Пряме пресування таблеток

Метод прямого пресування має ряд переваг. Він дозволяє досягти високої продуктивності праці, значно скоротити час технологічного циклу за рахунок скасування ряду операцій і стадій, виключити використання декількох позицій устаткування, зменшити виробничі площі, понизити енерго і трудовитрати. Пряме пресування дає можливість отримати таблетки з влаго-, термолабільних і несумісних речовин. Пряме пресування — це сукупність різних технологічних прийомів, що дозволяють поліпшити основні технологічні властивості таблетуємого матеріалу, - сипучість і пресуємість, і отримати з нього таблетки, минувши стадію грануляції.

Метод прямого пресування почав застосовуватися і для таблетування складних сумішей. Так спресували суміш амідопірину і анальгіну, застосувавши невелику кількість суміші крохмалю, бурякового цукру, натрію хлориду, магнію карбонату основного, тальку і стеаринової кислоти. Виявилось, що таблетки не цементувалися при зберіганні.

Більшість компонентів лікарських препаратів не мають властивостей, що забезпечують безпосереднє їх пресування: ізодіаметрична форма кристалів, хороша сипучість (плинність) і пресуємість, низька адгезійна здатність до прес-инструменту. Тому пряме пресування здійснюється:

- з додаванням допоміжних речовин, що покращують технологічні властивості діючих речовин;

- шляхом примусової подачі таблетируемого матеріалу із завантажувальної воронки машини таблетки в матрицю;

- з попередньою спрямованою кристалізацією пресованої речовини.

Велике значення для прямого пресування мають величина, міцність часток, пресуемість, плинність, вологість і інші властивості речовин. Так, для отримання таблеток натрію хлориду прийнятною є довгаста форма часток, а кругла форма цієї речовини майже не піддається пресуванню. Найбільш хороша плинність відзначається у крупнодисперсних порошків з рівноосною формою часток і малою пористістю - таких, як лактоза, фенілсаліцилат, гексаметилентетрамін і інші подібні препарати, що входять до цієї групи. Тому такі препарати можуть бути спресовані без попереднього гранулювання. Якнайкраще піддаються пресуванню лікарські порошки з розміром часток 0,5-1,0 мм, кутом природного укосу менш 42 насипною масою більше 330 кг/м³, пористістю менше 37%.

Вони складаються з достатньої кількості ізодіаметричних часток приблизно однакового фракційного складу і, як правило, не містять великої кількості дрібних фракцій. Їх об'єднує здатність рівномірно висипатися з воронки під дією власної маси, т. е. здатність мимовільного об'ємного дозування, а також досить хороша пресуємість.

Проте переважна більшість лікарських речовин не здатна до мимовільного дозування внаслідок значного (більше 70%) вмісту дрібних фракцій і неравномірностей поверхні часток, що викликають сильне міжчасткове тертя. У цих випадках додають допоміжні речовини, що покращують властивості плинності і відносяться до класу ковзних.

Таким методом отримують таблетки вітамінів, алкалоїдів, глікозидів, кислоти ацетилсаліцилової, бромкамфори, фенолфталеїну, сульфадимезину, фенобарбіталу, ефедрину гідрохлорида, кислоти аскорбінової, натрію гідрокарбонату, кальцію лактату, стрептоциду, фенацетину та ін.

Попередня спрямована кристалізація — один з найбільш складних способів отримання лікарських речовин, придатних для безпосереднього пресування, його здійснюють двома методами:

1. Перекристалізацією готового продукту в необхідному режимі;

2. Підбором певних умов кристалізації продукту, що синтезується.

Застосовуючи ці методи, отримують кристалічну лікарську речовину з кристалами ізодіаметричної (рівноосної) структури, що вільно висипаються з воронки і внаслідок цього легко піддається мимовільному об'ємному дозуванню, що є неодмінною умовою прямого пресування. Метод використовують для отримання таблеток ацетилсаліциловою і аскорбіновою кислот.

При прямому пресуванні показано застосування модифікованих крохмалів. Останні вступають в хімічну взаємодію з лікарськими речовинами, значно впливаючи на їх вивільнення і біологічну активність.

Часто використовують молочний цукор (лактозу) як засіб, що покращує сипучість порошків, а також гранульований кальцію сульфат, що має хорошу плинність і забезпечує отримання таблеток з достатньою механічною міцністю. Застосовують також циклодекстрин, що сприяє збільшенню механічної міцності таблеток і їх разпадаємості.

При прямому таблетуванні рекомендована мальтоза як речовина, що забезпечує рівномірну швидкість засипки і має незначну гігроскопічність. Так само застосовують суміш лактози і зшитого полівінілпіролідону (ПВП).

Дата добавления: 2014-01-04