Производные бутирофенона

Галоперидол - один из наиболее активных «типичных» нейролептиков. Оказывает антипсихотическое (↓бред, галлюцинации), седативное и противорвотное действие. Как и хлорпромазин усиливает действие средств, угнетающих ЦНС и анальгетиков. В отличие от фенотиазинов практически не обладает М-холиноблокирующими свойствами; в меньшей сте­пени выражены α -адреноблокирующие свойства.

Чаще, чем аминазин вызывает экстрапирамидные нарушения.

В отличие от аминазина в меньшей степени вызывает заторможенность, практически не вызывает вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие.

Галоперидол является эффективным средством при психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением (маниакальных состояниях, остром бреде). Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам.

Побочные эффекты галоперидола: паркинсонизм, акатизия, тардивная дискинезия, сонливость, галакторея, нарушения менструаль­ного цикла; возможны аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч.

Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает aльфа-адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно.

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими аналгетиками. Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1).

Нейролептаналгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл) дроперидола и 0, 05 - 0, 1 мг (1 - 2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5 - 40% раствора глюкозы.

Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном период е. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания. Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2, 5 - 5 мг дроперидола.

Для купирования гипертонических кризов дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0, 1 мг/кг (обычно 2 мл 0, 25 % раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью IIА стадии и склеротической гипертензией.

Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается.

У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно- сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.

Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (труксал) блокирует D₂-рецепторы, 5-НТ₂-рецепторы, α1 -адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы. Помимо антипсихотического и седативного эффектов, оказывает умеренное антидепрессивное действие

К производным тиоксантена относятся также флупентиксол, зуклопентиксол.

4.3.2.9. «Атипичные» нейролептики

Нейролептики этой группы в отличие от типичных нейролепти­ков не вызывают существенных экстрапирамидных расстройств мало влияют на уровень пролактина, уменьшают не только продук­тивную симптоматику, но и в некоторой степени ослабляют нега­тивные симптомы шизофрении.

Одним из первых «атипичных» нейролептиков был клозапин (лепонекс). Считают, что меньшее влияние клозапина на экстрапира­мидную систему связано с его преимущественным влиянием на D₄-рецепторы, а также с его М-холиноблокирующими свойствами; кроме того, клозапин блокирует серотониновые 5-НТ_2а-рецепторы. Клозапин подавляет бред и галлюцинации, порой даже тогда, когда другие ней­ролептики недостаточно эффективны.

Однако при его применении возможно угнетение кроветворения (вплоть до развития агранулоцитоза).

Оланзапин блокирует 5-НТ₂-рецепторы и в меньшей степениD₂-рецепторы, α₁-адренорецепторы, Н₁-рецепторы. Эффективное средство для лечения шизофрении. На систему крови значительно­го влияния не оказывает.

Из других «атипичных» нейролептиков в психиатрической практике используют рисперидон, кветиапин.

Контрольные вопросы:

1. Назовите классификацию противоэпелептических средств по механизму действия.

2. Назовите классификацию противоэлептических средств по применению.

3. Назовите средства для купирования симптоматических судорог.

4. Что такое противопаркинсонические средства?

5. Назовите классификацию противопаркинсонических средств.

6. Какие средства называют психотропными?

7. На какие группы подразделяют психотропные средства?

8. Назовите классификацию седативных средств.

9. Расскажите механизм действия седативных средств.

10. Что такое анксиолитики?

Дата добавления: 2014-10-17