Особенности антибактериального действия. Спирамицин - природный антибиотик, полученый в 1954 году из грибка Streptomyces ambofaciens, первый представитель 16-членных макролидов

СПИРАМИЦИН

ЧЛЕННЫЕ МАКРОЛИДЫ

Спирамицин - природный антибиотик, полученый в 1954 году из грибка Streptomyces ambofaciens, первый представитель 16-членных макролидов. Разработан фармацевтической компанией Rhone-Poulenc Rorer (Франция). Представляет собой смесь трех близких по химической структуре соединений, главным из которых является спирамицин I [554]. Структурную основу спирамицина составляет лактонное кольцо, состоящее из 16 атомов углерода, к которому присоединены три углеводных остатка: форозамин, микаминоза и микароза (рис. 22). Спирамицин по сравнению с эритромицином значительно более стабилен в кислой среде.

Рис. 22. Химическая структура спирамицина

Модифицированная по сравнению с 14-членными макролидами структура cпирамицина предопределяет особенности его антибактериального действия и развития резистентности микрофлоры, фармакокинетики, лекарственного взаимодействия и переносимости больными.

Механизм антибактериального эффекта спирамицина, как и других макролидных антибиотиков, обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы. Однако он, в отличие от 14-членных макролидов, способен соединяться не с одним, а с тремя (I-III) доменами субъединицы [3], что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антимикробный эффект.

Дата добавления: 2015-05-06