Пероральные противодиабетические средства

I. Стимулирующие секрецию эндогенного инсулина (препараты сульфонилмочевины)

1. Препараты первой генерации:

а) хлорпропамид (диабинез, катанил и др);

б) букарбан (оранил и др.);

в) бутамид (орабет и др.);

г) толиназе.

2. Препараты второй генерации:

а) глибенкламид (манинил, орамид и др.);

б) глипизид (минидиаб, глибинез);

в) гликвидон (глюренорм);

г) гликлазид (предиан, диабетон).

II. Влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы (бигуаниды):

а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид);

б) метформин (глиформин).

III. Замедляющие всасывание глюкозы:

а) глюкобай (акарбоза);

б) гуарем (гуаровая смола).

Идея использования таблетированных сахароснижающих средств зародилась в 1942 году, когда при использовании антимикробных сульфаниламидов было обращено внимание на снижение при этом уровня сахара в крови. Позднее были разработаны сульфаниламидные препараты, обладающие гипогликемической активностью, но без антимикробного эффекта.

БУТАМИД (Butamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 5) - препарат первой генерации, производное сульфонилмочевины. Механизм его действия связывают со стимулирующим действием на бета-клетки поджелудочной железы и усиленной секрецией ими инсулина. Начало действия через 30 минут, его продолжительность - 12 часов. Назначают препарат 1-2 раза в сутки. Выделяется бутамид почками. У этого препарата хорошая переносимость.

Побочные эффекты:

1. Диспепсия.

2. Аллергия.

3. Лейкоцитопения, тромбоцитопения.

4. Гепатотоксичность.

5. Возможно развитие толерантности.

ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 1)отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. После однократного приема, действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побочные эффекты более выражены и наблюдаются чаще.

Эти два препарата применяются при СД-II легкой и средней тяжести. Препараты производных сульфонилмочевины первой генерации дозируются как правило в десятых долях грамма.

Противодиабетические препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны, дозируются в миллиграммах.

ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum; вып. в таб. по 0, 005) - основной препарат второй генерации. Механизм действия до

конца неясен. Препарат стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных ИНЗСД легкой и средней степеней тяжести. Назначают препарат 1-2 раза после еды.

ГЛИКЛАЗИД (диабетон, предиан) обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Это очень важно, так как у больных с СД очень часты ангиопатии. Эти оригинальные антитромботический и профибринолитический эффекты позволяют снизить риск самого грозного осложнения СД - ретинопатии. Этот препарат предназначен для лечения больных ИНЗСД с микроангиопатиями.

ГЛИКВИДОН (глюренорм) интересен тем, что обладает не только хорошим сахароснижающим эффектом. Около 95% препарата выводится через печень (ЖКТ), что весьма ценно при почечной недостаточности.

Препарат назначают больным с ИНЗСД с патологией почек. Возможные осложнения при терапии препаратами первой группы:

1. Гипогликемия (самое частое и грозное) вследствие:

а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами, такими как противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин (в результате более сильного аффинитета к белкам плазмы эти средства могут вытеснять антидиабетические препараты, что может вызвать явления гипогликемической комы);

б) передозировки;

в) физической нагрузки;

г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата;

д) снижения функциональной активности печени, почек.

2. Аллергические реакции.

3. Лейкопении.

4. Желтуха.

5. Извращение обмена алкоголя (тетурамоподобный эффект).

6. Тератогенность.

БИГУАНИДЫ - производные гуанидина. Наиболее известны два препарата:

- буформин (глибутид, адебит);

Дата добавления: 2014-01-05