Лекарственных препаратов

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

СИНТЕТИЧЕСКИЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА-

Содержание лекции

12.1 Современная концепция создания биоорганических соединений –

лекарственных препаратов

- особые химические требования к лекарственному веществу

- особые биологические требования к лекарственному веществу

- пути поиска и создания лекарственного препарата

- классификация лекарственных веществ

12.2. Синтез, химические и физические свойства лекарственных препаратов

12.1. Производные 4-аминобензойной кислоты

12.2.2. Производные 4-аминобензолсульфокислоты

12. 2.3. Лекарственные средства, производные салициловой кислоты

12.2. 4. Лекарственные средств, производные 4 –аминофенола

12. 2 5. Лекарственные средства на основе пиридинкарбоновых кислот

12. 2.6. Производные пиримидина

2. 2.7. Производные пурина- кофеин, теофиллин, теобромин

12. 3. Приложение (к истории открытия анестезина., аспирина).

Исходный уровень знаний для усвоения темы:

Химические свойства ароматических карбоциклических соединений: производных фенола, анилина, бензойной кислоты, механизмы реакций SE, SN, строение пяти- и шестичленных ароматических гетероциклических соединений, лактим-лактамная таутомерия.

Ключевые слова к теме:

адреналин, 4-аминобензойная кислота, 4-аминофенол, антиметаболит, аскорбиновая кислота (витамин С), аспирин (ацетилсалициловая кислота), барбитураты, витамин А, кофеин, парацетамол, противоопухолевые алкилирующие препараты, сульфаниламиды, теобромин, теофиллин, фенацетин.

12.1 Современная концепция создания биоорганических соединений –

Создание лекарственного вещества объединяет усилия множества людей и требует

соединения различных наук: органической, фармацевтической химии, фармакологии, использования современных достижений нано-, био – и химических технологий.

Лекарственные синтетические вещества- соединения, применяемые для лечения или профилактики заболеваний, полученные химическим путем (в последнее время стали использовать методы биотехнологий)

История развития химии лекарственных соединений насчитывает сотни веков, тысячи лет. Уже в древних китайских, тибетских., египетских, античных греческих текстах упоминаются лечебные средства, которые были основаны на использовании природных

источников растительного или животного происхождения. Часть из них выдержали проверку временем и дошли до наших дней: отвары, экстракты, настойки составляют до 30% общего числа лекарственных препаратов. Первые индивидуальные природные соединения(чистые химические вещества) стали выделять в начале ХIХ века.

В 1803 г из мака был выделен морфин, позднее кофеин из кофе, какао, чая и ореха кола.

Одновременно с развитием органической химии появились синтетические вещества, обладающие фармакологическим (лекарственным) действием.

В настоящее время насчитывается более 3000 синтетических органических лекарственных соединений.

12.1.1. Особые химические требования к лекарственному веществу

Лекарственное вещество должно быть

1. высокочистым и не содержать примесей посторонних веществ, которые могут возникнуть в процессе синтеза или очистки.

2. содержать только определенную изомерную форму (смесь энантиомеров или диастереомеров недопустима)

3. стабильным и не изменяться при стандартных условиях хранения.

4. доступным(пути синтеза должны быть достаточно простыми, иначе стоимость препарата будет очень высокой).

12. 1.2 Особые биологические требования к лекарственному веществу

Лекарственное вещество должно обладать

1. высокой активностью

2. избирательностью действия

3. низкой токсичностью (также не должны быть токсичными продукты его превращения в организме человека)

Дата добавления: 2014-01-04