КАТЕГОРИИ:
Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)
Антихолинэстеразные средства
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА
(М-N-холиномимети непрямого действия)
Основные эффекты этих средств обязаны их способности блокировать активность ацетилхолинэстеразы и, следовательно, препятствовать гидролизу ацетилхолина. Многие препараты этой группы способны связывать не только истинную ацетилхолинэстеразу, но и псевдохолинэстеразу – бутиролхолинэстеразу. Последняя принимает участие не только в процессах расщепления ацетилхолина, но и в инактивировании некоторых лекарственных веществ, таких как дитилин, новокаин.
В зависимости от типа взаимодействия с холинэстеразой все препараты этой группы делятся на две подгруппы: 1 – антихолинэстеразные вещества обратимого типа действия, образующие с ферментом нестойкие комплексы, существующие от нескольких минут до нескольких часов; 2 – антихолинэстеразные средства необратимого типа действия, они образуют с холинэстеразой стойкие комплексы, в результате чего блокада фермента продолжается от нескольких десятков до нескольких сотен часов. Таким образом, вещества этой группы, блокируя фермент-ингибитор, способствуют накоплению медиатора в области синаптической щели, в связи с чем усиливают и удлиняют его действие.
 |  |
Препараты обратимого Препараты необратимого
типа действия типа действия
 |
Производные N+3 Производные N+4
Галантамин Прозерин Фосфакол
Физостигмин Эдрофоний Армин
Демекарий Экотиофат
Амбеноний Изофлюрофат
Пиридостигмин
 |  |
Препараты обратимого действия можно Препараты необратимого
вводить парентерально, внутрь или действия используются
пользовать в форме глазных капель только в глазной практике
Проникают Не проникают
через ГЭБ через ГЭБ
Эффекты, вызываемые антихолинэстеразными средствами, аналогичны эффектам прямых M-N-холиномиметиков, но отличаются продолжительным действием. Длительность действия средств этой группы зависит от стойкости комплексов, которые они образуют с холинэстеразой. Антихолинэстеразные средства воспроизводят все эффекты медиатора, но в отличие от M-N-холиномиметиков прямого действия у них M- и N-эффекты выражены в равной степени, поэтому даже при парентеральном использовании препаратов АД обычно не изменяется или снижается весьма незначительно. Все средства этой группы оказывают яркое стимулирующее действие на скелетную мускулатуру.
|
Дата добавления: 2014-01-05; Просмотров: 879; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!