Кларитромицин

Резюме

Формы выпуска и дозировка

Противопоказания и меры предосторожности

Рокситромицин противопоказан лицам с известной гиперчувствительностью к данному антибиотику. Его с осторожностью следует применять у больных с тяжелыми нарушениями функции печени. Требуется строгий контроль в случае назначения рокситромицина одновременно с теофиллином или циклоспорином, поскольку возможно повышение токсичности этих препаратов.

В связи с тем, что отсутствуют исчерпывающие данные, доказывающие безопасность рокситромицина для плода, применение препарата при беременности нежелательно. Оно допускается лишь в том случае, если, по мнению лечащего врача, потенциальная польза от использования рокситромицина превышает возможный риск.

Рокситромицин зарегистрирован в России под торговой маркой Рулид (фирма Aventis Pharma, Германия), Рокситромицин (фирма Lek, Словения). Выпускается в таблетках по 150 мг для взрослых, в таблетках по 50 и 100 мг для детей, в растворимых таблетках по 50 мг для детей.

Обычная доза рокситромицина взрослых составляет 300 мг в день внутрь. Дневную дозу можно назначать в один прием или разделять на два приема по 150 мг через 12 часов.

Детям препарат назначается из расчета 5-8 мг/кг/день в два приема. При массе тела 6-11 кг - по 25 мг х 2 раза в день, 12-23 кг - по 50 мг х 2 раза в день, 24-40 кг - по 100 мг х 2 раза в день, более 40 кг - по 150 мг х 2 раза в день.

Рокситромицин является полусинтетическим 14-членным макролидом, производным эритромицина. Высокая эффективность данного антибиотика при различных инфекциях, прежде всего - респираторных, урогенитальных, кожи и мягких тканей, подтверждена многими контролируемыми исследованиями. По выраженности клинического и бактериологического эффекта рокситромицин не уступает эритромицину. Его преимущества по сравнению с последним заключаются в следующем:

· создании более высоких и стабильных концентраций в крови и тканях;

· длительном периоде полувыведения и возможности назначения 1-2 раза в день;

· очень хорошей переносимости взрослыми и детьми;

· меньшей вероятности лекарственного взаимодействия;

· более высокой комплаентности.

Имеются данные, свидетельствующие о возможности использования рокситромицина при токсоплазмозе, криптоспоридиозе, боррелиозе. Весьма перспективным является применение его для эрадикации, H.pylori, а также в качестве компонента базисной терапии атеросклероза и бронхиальной астмы.

Кларитромицин является полусинтетическим 14-членным макролидом, производным эритромицина А. Разработан фармацевтической компанией Taisho (Япония) в 1991 году. Представляет собой 6-0-метилэритромицин (рис. 15). Наличие метоксигруппы в позиции 6 лактонного кольца придает ему повышенную кислотостабильность и улучшенные, по сравнению с эритромицином, антибактериальные и фармакокинетические свойства. Устойчивость кларитромицина к гидролизующему действию соляной кислоты в 100 раз выше, чем у эритромицина, однако максимальный антибактериальный эффект препарат проявляет в щелочной среде.

Рис. 15. Химическая структура кларитромицина

Важной особенностью кларитромицина является образование в организме активного метаболита - 14-гидрокси-кларитромицина, - который также обладает антибактериальной активностью (табл. 29). На большинство микроорганизмов метаболит действует примерно в 2 раза слабее, но против H.influenzae он более активен, чем кларитромицин, как in vitro, так и in vivo [307,308]. В отношении многих возбудителей антибиотик и метаболит проявляют аддитивный эффект, а на такие патогены, как H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp., некоторые стрептококки и стафилококки, действуют синергидно.

Таблица 29. Сравнительная активность кларитромицина и его метаболита.

По F. Fraschini и соавт. (1993) [309]; D.J. Hardy (1993) [310]

Микроорганизмы	MПK90 (мг/л)
кларитромицин	14-гидрокси-кларитромицин
Грамположительные
Corynebacterium spp.
L.monocytogenes	0,25	0,5
S.pyogenes	0,015	0,03
S.agalactiae	< 0,06	0,06
Стрептококк группы С	0,12	0,12
S.pneumoniae	< 0,015	0,015
Enterococcus spp.	> 52	> 128
Грамотрицательные
B.pertussis	0,03	0,06
M.catarrhalis	0,06	0,06
H.pylori	0,03	0,06
H.influenzae
Legionella spp.	< 0,12	0,5
N.gonorrhoeae	1,6	1,32
N.meningitidis

МПК - минимальная подавляющая концентрация

Дата добавления: 2015-05-06