V Влияние активаторов и ингибиторов на скорость ферментативной реакции

Ферменты относятся к катализаторам с регулируемой активностью.

Активаторы- это вещества, которые повышают активность Е.

К ним относятся:

1. кофакторы ферментов

2. субстрат

3. некоторые ионы (Cl^-,Н⁺,Mg²⁺,Na⁺,К⁺), П., Cl^- активируют α-амилазу.

Механизм действия активаторов различный

Например, Активация неактивного предшественника Е (профермента) за счет ограниченного протеолиза (отщепление участка полипептидной цепи Е).

П., В желудке неактивный Е- пепсиноген активируется НClв результате отщепления пептида из 42 АК. В результате образуется активный пепсин.

Ингибиторы- это вещества, снижающие активность ферментов.

Ингибирование может быть:

· необратимым, когда ингибитор изменяет структуру фермента и вызывает прекращение его деятельности

· обратимое- происходит в период взаимодействия Е с ингибитором, а после его удаления Е восстанавливает свою активность.

Обратимое ингибирование по механизму действия:

· конкурентное

· не конкурентное (аллостерическое)

Конкурентное ингибирование – это торможение активности Е, вызванное связыванием с активным центром Е ингибитора, сходного по строению с S.Ингибитор соединяется с активным центром Е и S не может присоединиться к Е. При добавлении S, он вытесняет конкурентный ингибитор и активность Е восстанавливается.

Пример

Для лечения бактериальнойинфекции применяют сульфаниламидные препараты, которые по структуре сходны с парааминобензойной кислотой, которую бакт. клетки используют для синтеза своих ферментов. Благодаря структурному сходству сульфаниламиды блокируют действие Е бакт. клетки и тормозят её рост и размножение.

Неконкурентное ингибирование – это торможение активности Е, вызванное связыванием ингибитора с некоторыми группами активного центра Е, или связыванием ингибитора с Е вне активного центра, при этом изменяется конформация активного центра, что препятствует присоединению S. В некоторых случаях происходит образование неактивного комплекса ЕIS. Добавление S не вытесняет ингибитор и не влияет на скорость ферментативной реакции. При аллостерическом ингибировании (частный случай неконкурентного) ингибитор присоединяется к аллостерическому центру. Это приводит к нарушению структуры активного центра и S не может присоединиться к Е.

Пример

Неконкурентным ингибитором являются цианиды (соли синильной кислоты), которые связывают ионы железа в ферменте дыхательной цепи -цитохромоксидазе, блокируя тканевое дыхание, наступает смерть.

Цитрат натрия (антикоагулянт- вещество, препятствующее свертыванию крови, используется для получения плазмы) снижает активность амилазы, поэтому не рекомендуется исследовать активность Е в плазме крови.

Субстратное ингибирование -торможение активности Е, вызванное избытком S, при этом образуется комплекс ЕS_2, неспособный подвергаться химическим превращениям.

Дата добавления: 2013-12-13