Действие на специфические рецепторы

ФАРМАКОДИНАМИКА

КАЧЕСТВО ЖИЗНИ – КРИТЕРИЙ ОЦЕНКИ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Качество жизни – это комплекс параметров, характеризующие возрастное течение жизни и включает в себя физическое, психологическое, социальное и духовное равновесие.

Здоровье (определение ВОЗ) – состояние полного физического, умственного и социального благополучия, а не только отсутствие болезни.

Параметры качества жизни:

1. Функциональное состояние – работоспособность, толерантность к физической нагрузке и т.д.

2. Симптомы, связанные с заболеванием и/или его течением.

3. Психическое состояние.

4. Социальная активность, половая функциональность, удовлетворение медицинской помощью.

Существуют два основных взаимно противоположных метода определения качества жизни:

1. QALY (quality-adjusted-life-years) – показатель качества продленной жизни в результате медицинского вмешательства.
2. DALY (disability adjusted life years) – показатель потери лет здоровой жизни вследствие нетрудоспособности или преждевременной жизни.

Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов ЛС (желаемых и побочных) и механизмы их развития.

Механизм действия ЛС – это изменение деятельности физиологических систем организма (усиление или ослабление) ЛС в очаге патологического процесса.

Виды МД:

1. Действие на специфические рецепторы.
2. Влияние на активность ферментов.
3. Физико-химическое воздействие на мембраны клеток.
4. Прямое химическое (цитотоксическое, цитостатическое) воздействие.

Рецептор – макромолекулярная структура, избирательно чувствительная к определенным химическим соединениям.

В настоящее время рецепторы подразделяют условно на 2 группы:

1. Неспецифические – рецепторы, взаимодействующие с несколькими медиаторными группами.

2. Специфические – рецепторы, взаимодействующие только с определенной группой медиаторов, родственные по своей химической структуре.

Специфические рецепторы подразделяются на:

a) Дофаминовые (D) – медиатор: дофамин

b) Адренорецепторы (a, b)– медиатор: адреналин, норадреналин

c) Холинорецепторы (M, N) – медиатор: ацетилхолин

d) Гистаминовые (H₁, H₂) – медиатор: гистамин

e) Серотониновые (5HT₃, 5HT₄) – медиатор: серотонин

f) Имидазолиновые (I) – медиатор: имидазолины

g) Пуриновые – медиатор: пурины и перимедины

h) Опиатные (m, d, c)– медиатор: эндорфины, энкефалины

i) Ангиотензиновые (АТ₁, АТ₂) – медиатор: ангиотензины

j) Тромбинчувствительные (Iib, IIIa) – медиаторы системы тромбоксана

k) Глюкокортикоидные – медиатор: ГКС

l) Глютaматные (NMDA) – медиатор: аспартаты

m) ГАМК- бензодиазепиновые (g-AOA) – медиатор: ГАМК

Виды ЛС по взаимодействию с рецептором:

1. агонист – ЛС, прямо возбуждающее функциональную активность рецепторов (стимулирующее или миметическое действие).
2. антагонист – ЛС, препятствующее воздействию эндогенных медиаторов (агонистов) с рецептором (блокирующее или литическое действие).
3. агонист-антагонист (частичный антагонист) – ЛС, обладающее свойствами как агониста, так и антагониста в зависимости от активности рецептора и самого ЛС (доза, режим введения и т.д.).

Аффинитет – сродство вещества к рецептору.

Следует отметить, что ЛС по своему взаимодействию с медиаторно-рецепторной системой могут подразделятся на следующие типы:

1. Стимулирующие:

Будучи структурным аналогом медиатора, они собой восполняют дефицит медиатора при патологическом процессе в организме

Стимулируют выработку эндогенного медиатора

Более длительно сохраняют структуру эндогенного медиатора

Активизируют «молчащие» рецепторы

1. Угнетающие:

Будучи структурным аналогом медиатора, они занимают место эндогенного медиатора на рецепторе, но не имеют никакой функциональной активности

Активизируют ферментную систему, разрушающую эндогенный медиатор

Блокируют катализаторы, ответственные за выработку эндогенного медиатора.

Дата добавления: 2014-01-04