Хімічні методи стабілізації

Фізичні методи стабілізації.

Під стабільністю розуміють властивість препаратів зберігати фізико-хімічні властивості та фармакологічну активність на протязі певного терміну зберігання, передбаченого вимогами нормативної документації.

СТАБІЛІЗАЦІЯ РОЗЧИНІВ ДЛЯ ІН’ЄКЦІЙ.

Вивчення питань стабілізації - важливе технологічне завдання, оскільки 90% лікарських речовин вимагає застосування стабілізаторів або особливих умов приготування. Це пояснюється тим, що розчини лікарських речовин при термічній стерилізації зазнають різних змін. Причиною їх можуть бути реакції гідролізу, окислення-відновлення,, декарбоксилювання, полімеризації та ін.

Стабільність лікарських препаратів залежить від:

ü Температури зберігання;

ü Освітлення;

ü Складу навколишнього середовища;

ü Способу приготування;

ü Допоміжних речовин;

ü Виду лікарської форми (особливо агрегатного стану);

ü Упаковки.

Для підвищення стійкості лікарських форм для ін’єкцій використовують стабілізацію фізичними, хімічними та комплексними методами.

Основний принцип стабілізації препаратів передбачає максимальне усунення факторів, що сприяють зміні властивостей лікарських речовин.

В лікарських препаратах проходять наступні фізичні процеси:

ü Укрупнення часток дисперсної фази;

ü Розшарування;

ü Зміна консистенції;

ü Випарювання;

ü Сублімація.

Для попередження вказаних процесів використовують наступні методи стабілізації.

· Кип’ятіння води із наступним швидким її охолодженням;

· Насичення води для ін’єкцій діоксидом вуглецю або інертними газами;

· Перекристалізація вихідних речовин;

· Обробка розчинів адсорбентами.

В процес стерилізації та зберігання можливе розкладання речовин: можуть утворюватися осади, токсичні речовини, змінюється колір та властивості. При підвищенні температури на кожні 10°С швидкість хімічної реакції зростає в 2-4 рази, відповідно хімічні зміни в багато разів прискорюються при стерилізації.

Хімічна стабільність розчинів залежить від:

Ø Якості розчинників та лікарських речовин

Ø Класу та марки скла флаконів;

Ø Наявністю кисню у воді та розчинах;

Ø рН розчинів;

Ø температури та часу стерилізації;

Ø наявності іонів важких металів;

Ø умов зберігання препаратів.

В лікарських препаратах протікають наступні хімічні процеси:

Ø Гідроліз;

Ø Омилення;

Ø Реакція окислення-відновлення;

Ø Декарбоксилювання;

Ø Ізомеризація;

Ø Рацемізація;

Ø Полімеризація;

Ø Фотохімічна деструкція.

Стабілізація хімічними методами здійснюється додаванням до розчину хімічних речовин (стабілізаторів або антиоксидантів); підбором відповідних систем розчинників; введенням речовин, які забезпечують значення рН середовища, при яких препарат є максимально стійким; переводом нерозчинної активної речовини в розчинні солі або комплексні сполуки.

Дата добавления: 2014-01-04