Побочные эффекты АПС, связанные с влиянием на ЦНС

Фармакологические эффекты АПС, используемые в медицинской практике.

Фармакокинетические особенности АПС.

Механизм антипсихотического действия АПС.

Отделы мозга, отвечающие за антипсихотический эффект нейролептиков.

Сущность антипсихотического действия нейролептиков.

Устранение продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций) и задержка дальнейшего развития заболевания.

Ø черная субстанция

Ø лимбическая система

Ø неокортекс

Ø гипоталамус

Ø бледное ядро

Ø хвостатое ядро

Ø задняя доля гипофиза

Ø перивентрикулярные нейроны

Пять основных связей между нейронами, ответственными за антипсихотический эффект:

1.Мезолимбическо-мезокортикальный путь: связь между черной субстанцией и лимбической системой с неокортексом.

2.Нигростриатный путь: связь между черной субстанцией и хвостатым ядром с бледным шаром.

3.Тубероинфундибулярный путь: связь между аркуатными ядрами, перивентрикулярными нейронами и гипоталамусом, задней долей гипофиза.

4.Медулярно-перивентрикулярный путь: связь между нейронами моторного ядра блуждающего нерва и перивентрикулярными нейронами.

5.Инцертогипоталамический путь: связи между ядрами гипоталамуса и латеральными нейронами перегородки.

Блокада D₂-рецепторов ЦНС, которые в норме осуществляют пре- и постсинаптическое торможение → снятие активности D₂-рецепторов (при психозах активность этих рецепторов патологически повышена) → антипсихотическая активность.

1. Всасываются в ЖКТ быстро, но не полностью

2. Частично подвергаются значительной пресистемной элиминации

3. Высоколипофильны, накапливаются в головной мозге

4. Трансформируются в печени, выводятся в виде полярных метаболитов

5. Малая часть выводится в неизменном виде.

Хлорпромазин – Алифатический нейролептик из класса фенотиазинов.

Галоперидол – Нейролептик из класса бутирофенона.

Клозапин и рисперидон – Атипичные нейролептики (из группы нейролептиков – производных других групп)

ü антипсихотический эффект – за счет блокады D₂-рецепторов ЦНС

ü седативный (успокаивающий) эффект – за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга

ü противорвотный эффект – за счет блокады D₂-рецепторов рвотного центра

Развитие разнообразных экстрапирамидных нарушений:

ü острая дистония – спастические сокращения скелетных мышц лица, опистотонус, дисфагия, ларингоспазм и т.д.

ü паркинсонический синдром – брадикинезия, ригидность скелетных мышц, тремор, монотонная речь

ü акатизия – неконтролируемое двигательное беспокойство, неусидчивость

ü злокачественный нейролептический синдром – гипертемия, диффузная мышечная ригидность, вегетативные нарушения (тахикардия, гипертензия, тахипноэ и т.п.)

ü поздняя дискинезия – хореоподобные стереотипные сокращения мышц лица

ü периоральный тремор – гиперкинез круговой мышцы рта

Дата добавления: 2015-06-27