B-Адреноблокаторы

Кардиоселективные (b1-АБ)	Кардионеселективные (b1b2-АБ)
СМА-	СМА+	СМА-	СМА+
Метопролол Атенолол Практолол Бетаксолол	Талинолол Ацебуталол	Пропранолол Тимолол Соталол Надолол Карведилол	Окспренолол Алпреналол Пиндолол

Противопоказания к применению b-АБ:

1) Абсолютные

• Брадикардия менее 50 уд/мин;
• Артериальная гипотензия (САД менее 100 мм. рт. ст.);
• Бронхообструктивный синдром;
• СССУ;
• АВ блокады II-III степени;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;

2) Относительные

• Сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• Синдром Рейно и облитерирующий атеросклероз нижних конечностей.

b-АБ рекомендуют назначать при наличии стенокардии, перенесённого ИМ, тахиаритмии, сердечной недостаточности.

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал). Наиболее популярное и эффективное средство. Выпускается в таблетках по 10, 20, 40, 60, 80 и 90 мг, капсулах пролонгированного действия индерал LA по 60, 80, 120 и 160 мг, в виде растворов для инъекций по 1 мг/мл в ампулах по 1 и 5 мл.

Биодоступность при приёме внутрь менее 30%, период полувыведения 2-3 ч. Около 95% находиться в связанном состоянии с белками плазмы.

Назначают по 40 мг 2 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 320 мг/сут в 3-4 приёма. Поддерживающая доза 120-240 мг/сут.

Метопролол (беталок, спесикор, эгилок). Селективный b-АБ с биодоступностью 50%. Максимальное снижение систолического давления наблюдается через 2 часа после приёма и продолжается 6 часов, диастолическое давление стабильно снижаеться через несколько недель регулярного приёма препарата. Метопролол назначают при АГ по 50-100 мг/сут, иногда суточная доза может составить 150-450 мг.

Атенолол (атенол, тенормин). Эталонный препарат из группы кардиоселективных b-АБ без собственной симпатомиметической активности. Назначают в начальной дозе 25-50 мг/сутки, через 2 недели дозу можно увеличить до 50-100 мг/сутки. При почечной недостаточности – подбор в зависимости от клиренса креатинина: менее 15 – доза 25 мг/сутки, 15-35 – доза 50 мг/сутки; более 35 – доза 100 мг/сутки.

Бетаксолол (локрен) обладает оптимальными фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками. Он на 90% всасывается внутрь при приеме и лишь 10% подвергается биотрансформации при первом прохождении через печень. Масимальное содержание препарата в крови регистрируется через 3-4 часа после приёма, а антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Бетаксолол в 4 раза прочнее, чем остальные b-АБ (атенолол, метопролол) связывается с b₁-АР. Монотерапией бетаксололом в дозе 10-20 мг/сутки можно добиться стойкого гипотензивного эффекта у 92% больных гипертензией I-II степени.

Небиволол является конкурентным и избирательным ингибитором b₁-АР, одновременно оказывая мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения ЭФР. Препарат урежает ЧСС и снижает АД.

Побочные действия b-АБ

Брадикардия;

• Артериальная гипотония;
• Нарастание левожелудочковой недостаточности;
• Бронхоспазм;
• Усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты;
• Нарушение половой функции (в редких случаях);
• Гиперлипидемия;
• Сонливость, слабость, снижение быстроты реакции, депрессия.

Ингибиторы АПФ

При приёме 50 мг каптоприла начало антигипертензивного эффекта чаще всего отмечается через 30-60 минут, пик действия наступает через 1-2 часа и продолжается 6-12 часов. У больных с гипертоническими кризами при сублингвальном приёме 50 мг препарата гипотензивный эффект начинается через 10 минут и на 20 минуте АД снижается на 15%, через 60 минут – на 20% от исходного уровня. Для купирования криза можно использовать инъекционную форму каптоприла, вводимого внутривенно в дозе 0,5-1 мг/кг в виде болюса.

Каптоприл выпускается в таблетках по 12,5; 25; 50 и 100 мг, а также в виде комплексного фиксированного препарата капозида 25 (каптоприл и гипотиазид по 25 мг) и капозида 50 (соответственно 50 мг).

При АГ каптоприл назначают по 25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу препарата повышают до 50 мг 2-4 раза в день. При тяжёлой гипертензии суточная доза составляет 300-600 мг. Наиболее частыми побочными эффектами являются кожная сыпь, извращение вкуса и сухой кашель.

Эналаприла малеат (ренитек, вазотек, энап, энам, оливин, энил). Отличается от капотена отсутствием SH-группы и пролонгированным эффектом. Представляет собой несульфгидрильное пролекарство в виде эфира эналаприловой кислоты, которое после абсорбции в ЖКТ в результате деэстерификации при гидролизе в печени превращается в фармакологически активное вещество – эналаприлат.

Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг.

При приёме внутрь начало антигипертензивного эффекта отмечается через 2-4 часа, пик действия через 8-12 часов, а продолжительность действия составляет 24 часа. При АГ препарат назначается в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, затем дозу можно увеличить до 10-20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в 1 или 2 приёма. У пожилых пациентов, а также при почечной недостаточности, начальная доза составляет 2,5 мг/сутки.

Периндоприл (престариум) в дозе 2 мг 1 раз в день, затем дозу можно постепенно увеличить до 8 мг 1 раз в сутки.

Квадроприл (спираприл) – ингибитор АПФ пролонгированного действия, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Назначают в дозе 6 мг/сутки (по 1 таблетке 1 раз в день). У пожилых – с 3 мг в сутки. Требуется осторожность при комбинации с диуретиками (присоединение диуретика не ранее 1-2 недель от начала лечения).

Трандалаприл – представитель 3 поколения ИАПФ. В его молекуле нет сульфгидрильной группы, продолжительность действия 24 часа, при его гидролизе образуется активный диацидный метаболит, который отличается высокой липофильностью и позволяет ингибировать активность «тканевых РААС».

Трандалаприл назначают в дозе 2-4 мг 1 раз в сутки. Гипотензивное действие сохраняется до 48 часов.

Фозиноприл (моноприл) назначают по 10-40 мг/сутки 1 раз в день. Препарат имеет два пути элиминации – через печень и через почки, поэтому моежт назначаться как при почечной, таки и при печёночной недостаточности.

Основными препаратами данной группы являются:

· эналаприл (5-40 мг/сут за 1-2 приема);

· лизиноприл (2,5-40 мг/сут однократно);

· моноприл (10-40 мг/сут одократно);

· рамиприл (1,25-20 мг/сут однократно).

Снижают артериальное давление за счет вазодилатирующего действия на артериолы и венулы без изменения частоты сердечных сокращений, улучшают периферический кровоток, в том числе почечные диурез и натрийурез, уменьшают гипертрофию миокарда, улучшают качество жизни больного. Препараты не оказывают отрицательного влияния на липидные и углеводный обмен.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция)

Все группы БКК являются эффективными и хорошо переносимыми антигипертензивными средствами. Для регулярного лечения предпочтение следует отдавать длительно действующим препаратам. Не рекомендуется широкое использование короткодействующего нифедипина, особенно в дозе 40 мг и выше в сутки, так как он может вызывать ишемические осложнения (повышается смертность у больных, перенесших инфаркт миокарда).

БКК являются препаратами выбора у больных со стабильной стенокардией и пожилых пациентов. Верапамил и дилтиазем противопоказаны при нарушениях проводимости и сердечной недостаточности.

Классификация по химическому составу

1. верапамил (финоптин, изоптин);
2. нифедипин (коринфар, кордафен, адалат, фенигидин), нитрендипин (байпресс), никардипин (баризин), нисолдипин, фелодипин (плендил), исрадипин (ломир);
3. дилтиазем (дилзем, кардил);
4. лидофлазин, циннаризин, флюнаризин.

Свойства БКК:

Улучшает расслаблением миокарда в диастоле, уменьшает давление в левом желудочке и малом круге кровообращения. Расслабляют гладкую мускулатуру сосудов. Расширяют коронарные и периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление. Оказывают противоаритмическое действие и некоторый диуретический эффект. Нифедипин (коринфар, адалат, кордафен, фенигидин). Выпускается в виде таблеток и касул по 10 мг (обычные формы) и 20 мг (пролонгированные формы). Пролонгированыне формы нифедипина:

• Адалат ретард;
• Коринфар ретард;
• Прокардия XL;
• Нифедипин GITS.

Пролонгированные формы бывают в виде быстрорастворимых капсул замедленного высвобождения (SR) и непрерывного высвобождения (GITS). Доза в одной таблетке замедленного высвобождения эквивалентна двум дозам в капсулах.

Биодоступность всех форм составляет 40-60%. Начало действия нифедипина при приёме капсул внутрь наступает через 30-60 минут, при сублингвальном приёме через 5-10 минут, продолжительность действия 4-6 часов.

Нифедипин непрерывного высвобождения обеспечивает медленную регулируемую скорость высвобождения препарата с поддержанием уровня препарата в плазме крови в течение 6-30 часов после приёма. Суточная доза нифедипина непрерывного высвобождения соответствует суточной дозе препарата в капсулах (60 и 90 мг) и принимается однократно. Нифедипин непрерывно высвобождается, обеспечивая постоянную концентрацию в плазме крови (в среднем 20 нг/мл) в течение суток, тогда как при использовании короткого нифедипина его концентрация в крови в течение суток колеблется от 15 до 70 нг/мл.

Нифедипин короткого действия назначают по 10-20 мг 3-4 раза в день, затем дозу с интервалом 7-14 дней можно довести до 40 мг 3 раза в день. Препараты пролонгированного действия назначают по 20-30 мг 1 раз в день, затем с интервалом 7-14 дней дозу постепенно можно увеличить до 60-90 мг 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза для пролонгированных форм 120 мг.

Верапамил в обычных дозах незначительно снижает АД, подавляет АВ-проводимость и автоматизм синусового узла. У больных АГ с нормальной функцией левого желудочка он не приводит к выраженному отрицательному инотропному действию, но при снижении ФВ ниже 30% и увеличении давления заклинивания более 20 мм. рт. ст. способен вызвать клинически значимое кардиодепрессивное действие.

Выпускается в таблетках, драже, капсулах по 40 и 80 мг. Назначают в начальной дозе 40-80 мг 3 раза в день, максимальная суточная доза 360-480 мг. У лиц пожилого возраста начинают с 40 мг 3 раза в день (особенно в пожилом возрасте, с нарушениями АВ проводимости).

Пролонгированные формы назначают по 120-180 мг 1 раз в сутки, затем через 1 неделю дозу препарата можно увеличить до 200 мг 1 раз в сутки. Далее при необходимости препарат принимают по 180 мг 2 раза или 240 мг 2 раза в день.

Дилтиазем выпускается в таблетках по 30, 60 и 90 мг, в специальных капсулах пролонгированного высвобождения по 60, 90 и 120 мг, в капсулах замедленного высвобождения: дитиазем CD по 180, 240 и 300 мг, дилтиазем SR по 60, 90, 120 мг, дилтиазем XR по 180, 240 мг, алтиазем PP по 180 мг, в растворах для внутривенного введения по 5 мг в 1 мл. По фармакологическому действию занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом. Он угнетает функцию синусового узла в меньшей степени, чем верапамил, а гипотензивный эффект выражен менее, чем у нифедипина.

При АГ дилтиазем короткого действия назначают в начальной дозе по 30 мг 3 раза в сутки, затем постепенно дозу можно увеличивать до 360 мг/сут в 3 приёма. Лекарственные формы замедленного высвобождения в начале назначают по 120 мг 2 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить до 360 мг в 2 приёма.

Амлодипин (норваск, амлор) выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. При приёме внутрь период полувыведения 31-37 часов, биодоступность 64%. Больным АГ назначают по 2,5-10 мг 1 раз в сутки, пожилым назначают меньшую дозу препарата. Действие препарата начинается через 2 часа после приёма внутрь, максимума достигает через 6-8 часов и продолжается 24-30 часов.

Дата добавления: 2014-01-04