Антиагреганты. Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Действие и применение. Осложнения

Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов.

Агрегация тромбоцитов является начальным процессом образования тромба в артериальных сосудах. Естественным веществом, вызывающим агрегацию и суживающим сосуды, является тромбоксан, который образуется в тромбоцитах. В эндотелии кровеносных сосудов образуется простациклин, препятствующий агрегации тромбоцитов и расширяющий сосуды. Из лекарственных препаратов, влияющих на агрегацию тромбоцитов, практическое значение имеют вещества, тормозящие агрегацию – кислота ацетилсалициловая, дипиридамол, тиклопидин.

Кислота ацетилсалициловая проявляет антиагрегантное действие в небольших дозах (0,2-0,25 г/сут). В этих дозах препарат, ингибируя циклооксигеназу, нарушает образование тромбоксана и стимулирует высвобождение простациклина из эндотелия сосудов. При увеличении дозы кислоты ацетилсалициловой начинает проявляться ее угнетающее действие и на синтез простациклина, при этом антиагрегантное действие препарата уменьшается. Вводят кислоту ацетилсалициловую внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Побочные эффекты: диспепсия, желудочные и кишечные кровотечения, анемия.

Противопоказания: язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение свертываемости крови, портальная гипертензия, венозный застой. Не рекомендуется беременным в первые 3 месяца (тератогенное действие).

Кислота ацетилсалициловая усиливает действие антикоагулянтов, сахаропонижающих препаратов, увеличивается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств.

Дипиридамол (курантил) наряду с антиагрегантным действием расширяет коронарные сосуды, увеличивает коронарный кровоток, снижает артериальное давление, при длительном применении способствует росту коллатеральных сосудов в сердце. Он стимулирует синтез простациклина и тормозит синтез тромбоксана.

Назначают в основном как антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.

Побочные эффекты: иногда отмечается кратковременное покраснение лица, учащение пульса, аллергическая сыпь.

Противопоказания: распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий. Список Б.

Тиклопидин - стимулирует образование простациклина, ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов, оказывает дезаггрегационное действие, улучшает микроциркуляцию.

Применяют тиклопидин для профилактики тромбозов при ишемических цереброваскулярных заболеваниях, ИБС, после перенесенного инфаркта миокарда, при ишемических заболеваниях конечностей, связанных с атеросклеротическими изменениями сосудов, при диабетической ретинопатии, при посттромботической ретинопатии, для профилактики тромбообразования после шунтирования кровеносных сосудов.

Побочные эффекты: геморрагические явления, тромбопения, лейкопения, агруналоцитоз. В процессе лечения необходимо контролировать кровь и функцию печени. Нельзя назначать препарат одновременно с антикоагулянтами и антиагрегантами.

Антикоагулянты

Антикоагулянты прямого действия. Важнейшим компонентом противосвертывающей системы крови является гепарин. По механизму действия гепарин относят к антикоагулянтам прямого действия, то есть действующего непосредственно на факторы свертывания крови. Оказывая многообразное действие на систему свертывания, в частности снижая активность тромбина, уменьшая агрегацию тромбоцитов, гепарин препятствует свертыванию крови как в условиях организма, так и вне его.

Гепарин применяют для профилактики и лечения тромбоэмболий, в частности, при остром инфаркте миокарда, при операциях на сердце и сосудах, а также для предупреждения свертывания крови при ее переливании.

Из побочных эффектов гепарина основную опасность представляют геморрагии, которые могут проявляться в виде гематурии, гемартрозов, кровотечений в ЖКТ, тромбоцитопения. Кроме того возможны аллергии.

При передозировке гепарина в качестве его антагониста внутривенно

вводят 1% раствор протамина сульфата.

Другим антикоагулянтом прямого действия является натрия гидроцитрат. При введении в кровь он связывает ионы кальция, необходимые для перехода протромбина в тромбин, и тем самым препятствует свертыванию крови.

Гирудин – выделяется слюнными железами пиявок, препятствует свертыванию крови.

Антикоагулянты непрямого действия. К антикоагулянтам непрямого действия относятся неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон. они являются антагонистами витамина К и препятствуют образованию в печени протромбина и некоторых других факторов свертывания крови. Указанные препараты назначают внутрь для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий, тромболитических осложнений при инфаркте миокарда, эмболических инсультов (но не геморрагических), для предупреждения тромбообразования в постоперационном периоде.

Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого действия необходимо применять с осторожностью. При передозировке и длительном применении они могут вызвать серьезные кровотечения, связанные не только с уменьшением свертываемости крови, но и с увеличением проницаемости капилляров.

Прекращать лечение следует постепенно, так как возможен "синдром отмены".

При кровотечениях следует отменить препарат, немедленно приступить к ведению витамина К или его аналога викасола, назначать витамины Р и С, кальция хлорид, переливание 75-150 мл свежей одногруппной крови.

Дата добавления: 2014-01-04