Клиническое применение. Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия

Нежелательные реакции

Большим достоинством рокситромицина является его хорошая переносимость при применении как у взрослых, так и у детей. Нежелательные реакции развиваются у 3-4% пациентов, причем в 75-80% этих случаев - со стороны желудочно-кишечного тракта - боли, тошнота, диарея [117]. Лучшая переносимость рокситромицина по сравнению с эритромицином может быть связана с его меньшим стимулирующим влиянием на моторику желудка и кишечника [267].

Изредка могут отмечаться головные боли, головокружения, сыпи, лимфопения, эозинофилия, обратимые изменения функциональных печеночных тестов и содержания глюкозы в крови. Описано очень редкое развитие холестатического гепатита и один случай острого гепатита [268,269].

Рокситромицин оказывает менее выраженное влияние на кишечную флору, чем эритромицин [270].

Рокситромицин в меньшей степени, чем эритромицин и тролеандомицин, угнетает цитохром Р450, поэтому взаимодействие его с препаратами, метаболизирующимися в печени при участии микросомальных ферментов, менее вероятно. Так, не выявлено клинически значимого взаимодействия данного антибиотика с карбамазепином, варфарином, дизопирамидом, оральными контрацептивами [94,96]. При проведении холтеровского мониторирования оказалось, что, в отличие от эритромицина, сочетание рокситромицина с терфенадином не ведет к прогностически неблагоприятным изменениям (удлинению интервала QT) на электрокардиограмме [271,272].

Тем не менее имеются данные, согласно которым, рокситромицин может увеличивать концентрацию в крови таких препаратов, как циклоспорин, теофиллин, мидазолам, триазолам, и, тем самым, повышать их токсичность [119].

При назначении рокситромицина в сочетании с омепразолом отмечается повышение биодоступности обоих препаратов и увеличение концентрации антибиотика в слизистой желудка, что создает благоприятную фармакокинетическую базу для применения данной комбинации с целью эрадикации H.pylori при язвенной болезни [273].

Основной областью использования рокситромицина являются инфекции дыхательных путей. Кроме того, как и другие макролиды, препарат довольно часто применяется при инфекциях кожи и мягких тканей, а также при ородентальных и урогенитальных инфекциях. Обычной дозой рокситромицина являются 300 мг в день. Причем, согласно данным специально проведенного рандомизированного исследования, включавшего 1588 пациентов с различными инфекциями, эффективность антибиотика одинаково высока, независимо от того, назначается ли он в один или в два (по 150 мг) приема (табл. 27).

Таблица 27. Эффективность рокситромицина (300 мг/день) при назначении в один и два приема.

Сводные данные J.C. Pechere (1992) [274]

Заболевание	Клиническая эффективность, %	Бактериологическая эффективность*, %
число пациентов	два приема	один прием	число пациентов	два приема	один прием
Фарингит			95,7		88,2	92,9
Тонзиллит		98,7	98,4		89,7	89,2
Синусит		92,9	93,4
Отит		92,3	92,3		93,3
Пневмония		89,8	93,3		92,6	98,3
Острый бронхит		98,1	92,1			95,8
Обострение хронического бронхита		90,0	97,1
Другие респираторные инфекции		96,9	95,0
Инфекции кожи и мягких тканей		93,1	93,0		94,2

* Выделены следующие патогены:

S.pyogenes (103 штамма), S.pneumoniae (148 штаммов), S.aureus (105 штаммов),
S.epidermidis (1 штамм), H.influenzae (30 штаммов), M.catarrhalis (12 штаммов).

Дата добавления: 2015-05-06