Местоанестезирующие средства. Характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные и токсические эффекты

Сульфаниламидные средства. Классификация. Применение. Побочные эффекты и их профилактика.

Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими антибактериальными средствами широкого спектра действия, которые нашли пременение в практической медицине. Эти вещества являются производными сульфаниловой кислоты.

Особенно активны сульфаниламиды в отношении пневмококов, менингокков, гонококков, некоторых типов гемолитических стрептококков, а также возбудителей дизентерии.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК включается в структуру фолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сходству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в фолиевую кислоту. В результате нарушения синтеза фолиевой кислоты, синтез нуклеиновых кислот нарушается, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются. Развивается бактериостатический эффект.

При длительном применении сульфаниламидов к ним постепенно развивается устойчивость микроорганизмов.

Сульфаниламиды делятся на 2 большие группы:

1. Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (применяемые для резорбтивного действия):

А. Короткого действия (до 8 часов): стрептоцид, сульфадемизин, этазол, сульфацил-натрий, уросульфан, норсульфазол;

Б. Средней продолжительности действия (8-16 часов): сульфазин;

В. Длительного действия (24-48 часов): сульфапиридазин, сульфадиметоксин;

Г. Сверх длительного действия (7 дней): сульфален

2. Препараты, действующие в просвете кишечника: фталазол, сульгин, фтазин.

Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и обеспечивающие стойкие концентрации в крови (норсульфазол, препараты длительного действия), показаны для лечения пневмоний, менингита, гонореи и др.

Сульфаниламиды, которые медленно и плохо всасываются и создают высокие концентрации в кишечнике (фталазол, фтазин) показаны для лечения кишечных инфекций: дизентерий, энтероколитов и др.

Препараты, которые быстро выделяются почками в неизменном виде (уросульфан), назначают при урологических заболеваниях.

Сульфуцил-натрий (альбуцид) используют в глазной практике для лечения трахомы, конъюктивита, язв роговицы и др.

Сульфапиридазин-натрий используют в глазных пленок.

Побочные эффекты сульфаниламидов проявляются аллергическими реакциями, диспепсическими растройствами, головной болью, слабостью, нарушениями функции почек. При кислой реакции мочи некоторые сульфаниламиды выпадают в осадок и могут вызывать закупорку мочевыводящих путей, при этом назначают обильное питье (минералка).

Анестезирующие вещества, временно, обратимо блокируют чувствительные рецепторы и проведение по нервным волокнам (как чувствительным, так и двигательным). В связи с этим их используют для местного обезболивания в хирургии.

Механизм их действия связан с влиянием на мембраны нервных волокон. Полагают, что они блокируют прохождение ионов натрия через мембрану и таким образом, мешают возникновению потенциала действия.

Виды анестезии:

1.Поверхностная (терминальная) - в основном на слизистые оболочки. Возможно проявление резорбтивного токсического действия.

2. Проводниковая - введение анестетика по ходу чувствительного нерва. Возможно резорбтивное действие, поэтому не используются токсичные анестетики (кокаин,дикаин).

3. Спинномозговая - в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела (субарахноидально), блокируются спинномозговые корешки.

4. Инфильтрационная - пропитывание тканей, блокируются рецепторы и нервные волокна. Возможно резорбтивное действие.

В последних трех случаях обязательна стерильность раствора.

Кокаин (Cocainum) обладает сильным местноанестезирующим действием, длительность действия 10-30 мин (адреналин увеличивает). Обладает значительной токсичностью (резорбтивное действие), дает лекарственную зависимость, в связи с этим использование ограничено. Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии (1-3% растворы), слизистых оболочек полости рта, носа, гортани (2-5%), для анестезии пульпы зуба.

Побочные эффекты: расширение зрачка, слущивание эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, общая интоксикация (особая осторожность при бронхоскопии). Для уменьшения всасывания добавляют адреналин (5 мл кокаина 3-5 капель 0,1% адреналина гидрохлорида). ВД: 0,03 г. Порошок. Список А. В темноте.

Анестезин (Anaesthesinum) - явлется активным поверхностным местным анестетиком. Применяют в виде мазей и присыпок (5-10%) для обезболивания ран, язв, снятия зуда, в виде суппозиториев при заболеваниях прямой кишки. Для анестезии слизистых 5-20% масляные растворы. Внутрь принимают в таблетках для обезболивания слизистых желудка (спазмы, боли).

Дикаин (Dicainum) - Применяют только для поверхностной анестезии. В офтальмологии - 0,1% - 2% растворы. Дикаин противопоказан детям до 10 лет и при общем тяжелом состоянии.Порошок, пленки глазные.

Новокаин (Novocainum)- широко используется для местной анестезии, для инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой; для поверхностной анестезии он малопригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Помимо местноанестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм. Препарат обладает анальгетической и противошоковой активностью. Эти свойства используются при лечении различных заболеваний (новокаиновая блокада для ослабления рефлекторных реакций, внутривенно при гипертонической болезни, внутрь при различных язвах, для снятия спазмов при обморожениях и т.д.). Новокаин хорошо переносится, однако он может вызвать побочные реакции: у некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность (головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, коллапс, шок), кожные аллергии. Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах.Формы выпуска: порошок, 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1,2,5,10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1, 2, 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы флаконы по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г.

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum) - обладает очень сильным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Применяют при всех видах анестезии. Лидокаин обычно хорошо переносится, однако при быстром внутривенном ведении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин или другие сосудосуживающие препараты. При системном применении возможны головная боль, головокружение сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистых рта, нарушение зрения, судорожные поддергивания, тремор, снижение артериального давления, брадикардия, иногда (в конъюнктиве) возможно слабое местно раздражающее действие. Применение (системное) лидокаина противопоказано при слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде, выраженной брадикардии, кардиогенном шоке, повышенной индивидуальной чувствительности.Формы выпуска: растворы в ампулах - 1% по 10 мл, 2% по 2 и 10 мл, 10% по 2 мл (только внутримышечно). Глазные капли 2 и 4% растворы во флаконе по 5 мл или тюбиках-капельницах по 1,5 мл.

Тримекаин (Trimecainum) - вызывает все виды анестезии, действует более сильно и продолжительно, чем новокаин.

Дата добавления: 2014-01-04