DIGITOXIN • 237

DIGITOXIN -ДИГИТОКСИН

Физико-химические свойства - сердечный гли-козид, белый или бледно-желтый микрокристал­лический порошок без запаха, горький на вкус. Практически нерастворим в воде, 1 г растворим приблизительно в 150 мл спирта.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки дигитоксина следует хранить при ком­натной температуре (15-30°С) в герметичной упа­ковке. Дигитоксин для инъекций гидролизуется при рН меньше 3. Препарат совместим с большин­ством выпускаемых растворов для в/в введения, несовместим с кислотами и щелочами.

Применение/ Показания - как и дигоксин, ди­гитоксин показан для лечения сердечной недоста­точности или предсердной аритмии, но так как препарат в большей степени метаболизируется в печени, некоторые ветеринарные врачи назначают его вместо дигоксина животным с пониженной функцией почек. Другие считают, что дигоксин можно назначать таким животным при условии обеспечения адекватного мониторинга его концен­трации в сыворотке крови и коррекции дозы. Кош­кам дигитоксин назначают редко, некоторые вете­ринарные врачи утверждают, что он противопока­зан данному виду животных.

Фармакокинетика - у дигитоксина имеется только одна стероидная гидроксильная группа (у дигоксина их две), поэтому он менее полярен. По­сле перорального поступления препарат быстро и практически полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Неизвестно, влияет ли присутствие кормовых масс на скорость и площадь абсорбции.

Дигитоксин в значительной степени связывается с белками (на 97% у человека, на 70-90% у собак), что характерно обычно и для животных с уремией. Неизвестно, проникает ли дигитоксин в молоко.

Дигитоксин активно метаболизируется, период полувыведения у животных с почечной недоста­точностью обычно не изменяется. Известно, что период полувыведения у собак составляет 8-49 ч. Как и при применении дигоксина, выраженные различия фармакокинетики у животных предпо­лагают строгий контроль за концентрацией диги­токсина в сыворотке крови для того, чтобы улуч­шить эффективность лечения и уменьшить веро­ятность появления токсического эффекта. Диги­токсин обычно не рекомендуется назначать кош­кам вследствие его очень долгого периода полувы­ведения; по одним данным ti/2 составляет 32 ч, по другим источникам ti/2 составляет более 100 ч.

Фармакологическое действие, Противопока­зания/ Меры предосторожности, Побочные эф­фекты/ Предупреждения, Передозировка, Ле­карственные взаимодействия - информацию см. в разделе о дигоксине.

Дозы-Собакам:

а) 0,033-0,11 мг/кг/день per os, разделив суточ­
ную дозу на 2 приема в день (Kirk 1986);

б) 0,03-0,04 мг/кг 2-3 раза в день (Kittleson
1985а);

в) пероральная поддерживающая доза: 0,04-0,1
мг/кг/день, разделив суточную дозу на каждые
8 ч; быстрая внутривенная дигитализация при
предсердной аритмии: 0,01-0,03 мг/кг разде­
ленной дозой; ввести 1/2 от вышеуказанной до­
зы в/в, подождать 30-60 мин и ввести 1/4 от
дозы в/в; снова подождать 30-60 мин и ввести
при необходимости оставшееся количество
препарата. (Miller 1985);

г) 0,022 мг/кг каждые 8-12 ч per os; щенки могут
переносить введение более высоких доз, чем
взрослые животные. (McConnell and Hughey
1987).

Кошкам: внимание: многие кардиологи не ре­комендуют применение дигитоксина кошкам. При введении препарата кошкам требуется строгий мо­ниторинг.

а) 0,0055 мг/кг каждые 12 ч (применять только
таблетки) (Kirk 1986);

б) 0,005-0,015 мг/кг per os 1 раз в день. (Morgan
1988).

Лошадям:

а) 0,03-0,06 мг/кг per os для дигитализации; 0,01 мг/кг per os в качестве поддерживающей тера­пии (Robinson 1987).

Параметры для мониторинга -

1) концентрация препарата в сыворотке крови;

Препарат обладает малым терапевтическим ин­дексом и большой вариабельностью у разных ви­дов животных, поэтому рекомендуется строгий контроль за его концентрацией в сыворотке крови для целенаправленной терапии. После введения животному (собаке) начальной ударной дозы должно пройти, по меньшей мере, 36 ч от начала лечения, прежде чем можно будет определить уро­вень препарата в сыворотке крови в стабильном состоянии. Предполагаемой терапевтической кон­центрацией в сыворотке крови у собак является 15-35 нанограмм/мл (Neff-Davis 1985). Токсичес­кий эффект обычно связан с достижением уровня

Дата добавления: 2015-04-24