Фармакологические рецепторы

Фармакодинамика лекарственных средств

Фармакодинамика (pharmacon – лекарство, dynamicos – сила действия) – это механизмы и эффекты специфического и неспецифического действия лекарственных веществ в организме. Фармакодинамика определяет подвижность (динамичность) действия лекарственных веществ на разных уровнях биологической организации.

Действие лекарственных веществ в организме происходит на молекулярном уровне в любых тканях и органах. Если учесть, что площадь тела человека составляет 2м², поверхность органов дыхания 60-100 м², органов пищеварения 450 м², поверхность сосудистой системы 7000 м² (длиною 150-200 тыс. км), а общая площадь всех клеток организма – 200 га, то точками приложения действия препаратов может быть любое количество молекул на этих поверхностях. Это великое разнообразие возможных взаимодействий диктует необходимость тщательного изучения механизмов формирования фармакологических эффектов.

В настоящее время общепринятой является рецепторная модель взаимодействия лекарства с организмом, когда молекула лекарственного вещества взаимодействует с молекулой живого субстрата. Эти молекулы являются биологическими «мишенями» для лекарственных веществ.

Фармакологическим рецептором называется биомакромолекула, активные участки которой комплементарны активным участкам молекулы медиатора или лекарственного вещества, при взаимодействии которых формируется специфическая биологическая реакция. Фармакологическим рецептором может быть мембрана или её часть, фермент или его активная группа, молекула или группа молекул, клеточная органелла или её часть, т.е. любая часть клетки, специфически реагирующая при взаимодействии с молекулами лекарственного вещества.

На биохимическом уровне такими рецепторами в основном являются белки, но могут быть и нуклеиновые кислоты и полисахариды (реже). Фармакологические рецепторы анатомически не обособлены, но биологически детерминированы и предназначены для трансформации информационных процессов в клетке и между ними.

Выделяют 4 основных типов рецепторов:

1.Рецепторы, связанные с ионными каналами (Н-холинорецепторы).

2.Рецепторы, связанные с G-белками (адренорецепторы) и эффект реализуется с участием вторичных мессенжеров (цАМФ, ионы кальция).

3.Рецепторы ядерного аппарата, связанные с регуляцией транскрипции ДНК и соответственно синтеза белка (рецепторы стероидных гормонов).

4.Рецепторы, связанные с тирозинкиназой (инсулиновые рецепторы).

Дата добавления: 2014-01-04