Источники получения

Локализация опиатных рецепторов

Подтипы опиатных рецепторов и их функциональная значимость

Опиатные рецепторы

В ЦНС	В периферических тканях
Структуры ответственные за проведение и восприятие боли: задние рога спинного мозга, серое вещество околоводопроводного пространства, медиальные ядра таламуса, ядра гипоталамуса, отделы лимбической системы.	Кишечник, поджелудочная железа, селезенка, ткани глаза, семявыносящий проток, плацента, яичники, каротидный синус, миокард, легкие, сосудистые сплетения, лимфоциты, триггер-зона, симпатические ганглии.

μ (мю)	κ (каппа)	δ (дельта)	σ (сигма)
Возбуждаются бета-эн-дорфином, мет-энкефа-лином. Анальгезия (термичес- кая, механическая, висцеральная боль), эйфории, седация, зависимость, угнетение дыхания и кашлевого центра, миоз, брадикар-дия, повышение тонуса сфинктеров и мышц желудочно-кишечного тракта, сфинктеров мочевого пузыря.	Возбуждаются динорфи-ном.   Анальгезия (висцераль-ная, механическая боль), седативный эффект, дисфория, миоз.	Возбуждаются лей-энке-фалином, мет-энкефали-ном. Анальгезия (термическая боль), эйфория, угнете-ние дыхания, повышение тонуса сфинктеров и мышц желудочно-кишечного тракта, сфинктеров мочевого пузыря.	Возбуждаются эндорфинами и энкефалинами (?). Галлюцинации, дисфория, «диссоциативная анестезия», мидриаз.

Пресинаптические	Постсинаптические
Локализованы на пресинаптических окончаниях аксонов. Стимуляция наркотическими анальгетиками данного типа опиатных рецепторов способствует уменьшению входа ионов кальция в пресинаптические нервные окончания и тем самым уменьшается высвобождение медиаторов (например, глутамата и субстанции Р).	Локализованы постсинаптически. Их активация приводит к увеличенияю калиевой проницаемости: увеличение выхода ионов калия из клеток сопровождается гиперполяризацией мембран и торможением активности постсинаптических нейронов.

Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты

Растительные и синтетические лекарственные средства опиоидного типа действия (опиаты и опиоиды), реализация болеутоляющего эффекта которых, обусловлена взаимодействием с опиатными рецепторами центральной нервной системы.

Опий (opos – сок, греч.)	Алкалоиды опия
Млечный сок снотворного мака (Papaver somniferum) высохший на воздухе получают из недозрелых коробочек и маковой соломки. Содержит более 20 алкалоидов. Используется более 600 лет. Родина Малая Азия.	Производные пиперидин- фенантрена: - морфин (впервые получен и опиисан в 1803г немецким фарма-цевтом Сертюрнером, точная хи-мическая структура и синтез 24 стадий осуществлены в 1952г). - кодеин. - тебаин. Оказывают центральное (анальгезирующее, эйфоризи-рующее противокашлевое) действие.	Производные бензилизохинолина: - папаверин. - носкапин. - нарцеин.   Оказывают периферическое спаз-молитическое действие. Собствен-ным анальгетическим эффектом не обладают.

Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов

Агонисты	Парциальные агонисты	Агонисты/Антагонисты	Полные антагонисты
Алкалоиды: · морфин · кодеин · параверетум (омнопон) Синтетические: · тримеперидин (промедол) · фентанил · суфентанил · трамадол (трамал)	Полусинтетические: · бупренорфин (трансек)	Синтетические: · пентазоцин (лексир) · буторфанол (стадол)   Полусинтетические: · налбуфин (нубаин)	Синтетические: · налоксон (наркан), · налтрексон (трексан),

Дата добавления: 2015-03-29