Обеспечение комфортности

Обеспечение отсутствия механических включений

Как и при изготовлении инъекционных растворов, отсутствие механических включений в каплях достигается фильтрованием. Используют бумажные фильтры и стеклянные №100.

Глазные капли изготавливают в небольших объемах 5-10 мл. Чтобы обеспечить сохранность действующих веществ и объема лекарственной формы, применяют так называемый метод "двойного цилиндра". Различают три случая:

1) Вещество легко растворимо в воде, его прописано менее 3%. Отмеривают растворитель, делят его на две части. В одной растворяют вещество, фильтруют полученный раствор через предварительно промытый водой очищенной фильтр в склянку для отпуска. Затем через этот же фильтр пропускают оставшееся количество растворителя.

2) Вещество легко растворимо в воде, но его прописано более 3%. Отличие состоит в том, что фильтрование раствора осуществляют не в склянку для отпуска, а в мерный цилиндр. Сначала через фильтр пропускают раствор, затем чистый растворитель, последние порции – по каплям.

3) Вещество растворимо во всем прописанном объеме воды. В этом случае раствор фильтруют через сухой фильтр в мерный цилиндр, а затем через фильтр пропускают некоторое количество чистого растворителя, который вытесняет раствор с фильтра.

Некоторые глазные капли при инстилляции в глаз вызывают неприятные ощущения – дискомфорт – это слезотечение, чувство рези, жжения. Явление дискомфорта вызывается тем, что глазные капли по составу, значению рН и осмотического давления не соответствует слезной жидкости. В норме слезная жидкость имеет такое же осмотическое давление, как и плазма крови, и соответствует 0,9% концентрации натрия хлорида. Установлено, что неприятных ощущений не возникает, если осмотическое давление глазных капель соответствует концентрации натрия хлорида от 0,7 до 1,1 %.

Иногда врачи специально выписывают гипертонические глазные капли. Действие лекарственных средств в этом случае, особенно антимикробное, наступает значительно быстрее.

Очень часто глазные капли оказываются гипотоническими, их осмотическое давление необходимо "доводить" до осмотического давления слезной жидкости.

То есть, чтобы глазные капли не вызывали дискомфорта, они должны быть изотоничны и изогидричны слезной жидкости.

Требование изотоничности является фармакопейным. При поступлении в аптеку рецепта на глазные капли они обязательно проверяются на изотоничность. В качестве изотонического агента чаще всего используют натрия хлорид. Если же натрия хлорид использовать невозможно, то применяют натрия сульфат или натрия нитрат.

Rp: Sol. Atropini sulfatis 1% - 10 ml

D.S. По 1 капле 2 раза в день в оба глаза.

1% – 100

x – 10 x = 0,1 г

Прописано 0,1 г атропина сульфата. Его изотонический эквивалент по натрия хлориду 0,1.

1,0 г атропина сульфата эквивалентен 0,1 г натрия хлорида

0, 1 г – х х = 0,01

Если бы обеспечивать изотоничность раствора натрия хлоридом, его необходимо было бы взять 0,09. Но мы вводим в раствор атропина сульфат в количестве, эквивалентном 0,01 г натрия хлорида. Поэтому натрия хлорида необходимо взять 0,09 - 0,01 = 0,08 г. В 5 мл воды очищенной растворяют 0,1 г атропина сульфата и 0,08 натрия хлорида. Фильтруют через предварительно промытый водой очищенной фильтр, через него же пропускают оставшиеся 5 мл растворителя, стерилизуют.

Rp: Sol. Argenti nitratis 1% - 10 ml

D.S. По 2 капли 2 раза в день в оба глаза

Изотонический эквивалент серебра нитрата по натрия хлориду 0,33. 0,1г серебра нитрата будет создавать такое же осмотическое давление, как 0,033г натрия хлорида. Натрия хлорида следовало бы взять 0,09–0,033 = 0,057г. Однако в данном случае натрия хлорид использовать нельзя: NaCl+AgNO₃ ®AgCl¯+NaNO₃

Необходимо воспользоваться принципом одноименности ионов и взять нитрат натрия. Его изотонический эквивалент 0,66. Количество натрия нитрата можно рассчитать следующим образом:

1,0–0,66

х – 0,05 х=0,086

В отличие от изотоничности, требование изогидричности не является фармакопейным. Значение рН не проверяется для глазных капель при поступлении рецепта в аптеку. Однако всегда учитывается авторами при разработке или совершенствовании прописи. В норме рН слезной жидкости составляет 7,4. Относительно комфортными являются глазные капли при значении рН от 4,5 до 9,0.

Для регулирования значения рН применяют буферные растворы, которые вводят в состав глазных капель при приготовлении их в аптеке только по специальному указанию врача. Например, может использоваться борно-ацетатный буфер, состоящий из 2% раствора натрия ацетата и 1% раствора кислоты борной. Иногда применяют глазные капли, рН которых менее 4,5 (аскорбиновая кислота) или более 9,0 (раствор сульфацила натрия 30% без добавления стабилизатора имеет рН=9,65).

Дата добавления: 2014-01-04