Симпатолитические средства. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные явления

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне окончаний адренергических волокон, то есть действуют пресинаптически. На адренорецепторы они не влияют. На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Сложные симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи.

К этой группе относятся октадин, резерпин, орнид и др.. Воздействуя на окончания адренергических волокон, эти вещества уменьшают количество норадреналина, выделяющегося при нервных импульсах. Адреномиметики непрямого действия (тирамин, эфедрин, фенамин) на их фоне действуют слабее обычного. Однако механизм действия различных симпатолитиков неодинаков. Вместе с тем все они устраняют воздействие симпатической инервации на сердце - возникает брадикардия, угнетение сократительной функции, уменьшение ОПС, в результате снижение артериальное давление.

Симпатолитики в основном применяются при гипертонической болезни.

В условиях блокады симпатической иннервации начинают преобладать парасимпатические эффекты, в результате усиливается моторика желудочно-кишечного тракта и секреция желез желудка. Эти эффекты рассматриваются как нежелательные.

Октадин (Octadinum, гуанетидин, изобарин) - механизм действия связан с его способностью захватываться адренергическими окончаниями, вытеснять норадреналин из везикул и препятствовать его синтезу, вызывая таким образом истощение запасов медиатора и угнетение передачи в адренергических синапсах. Используют октадин при тяжелых формах гипертонической болезни.

Побочные эффекты: ортостатический коллапс, брадикардия, тошнота, понос, заложенность носа, адинамия.Применяют внутрь.

К симпатолитикам относится также резерпин (reserpinum) - накапливается в мембране везикул адренергических окочаний и нарушает поступления туда дофамина и, блокирует синтез норадреналина, а также затрудняет его обратный захват везикулами. В результате снижается содержание норадреналина в адренергических окончаниях и нарушается синаптическая передача. Резерпин снижает содержание норадреналина и в ЦНС. С этим связано его седативное действие.

Используют при лечении гипертонической болезни, в качестве седативного средства, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией, гиперсимпатикотонии, поздних токсикозах беременных, при лечении шизофрении и алкогольных психозов.

Побочные эффекты: гиперемия слизистых оболочек глаз, кожная сыпь, боли в желудке, диарея, брадикардия, тошнота, слабость, головокружения, одышка, рвота, кошмарные сноведения, явления паркинсонизма, депрессия, бронхоспазмы.

Орнид блокирует пресинаптическую мембрану, блокируя высвобождения норадреналина. Препарат блокирует моноаминоокдасидазу, угнетает обратный захват норадреналина. Применяют при аритмиях. Список А.

12.a – и b-адреномиметические средства. Классификация. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты.

А-адреномиметики и b-адреномиметики возбуждают а и b-адренорецепторы. Типичный представитель является адреналин – гормон мозгового слоя надпочечников. Под влиянием адреналина усиливаются и учащаются сокращения сердца, суживаются периферические сосуды, повышается артериальное давление, расслабляются гладкие мышцы бронхов. Применяют адреналин для прекращения приступов бронхиальной астмы, для стимуляции сердечной деятельности и повышения АД, для устранения атриовентрикулярного блока, при резком снижении возбудимости миокарда, при остановке сердца. Местно используют для сужения сосудов при кровотечениях, добавляют к местным анестетикам, используют так же для расширения зрачка и лечения открытоугольной глаукомы. Адреналин противопоказан при гипертонической болезни.

Побочные действия: тахикардия, увел. сердечного выброса, резкое повышение АД, ухудшение снабжения миокарда кислородом, аритмии, боли области сердца.

Эфедрин применяется также как и адреналин, и как более стойкое вещество используется местно для орошения слизистых оболочек при воспалении, сужение сосудов под влиянием эфедрина ведет к уменьшению воспалительной реакции. Эфедрин имеет два механизма действия:

1. действуя на пресинаптические окончания, он способствует освобождению норадреналина;

2. оказывает слабое стимулирующее влияние на постсинаптические адренорецепторы.

При частом применении возникает быстрое привыкание. Передозировка эфедрина может вызвать токсические явления: нервное возбуждение, бессоницу, растройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиление потоотделения, сыпь.

Дата добавления: 2014-01-04