве успокаивающего средства в психиатрии, наркологии и для лечения морской болезни

Кокаин— алкалоид тропанового ряда, обладает местноанестезирующим и наркотическим действием. Наряду с другими алкалоидами содержится в растениях рода Эритроксилум (Erythroxylum), в частности: Кокаиновый куст (Erythroxylum coca), Erythroxylum laetevirens, Erythroxylum novogranatense, Erythroxylum recurrens, Erythroxylum steyermarkii и др., распространённых в тропической зоне Южной Америки. Благодаря своему тонизирующему и наркотическому действию листья коки (Erythroxylum coca var. coca) длительное время употреблялись коренным населением Южной Америки; выделенный в середине XIX века из листьев коки чистый кокаин распространился в Европе и США. Изначально он широко применялся в медицинских целях, но к началу XX века был почти полностью вытеснен из медицинской практики более совершенными препаратами. Кокаин является вторым, после опиатов, «проблемным наркотиком» (наркотическим веществом, злоупотребление которым представляет собой значительную социально-экономическую проблему).

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Алкалоиды, действующие на периферические нейромедиаторные процессы | Пиперидиновые - лобелин, киниин

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 1490; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2021) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.005 сек.