Нейротропные вещества. Вещества, влияющие на адренэргическую иннервацию

Адренэргическая иннервация:

• ганглии располагаются вне органов
• адренэргическими являются постганглионарные волокна
• медиатором является НА
• дублирована гуморальной иннервацией

Схема адренэргического синапса.

АР:

• α₁, α_1А, α₂
• β₁, β₂, β₃

Агонисты: Адр, НА.

Виды адренорецепторов расположены в порядке убывания чувствительности:

-НА α₁, α₂, β₁ – адреномиметик (преимущественно α-адреномиметик)

-Адр – β₁, β₂, α₁, α₂ – адреномиметик (преимущественно β -адреномиметик)

Фармакологическая регуляция адренэргической передачи:

1. Взаимодействие с рецепторами (пост-, пресинаптическими).
• НА стимулирует
• фентоламин блокирует
2. Воздействие на депонирование медиатора в везикулах.

· резерпин снижает содержание НА в везикулах

1. Высвобождение медиаторов из нервных окончаний

· тирамин, фенамин, эфедрин увеличивают высвобождение

Действие НА, Адр:

1. α₁-АР (постсинаптические) ангиомиоциты, миоциты радиальной мышцы радужки, капсулы селезенки

· НА→α₁→G_q→активация ФЛС (фосфолипазы C)→высвобождение Ca²⁺→сокращение гладких мышц

2. α₂-АР (внесинаптические) ангиомиоциты

· НА→α₂→G_i→снижение активности аденилатциклазы→снижение концентрации цАМФ→снижение активности ПКА (протеинкиназы А)→повышение активности КЛЦМ (киназы легких цепей миозина)→сокращение миоцита

3. α₂-АР (пресинаптические) на варикозных утолщениях

· НА→α₂→G_i→снижение активности аденилатциклазы→ снижение концентрации цАМФ→снижение концентрации Ca²⁺→снижение Ca-зависимого экзоцитоза НА

4. β₁-АР (постсинаптические) преимущественно в миокарде

· Адр→β₁→G_i→повышение активности АЦА→повышение концентрации Ca²⁺→повышение всех функций сердца (повышение ЧСС, проводимости, возбудимости, сократимости)

5. β₁-АР (постсинаптические) юкстагломерулярный аппарат (ЮГА) почки

· Адр→β₁→G_i→повышение активности АЦА→повышение концентрации цАМФ→повышение концентрации Ca²⁺→усиление Ca-зависимого экзоцитоза ренина

6. β₁-АР (постсинаптические) печень и мышечные клетки

· Адр→β₁→Gi→повышение активности АЦА→повышение активности ПКА→усиление гликолиза, угнетение гликогенсинтетазы

7. β₁-АР (постсинаптические) цилиарное тело (клетки, продуцирующие внутриглазную жидкость)

· Адр→β₁→G_i→повышение активности АЦА→повышение концентрации Ca²⁺→снижение секреции внутриглазной жидкости

8. β₂-АР (внесинаптические) гладкие мышцы бронхов, сосудов, миометрия, цилиарного тела.

· Адр→β₂→G_s→повышение активности АЦА→повышение концентрации цАМФ→повышение активности протеинкиназы А→угнетение КЛЦМ→расслабление гладких мышц

· В сосудах: возбуждение β₂→высвобождение NO в эндотелии→диффузия в гладкие мышцы→расслабление

9. β₂-АР (пресинаптические) на варикозных утолщениях

· Адр→β₂→Gi→повышение активности АЦА→повышение концентрации Ca²⁺→усиление Ca-зависимого экзоцитоз НА

10. β₃-АР (внесинаптические) адипоциты

· НА→β₃→G_i→повышение активности АЦА→повышение концентрации цАМФ→повышение активности липазы→усиление распада жиров до жирных кислот

Дата добавления: 2014-01-07