С чем связано гипотензивное действие пропранолола

Каков механизм гипотензивного действия резерпина.

Какое влияние на АД окажет эпинефрин на фоне фентоламина.

Сравните пропранолол, окспренолол, пиндолол, метопролол, бетаксолол, эксмолол, лабетолол по селективности, наличию мембраностабилизирующей активности, внутренней симпатомиметической активности, липофильности, режиму введения.

Перечислите нежелательные эффекты клонидина.

Клонидин (клофелин)—альфа-1адреномиметик. Поб. действие: сухость во рту, седативное действие, при резкой отмене-гипертонический криз, реже-нарушение сна, головокружение.

55. Почему сальметерол реже, чем другие бета-адреномиметики вызывает развитие толерантности при лечении бронх. астмы?

Сальметерол—селективный бета2 адреномиметик. Отличается высокой липофильностью, что позволяет ему накапливаться в мембране гладкомышечных клеток и обеспечивать более длительное действие. Этот факт говорит о том, что препарат практически не вызывает развитие толерантности.

Препарат	Селективность	Внутр. симпатомиметич. активность	Липофильн.	Наличие мембранстабилизирующей активности	Режим введения (кратность приема)
Бетаксолол	+		+3	-
Лабеталол	нет	+ (ß2)	+3	+	2-3
Метопролол	+		+3	+	2-3
Окспренолол	нет	+ (ß1=ß2)	+3	-	2-3
Пиндолол	нет	+ (ß2)	+2	+	2-3
Пропранолол	нет		+3	+	2-3
Эсмолол	+		+1	-	Ультракоротк. д-е

На фоне действия альфа-адреноблокаторов адреналин не повышает АД, а снижает его. Последнее связано с тем, что на фоне блока альфа-адренорецепторов проявляется стимулирующее влияние адреналина на бета-адренорецепторов сосудов, что сопровождается их расширением.

Резерпин блокирует способность адренергических везикул захватывать и хранить биогенные амины. В результате эти амины (дофамин) постепенно (за 7-10 дней) исчезают из пресинаптических нервных окончаний СНС на периферии: понижают сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов и, как следствие, понижают АД) и в ЦНС. Его гипотензивное действие слабое, поэтому он применяется вместе с другими гипотензивными средствами в комплексных препаратах.

Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, в результате чего уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. В связи с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) развивается гипотензивный эффект.

Дата добавления: 2014-01-04