Блокаторы b-адренергических рецепторов (b-адреноблокаторы)

- обладают антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.

- используются в лечении сердечной недостаточности

n С момента введения в 1964 г. в клиническую практику -адреноблокаторы прочно занимают одно из ведущих положений. В настоящее время в мировой практике применяется более 40 различных -адреноблокаторов (химических структур) и огромное множество генериков, многие из которых обладают сходными фармакологическими свойствами.

–

ИСТОРИЯ ИССЛЕДОВАНИЯ
АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

1906 г. - доказательство рецепторной концепции (H.Dale);

1948 г. - концепция 2-х типов адренорецепторов (R.P.Ahlquist);

1964 г. - создание пропранолола;

1967 г. - доказательство наличия 2-х подтипов -адренорецепто-ров (A.M.Lands et al.);

80-e гг. - -адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью;

90-е гг. - кардиоселективная блокада индекс б1/б2 блокады = 20-26; широкое использование в качестве препаратов 1-го ряда при лечении ИБС, АГ и аритмий

Конец ХХ и начало ХХ1 1. Суперселективная б1 адреноблокада: индекс б1/б2 блокады = 293

2. NO-зависимая вазодилатация

Классификация

n1. Неселективные

–а. Без собственной симпатомиметической активности - Пропранолол, Тимолол, Надолол, Соталол

–б. С собственной симпатомиметической активностью - Окспренолол, Пиндолол, Пенбутолол, Алпренолол

–с. С вазодилатирующими свойствами - Картеолол, Карведилол

n2. Кардиоселективные

–а. Без собственной симпатомиметической активности - Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Талинолол

–б. С собственной симпатомиметической активностью- Ацебутолол

–с. с вазодилатирующими свойствами - Целипролол, Бевантолол

n3. Новые различного механизма действия

n Небиволол, Флестолол

n4. Альфа-бета-адреноблокаторы

–Лабеталол, Проксодолол

1. Бета-Адреноблокаторы неизбирательного действия
Пропранолол, Надолол, Тимолол, Соталол

Блокада Бета1-адренорецепторов

nугнетают деятельность сердца

n1. Отрицательное инотропное действие

n2. Брадикардия

n3. Нарушения AV-проведения

n4. Угнетение автоматизма

nуменьшение секреции ренина

Блокада Бета2-адренорецепторов

nсуживают кровеносные сосуды

nповышают тонус бронхов

nповышают тонус и сократительную активность миометрия

nснижают толерантность к глюкозе

Кардиоселективные
бета-адреноблокаторы

nМетопролол (6-8 ч)

–(беталок)

nТалинолол (6-8 ч)

–(корданум)

nАтенолол (24 ч)

–(тенормин)

nБетаксолол (24 ч)

nРеже вызывают:

– бронхоспазм

– гипокалиемию

–сужение периферических сосудов

Бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью

nПиндолол (6-8 ч)

–(вискен)

nБопиндолол (24 ч)

–(сандонорм)

nОкспренолол (6-8 ч)

–(тразикор)

nПри сниженной активности симпатической нервной системы могут проявлять адреномиметические свойства.

nПри повышенном тонусе симпатической нервной системы - ослабляют эффекты адреналина и норадреналина.

nВ меньшей степени урежают и ослабляют деятельность сердца.

Современные бета-адреноблокаторы с сосудорасширяющими свойствами

nНебиволол

–(небилет)

nБисопролол

–(конкор)

nКарведилол

nЦелипролол

nNO- механизм (небиволол)

nСпособность восстанавливать эндотелиальную функцию

nДоказанная эффективность при сердечной недостаточности

nСуперселективность

nДополнительное альфа1-адреноблокирующее действие (бисопролол, карведилол)

показания к применению

! СТЕНОКАРДИЯ (уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода;

Положения выделенные! здесь и везде далее рекомендуется конспектировать.

! АРТЕРИАЛЬНАЯ ГИПЕРТЕНЗИЯ (снижает сердечный выброс, ЧСС, рефлекторные гомеостатические процессы);

! НАДЖЕЛУДОЧКОВАЯ ТАХИАРИТМИЯ (уменьшает стимуляцию водителей ритма, хинидиноподобное действие);

! СЕРДЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ (уменьшает симпатическую активацию)

показания

! инфаркт миокарда (кардиопротективное действие);

! расслаивании аорты и субарахноидальное кровоизлиянии (снижает скорость и силу систолического выброса);

! кровотечения при циррозе печени (снижение давления в воротной вене);

! сердечная недостаточность (формы, сопровождающиеся повышением активности симпатической нервной системы);

! гипертиреоидоз;

! феохромоцитома;

! возбуждении соматического генеза;

! мигрень (профилактика);

! эссенциальный тремор;

! синдром отмены алкоголя и опиатов;

! глаукома (влияют на продукцию и отток жидкости);

! гипертрофическая кардиомиопатия.

ФАРМАКОДИНАМИКА
b-БЛОКАТОРОВ
(эффекты существенные для ИБС) 1.

Дата добавления: 2014-01-07