а
╤Єєфюяхфш 

╩└╥┼├╬╨╚╚:


└ЁїшЄхъЄєЁр-(3434)└ёЄЁюэюьш -(809)┴шюыюуш -(7483)┴шюЄхїэюыюушш-(1457)┬юхээюх фхыю-(14632)┬√ёюъшх Єхїэюыюушш-(1363)├хюуЁрЇш -(913)├хюыюуш -(1438)├юёєфрЁёЄтю-(451)─хьюуЁрЇш -(1065)─юь-(47672)╞єЁэрышёЄшър ш ╤╠╚-(912)╚чюсЁхЄрЄхы№ёЄтю-(14524)╚эюёЄЁрээ√х  ч√ъш-(4268)╚эЇюЁьрЄшър-(17799)╚ёъєёёЄтю-(1338)╚ёЄюЁш -(13644)╩юья№■ЄхЁ√-(11121)╩юёьхЄшър-(55)╩єышэрЁш -(373)╩єы№ЄєЁр-(8427)╦шэутшёЄшър-(374)╦шЄхЁрЄєЁр-(1642)╠рЁъхЄшэу-(23702)╠рЄхьрЄшър-(16968)╠р°шэюёЄЁюхэшх-(1700)╠хфшЎшэр-(12668)╠хэхфцьхэЄ-(24684)╠хїрэшър-(15423)═рєъютхфхэшх-(506)╬сЁрчютрэшх-(11852)╬їЁрэр ЄЁєфр-(3308)╧хфруюушър-(5571)╧юышуЁрЇш -(1312)╧юышЄшър-(7869)╧Ёртю-(5454)╧ЁшсюЁюёЄЁюхэшх-(1369)╧ЁюуЁрььшЁютрэшх-(2801)╧ЁюшчтюфёЄтю-(97182)╧Ёюь√°ыхээюёЄ№-(8706)╧ёшїюыюуш -(18388)╨хышуш -(3217)╤т ч№-(10668)╤хы№ёъюх їюч щёЄтю-(299)╤юЎшюыюуш -(6455)╤яюЁЄ-(42831)╤ЄЁюшЄхы№ёЄтю-(4793)╥юЁуюты -(5050)╥ЁрэёяюЁЄ-(2929)╥єЁшчь-(1568)╘шчшър-(3942)╘шыюёюЇш -(17015)╘шэрэё√-(26596)╒шьш -(22929)▌ъюыюуш -(12095)▌ъюэюьшър-(9961)▌ыхъЄЁюэшър-(8441)▌ыхъЄЁюЄхїэшър-(4623)▌эхЁухЄшър-(12629)▐ЁшёяЁєфхэЎш -(1492)▀фхЁэр  Єхїэшър-(1748)

пособы трнспорт лекрств через мембрну





Можно выделить следующие способы трнспорт лекрств через мембрну:

· Диффузия (простя диффузия);

· Ультрфильтрция;

· Активный трнспорт;

· Облегчення диффузия;

· Пиноцитоз.

Диффузия

Простя диффузия ниболее хрктерн для трнспорт лекрств через рзличные брьеры.

Диффузия (простя диффузия) – способ трнспорт, предполгющий проникновение лекрств через мембрну путем прямого рстворения в ее липидх.

Тким обрзом, для веществ, хорошо рстворимого в жирх (имеющего высокий коэффициент рспределения мсло/вод), человеческий оргнизм не имеет возможности поствить никкие брьеры. Именно рстворимость в жирх определяет существенную долю фрмкокинетических свойств химического веществ. В свою очередь, рстворимость в липидх в первую очередь звисит от зряд молекулы. Можно сформулировть следующее првило: химические веществ, имеющие зряд (ионы, биполярные молекулы и т.д.), плохо рстворяются в жирх, электронейтрльные веществ – хорошо.

Знчительня чсть лекрств предствляет из себя слбые кислоты или слбые основния. Их хрктерным химическим свойством является возможность либо иметь, либо не иметь зряд в звисимости от pH среды. В кислой среде слбые кислоты не диссоциируют, т.е. не зряжены и могут диффундировть через мембрны. В щелочной среде они нходятся в диссоциировнном состоянии, облдют зрядом и не могут проникть через мембрны путем простой диффузии. Слбые основния ведут себя противоположным обрзом. Лекрственные веществ, являющиеся по химической структуре солями слбой кислоты и щелочи или солями слбого основния и сильной кислоты, кк првило, хорошо рстворяются в воде, в водных рстворх диссоциируют и не способны к диффузии через биологические мембрны при любой pH среды.

pH, при которой днное вещество дисоциирует н 50%, обознчется кк pKa днного веществ. Эт величин используется для мтемтического рсчет фрмкокинетики лекрств, широко прктикующегося в клинической фрмкологии. В изучемом курсе фрмкологии вопросы мтемтического моделировния фрмкокинетики не рссмтривются.

Ультрфильтрция

Ультрфильтрция– способ трнспорт, предполгющий проникновение лекрств через поры мембрны.

Чще всего поры – это межклеточные промежутки. Тким обрзом, при ультрфильтрции вещество проходит з брьер, не попдя в клетку. Возможности ультрфильтрции лекрств в кждом случе определяются рзмером молекулы лекрственного веществ и рзмером пор в днной ткни. Чем меньше рзмер пор, тем менее проницем днный брьер для рзличных лекрств. Нпример, в желудочно-кишечном тркте рзмер пор соствляет около 4 нгстрем (40 ннометров), через них проходит лишь вод, мелкие ионы и молекулы (мочевин). В большинстве кпилляров – около 20 нгстрем, они хорошо проницемы для большинств лекрств. В печеночном брьере, в почечных клубочкх рзмер пор горздо больше, в почкх фильтруются (ультрфильтруются) прктически все лекрств з исключением тяжелых полимеров (полиглюкин, крупные белки), ткже лекрств, соединяющихся с белкми или форменными элементми крови. В гемто-энцефлическом брьере межклеточные промежутки прктически отсутствуют, поэтому для липофобных лекрств этот брьер зкрыт.



Активный трнспорт и облегчення диффузия

Активный трнспорт– способ трнспорт, предполгющий проникновение лекрств через мембрну с учстием специфического переносчик, связнный с зтртой энергии.

 

Облегчення диффузия– способ трнспорт, предполгющий проникновение лекрств через мембрну с учстием специфического переносчик без зтрты энергии.

Активный трнспорт, ткже облегчення диффузия нуждются в нличии специфического переносчик для днного лекрств. Кк рзновидность специфических переносчиков можно рссмтривть ионные кнлы, рсполгющиеся в клеточных мембрнх. Специфические переносчики являются белкми или содержт белки, структур которых должн быть зкреплен в генотипе. Специфичность в днном случе довольно высок, поэтому переносчики существуют лишь для эубиотиков, т.е. веществ, встречющихся в оргнизме в физиологических условиях в виде эндогенных метболитов или компонентов пищи. Вторым необходимым условием, позволяющим лекрству «претендовть» н нличие специфического переносчик, является вжность этого веществ для обмен. Ксенобиотики не могут иметь переносчиков, т.к. информции об их структуре в генотипе, очевидно, нет. При помощи переносчиков могут трнспортировться ткие лекрственные веществ, кк глюкоз, минерльные ионы, минокислоты, моносхр, витмины. Активный трнспорт позволяет з счет зтрты энергии переносить необходимые веществ против грдиент концентрции, облегчення диффузия осуществляется без зтрты энергии, поэтому трнспорт возможен лишь по грдиенту концентрции.

Тким обрзом, для диффузии через мембрну необходимо отсутствие зряд, для ультрфильтрции – достточно млый рзмер молекулы, для ктивного трнспорт или облегченной диффузии – нличие специфического переносчик.

Пиноцитоз

Пиноцитоз имеет знчения для трнспорт лекрств лишь в единичных случях, нпример, для полипептидов, проходящих через клеточные мембрны. В общем случе, лекрственное вещество, в днных условиях облдющее полярной молекулой, недостточно млым рзмером для прохождения в пору и не имеющее специфического переносчик не должно проходить через мембрну.





─рЄр фюсртыхэш : 2014-01-04; ╧ЁюёьюЄЁют: 152; ═рЁє°хэшх ртЄюЁёъшї яЁрт?


═рь трцэю тр°х ьэхэшх! ┴√ы ыш яюыхчхэ юяєсышъютрээ√щ ьрЄхЁшры? ─р | ═хЄ



╧╬╚╤╩ ╧╬ ╤└╔╥╙:


╨хъюьхэфєхь√х ёЄЁрэшЎ√:

╫шЄрщЄх Єръцх:
studopedia.su - ╤Єєфюяхфш  (2013 - 2021) уюф. ┬ёх ьрЄхЁшры√ яЁхфёЄртыхээ√х эр ёрщЄх шёъы■ўшЄхы№эю ё Ўхы№■ ючэръюьыхэш  ўшЄрЄхы ьш ш эх яЁхёыхфє■Є ъюььхЁўхёъшї Ўхыхщ шыш эрЁє°хэшх ртЄюЁёъшї яЁрт! ╧юёыхфэхх фюсртыхэшх
├хэхЁрЎш  ёЄЁрэшЎ√ чр: 0.002 ёхъ.