И гетероциклических соединений

Биологически активные соединения на основе бензола

Включение трансформаторов.

Включение трансформатора на 110 кВ под напряжение допускается не ранее чем через 12 ч после последней доливки масла. На время пробного включения трансформатора максимальную защиту устанавливают с нулевой выдержкой времени, сигнальные контакты газовой защиты пересоединяют на отключение выключателя.
До пробного включения трансформатора проверяют:
уровень масла в расширителе и маслонаполненных вводах;
состояние изоляторов (отсутствие повреждений, грязи, краски);
отсутствие посторонних предметов на трансформаторе;
открыты ли радиаторные краны, кран маслопровода, газового реле, а также задвижки (верхняя и нижняя) систем охлаждения ДЦ и Ц;
отсутствие воздуха в трансформаторе (отвинчиванием пробок на вводах, люках и других частях), а также в газовом реле;
заземление бака;
отсутствие течи масла;
правильность положения указателей на всех переключателях напряжения, а в трансформаторах с РПН — схему управления приводом переключающего устройства;
соблюдение всех требований техники безопасности.
Включение трансформатора производят толчком на номинальное напряжение не менее чем на 30 мин, при этом его прослушивают и наблюдают за состоянием.
Нормальная работа трансформатора сопровождается умеренным, равномерным звуком, без резкого гудения или повышенного местного шума и треска внутри него.
Трансформатор отключают в следующих случаях: сильном (или неравномерном) шуме или потрескивании внутри него; ненормально возрастающей температуре масла; выбросе масла из расширителя или разрыве диафрагмы выхлопной трубы; течи масла, вызывающей резкое снижение его уровня в расширителе, и при других явных признаках нарушения нормального состояния.
После снятия напряжения изменяют уставку максимальной защиты и сигнальные контакты газовой защиты на сигнал, после чего несколько раз включают и отключают трансформатор толчком на полное номинальное напряжение для проверки отстройки его защиты от бросков намагничивающего тока.
При удовлетворительных результатах пробного включения трансформатор ставится под нагрузку и принимается в эксплуатацию.

Связь химии и медицины проявляется в поиске, создании и использовании лекарственных препаратов. В настоящее время все синтезируемые соединения проходят испытания на биологическую активность, с целью выявления взаимосвязи структуры соединений с их биологической активностью.

Рассмотрим лекарственные препараты на основе бензола.

n – Аминофенол и его производные.

Бензол токсичен, при введении гидроксильной группы (ОН) токсичность снижается, появляются антисептические свойства. n–Аминофенол получают из фенола.

Н⁺ Н(Zn+HCl)

+ HNO₃

Интерес для медицины представляют парацетомол и фенацетин, которые получают реакцией ацилирования.

+ С₂Н₅ОН + (СН₃СО)₂О

+ (СН₃СО)₂О + С₂Н₅ОН

фенацетин

парацетомол

Парацетомол и фенацетин относятся к группе ненаркотических анальгетиков и обладают жаропонижающим и анальгетическим действием.

n–Аминобензойная кислота и ее производные.

n–Аминобензойную кислоту получают из толуола.

HNO₃ [O] [H]

– Н₂О

В медицине применяют эфиры n–аминобензойной кислоты для местной анастезии.

анастезин, применяется наружно новокаин, хорошо растворим в Н₂О,

применяется в виде соли для инъекций

Салициловая кислота и ее производные.

Салициловая кислота – это о–оксибензойная (фенолокислота). Препараты на ее основе обладают жаропонижающим, анальгетическим и антиревматическим действием (противовоспалительным). Рассмотрим некоторые из них.

Na₂CO₃ салицилат Na, при ревматических заболеваниях,

наружно

С₆Н₅ОН

СН₃ОН

аспиринметилсалицилатсалол (фенилсалицилат)

(ацетилсалициловая кислота) противовоспалительное антисептик, при кишечных

все 3 действия действие, наружно заболеваниях

ПАСК (n–аминосалициловая кислота), противотуберкулезный препарат,

антагонист n–аминобензойной кислоты

Салол в отличие от других производных применяется как дезинфицирующее средство при кишечных заболеваниях, при этом он гидролизуется в кишечнике.

К производным салициловой кислоты относится также n–аминосалициловая кислота (ПАСК), противотуберкулезный препарат.

n–Аминосалициловая кислота очень токсична, является антагонистом

n–аминобензойной кислоты, необходимой для жизнедеятельности

микроорганизмов.

Сульфаниловая кислота и ее производные.

Сульфаниловая кислота – n–аминобензолсульфокислота. Амид сульфаниловой кислоты – стрептоцид – является родоначальником большой группы сульфаниламидных препаратов. Это противомикробные препараты широкого спектра действия.

сульфаниловая кислота

стрептоцид

Лекарственные препараты получают путем введения в амидную группу разных заместителей.

сульфацил

сульфация – натрий (альбуцид) глазные капли

этазол

сульфопиридазин

сульфодиметоксин (препарат пронолгированного действия)

Все сульфаниламиды обязательно должны содержать –SO₂NH₂ группу, ее замена приводит к потере антибактериальной активности. Аминогруппа (NH₂) в пара–положении должна быть незамещенной, и нельзя вводить в кольцо другие заместители.

Сульфаниламиды – антиметаболиты, структурные аналоги пара–аминобензойной кислоты. Они конкурируют с ней за активный центр ферментов, блокируют синтез фолиевой кислоты, что ведет к гибели микроорганизмов.

n–аминобензойная кислота, фактор роста бактерий, участвует в синтезе фолиевой кислоты (витамин В₆), которая участвует в метаболизме белков и нуклеиновых кислот.

Биологически активные гетероциклы.

Они могут быть 5 ^ти, 6 ^ти –членные; с одним гетероциклом или двумя, с одинаковыми или разными; могут быть конденсированными бициклическими гетероциклами.

5^ти–членные гетероциклы.

пиррол, ароматическое соединение, проявляет кислотные свойства (основных нет). Пиррол входит в состав природных веществ, содержащих 4 пиррольных кольца, связанных друг с другом. Это макроциклические соединения. Например порфин.

Замещенный порфин – называется порфирин – устойчивая ароматическая система. Порфирин может быть связан с ионом Ме.

Комплекс с Mg⁺² хлорофилл

Комплекс с Fe⁺² гем – небелковая часть гемоглобина, ферментов (цитохромов, каталазы)

Комплекс с Со⁺³ витамин В₁₂

Индол (бензопиррол) – конденсированная система (бензол + пиррол), ароматическая, проявляет кислые свойства. Индол лежит в основе аминокислоты – триптофан.

– СО₂

три триптамин –биогенный амин, токсичен

– СО₂

5–окситриптофан серотонин – нейромедиатор

амин оптимизма

пиридиновый Имидазол, ароматическое соединение обладает и основными и кислотными свойствами

пиррольный

– СО₂

гистидин гистамин – биогенный амин

Дата добавления: 2014-01-07