Таблетки метилурацила 500 мг

Подлинность.

1. К 1 мл лекарственной формы прибавляют 2-3 капли 5% раствора кобальта хлорида, образуется осадок сине-фиолетового цвета, быстро переходящий в синий (барбитал-натрий).

2. К 1 мл лекарственной формы прибавляют 5-7 капель разведенной хлороводородной кислоты, 10 капель 5% раствора хлорамина, 1 мл хлороформа. При встряхивании хлороформный слой окрашивается в жёлто-бурый цвет (бромид-ион).

3. Ион натрия доказывают микрокристаллоскопической реакцией с пикриновой кислотой.

3. Количественное определение.

Натрия бромид.

К 1 мл лекарственной формы прибавляют 5-10 мл воды, 2-3 капли раствора бромфенолового синего, по каплям разведенную уксусную кислоту до зеленовато-желтого окрашивания и титруют 0,1 М раствором серебра нитрата до фиолетового окрашивания. M.м. натрия бромида = 102,90 г/моль.

Барбитал-натрий.

К 1 мл лекарственной формы прибавляют 5-10 мл воды, 2 капли раствора метилового оранжевого, 1 каплю раствора метиленового синего и титрует раствором хлороводородной кислоты (0,02 моль/л) до сиреневого окрашивания. М.м. барбитал-натрия = 206,18 г/моль.

1. Описание. Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып 2, с. 154.

2. Подлинность. К 0,15 г порошка растертых таблеток прибавляют 10 мл бромной воды; бромная вода обесцвечивается в течение 5 минут (урацил).

3. Распадаемость. Не более 15 мин (ГФ XI, вып 2, с. 154.)

4. Средняя масса таблетки. Отклонение в массе отдельных таблеток в соответствии с ГФ XI, вып 2, с. 154. (должна быть от 0,665 до 0,735г).

5. Количественное определение. Около 0,14 г (точная навеска) порошка растертых таблеток растворяют в 25 мл диметилформамида, предварительно нейтрализованному по индикатору тимоловому синему в диметилформамиде, и титруют 0,1 М раствором натра едкого в смеси спирта метилового и бензола до появления яркого сине-олубого окрашивания (индикатор- раствор тимолового синего в диметилформамиде, 0,15 мл), не исчезающего в течение 30 секунд.

1 мл 0,1 М раствора натра едкого соответствует 0,01261 г метилурацила.

6. Упаковка, маркировка. В соответствии с НД.

Контрольные вопросы и ситуационные задачи

1. Дайте обоснование различной растворимости в воде барбитала, фенобарбитала, бензонала, барбитала-натрия, гексенала.

2. Обоснуйте необходимость щелочной среды для водных растворов натриевых солей барбитуратов.

3. Чем объясняется хорошая растворимость кислотных форм барбитуратов, производных урацила и гексамидина в диметилформамиде и щелочах?

4. Приведите уравнения химических реакций, подтверждающих принадлежность лекарственных веществ группы барбитуратов к циклическим уреидам.

5. Исходя из химической структуры, объясните превращения производных пиримидина под действием щелочи в различных условиях на примере фенобарбитала и гексамидина. Напишите уравнения соответствующих реакций.

6. Объясните реакции взаимодействия производных пиримидина с ионами Ag⁺, Co²⁺, Cu²⁺ (с указанием условий проведения реакций). Можно ли дифференцировать лекарственные вещества данной группы с помощью этих реактивов?

7. Объясните возможность взаимодействия натриевых солей барбитуратов с раствором кислоты хлороводородной. Приведите примеры использования этой реакции в анализе лекарственных веществ.

8. Приведите примеры лекарственных веществ, способных, как и гексамидин, разлагаться с выделением формальдегида. Напишите уравнения соответствующих реакций.

9. Какие из лекарственных веществ данной группы могут вступить в реакцию образования азокрасителя? Укажите условия проведения данной реакции и напишите ее химизм.

10. Приведите методики, позволяющие открыть остаток кислоты бензойной в бензонале. Напишите уравнения реакций.

11. Приведите возможные методики обнаружения органически связанного фтора во фторурациле и фторафуре. Напишите уравнения реакций.

12. Напишите структурные формулы фторурацила, фторафура, цитарабина и азидотимидина. Укажите связь между их строением и фармакологическим действием.

13. Исходя из химического строения лекарственных веществ группы пиримидина, обоснуйте возможные методики их количественного определения.

14. Объясните возможность применения физико-химических методов (УФ- и ИК-спектроскопия, различные виды хроматографии) в фармацевтическом анализе барбитуратов, производных урацила и гаксамидина.

15. Содержание каких примесей, обусловленных синтезом, регламентируется в кислотных и солевых формах барбитуратов? Приведите методики их обнаружения и напишите (где возможно) уравнения соответствующих реакций.

16. Укажите условия хранения барбитуратов в соответствии с их физико-химическими свойствами и медицинским применением

Список литературы для подготовки.

1. Беликов, В.Г. Фармацевтическая химия: Учеб. Для вузов. – Пятигорск, 2003. С. 284-292.

2. Фармацевтическая химия: Учеб. Пособие / Под ред. А.П. Арзамасцева. – 2-е изд., испр. – М.: ГОЭТАР-Медиа, 2005. С.249-293.

Дата добавления: 2017-02-01