Прямое химическое (цитотоксическое, цитостатическое) воздействие

Физико-химическое воздействие на мембраны клеток

Влияние на активность ферментов

ЛС избирательно действующие на ферментные системы могут работать в 2-х направлениях:

1. Повышать ферментативную активность.
2. Угнетать ферментативную активность.

Причем, следует отметить, что ЛС с высокой активностью могут воздействовать на внутриклеточные ферменты (цАМФ, ЦОГ, фосфодиэтераза); но, при этом не следует забывать и тот факт, что при хронической патологии широкое распространение получили физиологичные системы мягкого действия которые воздействуют на внеклеточные ферменты (напр.: ангиотензин-конвертирующий фермент), что позволяет без грубого вмешательства регулировать метаболические процессы в организме.

Некоторые ЛС обладают способностью изменять трансмембранный электрический потенциал, за счет изменения физиологического потока ионов через мембрану клетки (в большинстве случаев наблюдается замедление потока ионов – стабилизация мембраны).

Данный аспект необходимо учитывать, т.к. он широко применяется для ЛС воздействующие на нервную систему, которая регулирует функции всех систем и органов.

Виды прямого воздействия:

1. воздействие с нарушением жизнедеятельности клетки.
2. воздействие с изменением функции клетки.

Все ЛС, относящиеся к классу химиотерапевтических, обладают способностью избирательно подавлять активность клеток, которые не являются продуцентами здорового макроорганизма (микробы, грибы, простейшие, гельминты, вирусы, колонии недифференцированных клеток). Их принцип действия связан с поиском и последующим разрушением целостности структуры чужеродной клетки.

Помимо этого, определенная группа ЛС может изменять активность продуцентов клеток макроорганизма, при этом мы можем наблюдать снижение кислотности желудочного сока и/или усиление отхаркивания мокроты.

ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Избирательность действия ЛС определяется следующими критериями:

1. Избирательность распределения ЛС в организме.

2. Избирательность кумуляции ЛС в органах и тканях.

3. Селективность механизма действия ЛС.

4. Широтой фармакологических эффектов.

По данным критериям ЛС разделяются условно на две большие группы:

1. ЛС с низкой избирательностью действия: они оказывают свое действие на многие органы и системы организма, т.к. структура ЛС позволяет ей связываться со многими структурными элементами разных типов клеток, что приводит к проявлению широко спектра фармакологических эффектов. Это, соответственно, повышает риск проявления побочных реакций (анальгетики, антипсихотики, НПВС и т.д.)
2. ЛС с высокой избирательностью действия: они обладают способностью взаимодействовать только с определенной структурой организма (специфическим рецептором, ферментативной системой, органом и т.д.). Чем выше избирательность действия ЛС, тем ниже риск проявления побочных эффектов и выше переносимость препарата. Но, при этом следует помнить о том, что высокая избирательность зависит от дозы, т.к. чем выше доза препарата, тем больше его концентрация в организме, а, следовательно, высока возможность его связывания с другими рецепторами, ферментативными системами (Н₂-гистаминовые блокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы, ингибиторы АПФ).

ДОЗА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Доза (D) – это количество вещества, обладающее какой-либо эффективностью.

В фармакологии существуют разные виды доз, которые необходимы для рационального назначения ЛС, с целью оптимизации процесса лечению определенной патологии у конкретного пациента.

Виды терапевтических доз:

1. Разовая доза – количество ЛС на один прием.
2. Средняя терапевтическая доза – количество ЛС вызывающая терапевтический эффект у большинства больных.
3. Ударная (нагрузочная) доза – первоначальное количество ЛС, превышающее последующие и создаваемая с целью быстрого достижения терапевтической концентрации в организме.
4. Поддерживающая доза - количество ЛС необходимое для поддержания терапевтической концентрации ЛВ в крови.
5. Суточная доза - количество ЛС, рассчитанное на прием в течение суток.
6. Курсовая доза - количество ЛС, рассчитанное на прием в течение всего курса лечения.
7. Пороговая доза – минимальное количество ЛС, которое обладает способностью проявлять свой фармакологический эффект.

Другие виды (фармакологические) доз:

1. Токсическая доза - количество ЛС вызывающее опасные для нормального функционирования организма эффекты.

2. Эффективная доза - количество ЛС вызывающая эффект в экспериментальной фармакологии.

3. Летальная доза - количество ЛС приводящее к летальному исходу.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения, связывания, биотрансформации и выведения ЛС из организма.

Учитывая специфику фармакодинамики особое место в ее понимании занимают следующие пункты:

1. Пути введения ЛС

2. Всасывание ЛС

3. Биодоступность ЛС

4. Распределение ЛС

5. Связывание ЛС с белками плазмы крови и других тканей

6. Биотрансформация

7. Выведение ЛС

8. Кинетика метаболитов ЛС

9. Фармакокинетическая зависимость ЛС от дозы и времени

10. Режимы дозирования ЛС

11. Биоэквивалентность ЛС

По своей сущности, каждое ЛС является экзогенным веществом, которое обязано пройти практически все естественные барьеры больного организма, когда нарушены физиологические механизмы транспорта (в т.ч.тканевого и клеточного) веществ, при этом не утратив своей фармакотерапевтической активности.

Дата добавления: 2014-01-04