Раздражающие средства

Мягчительные средства.

Адсорбирующие средства.

Обволакивающие средства.

Вяжущие средства.

Коагулируют белки на поверхности слизистых оболочек, образуя пленку, которая защищает их от повреждающих факторов. При этом происходит "стягивание" поверхности слизистой, сужение сосудов и уменьшение воспаления. Вяжущие средства делятся на органические и неорганические. К 1 гр. относятся танин, танальбин, теальбин, настои и отвары из коры дуба, корневища лапчатки, цветов ромашки, корневища змеевика, ягод черники и др. Ко 2 гр. относятся слабые р-ры солей цинка, меди, алюминия, свинца. Они образуют плотные альбуминаты, которые составляют основу защитной пленки.

Вяжущие ЛС используют для лечения кожных заболеваний, воспалительных заболеваний полости рта, носа, зева, гортани, кишечника. При заболеваниях кишечника применяют танальбин, теальбин, настои, отвары. При отравлениях алкалоидами (морфин, атропин и др.) используют танин. Однако его соединения с алкалоидами нестойки и их надо быстро удалить. Танин также осаждает соли.тяжелых металлов и гликозиды, поэтому его применяют для промывания желудка при отравлении этими веществами.

Это вещества, которые набухают в воде, образуя коллоидные р-ры, обволакивающие слизистую оболочку и защищающие ее. Используют различные крахмалы, семена льна, клубни салепа, магния силикат, гидрат окиси алюминия и др. Их применяют для лечения воспалительных заболеваний кишечника в виде слизей и в комбинации с раздражающими веществами.

К ним относятся мелко измельченные индифферентные порошки с большой адсорбционной поверхностью: уголь активированный, тальк, белая глина и др. Они адсорбируют различные вещества и защищают слизистые от раздражения, а также препятствуют их всасыванию. Применяют при диспептических расстройствах, метеоризме, воспалительных заболеваниях ЖКТ, при отравлениях.

Включают жиры, жироподобные и жирорастворимые вещества. Их используют либо самостоятельно при заболеваниях кожи и слизистых, либо в качестве основы для мазей, паст, линиментов, свечей (вазелин, масло вазелиновое, ланолин, глицерин, воск, масло какао, очищенное свиное сало, растительные масла, парафин и др.

Возбуждают чувствительные нервные окончания, что сопровождается местными и рефлекторными эффектами (улучшение кровоснабжения, изменение трофики тканей и т.п.). Кроме того некоторые способствуют освобождению из связанного состояния биологически активных веществ (гистамин, брадикинин и др.), оказывающих местное сосудорасширяющее действие, которое сопровождается гиперемией и улучшением питания тканей. Раздражающие ЛС применяют для ослабления боли в области пораженнного органа ("отвлекающее" действие) и для улучшения трофики больных органов. Это действие осуществляется рефлекторно. При этом используют взаимосвязь определенных участков кожи через соответствующий сегмент спинного мозга с определенными внутренними органами (зоны Захарьина-Геда). Возникновение потока импульсов с кожи приводит к погашению доминантного очага возбуждения в ЦНС, возникшего под влиянием потока импульсов из пораженного органа. Имеют значение также аксон-рефлексы, которые замыкаются между сегментами кожи и больным органом, минуя ЦНС. Все эти эффекты приводят к улучшению кровоснабжения и трофики органа, ослаблению боли и воспаления.

В качестве раздражающих средств применяют горчичники, скипидар, камфору, ментол, р-р аммиака и др. МД горчицы состоит в том, что при смачивании горчичника теплой водой (до 40 град.) под влиянием фермента мирозина происходит расщепление гликозида синигрина с образованием эфирного горчичного масла, оказывающего раздражающее действие. Аналогичными свойствами обладают и другие эфирные масла. Особенностью ментола является способность избирательно возбуждать холодовые рецепторы, что вызывает ощущение холода. Это приводит к рефлекторному расширению сосудов внутренних органов (сердца, мозга и др.). Ментол входит в состав валидола, который применяют при стенокардии. Эфирные масла используют при миозитах, невралгиях, заболеваниях органов дыхания, мигрени, стенокардии и др. Р-р аммиака {нашатырный спирт) применяют для стимуляции дыхания при обмороках, опьянении. Раздражая рецепторы дыхательных путей, он стимулирует дыхание и может вызвать рвоту (напр., при опьянении).

Лекция 4.

ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ.

К ним относятся вещества, влияющие на передачу нервных импульсов в холинергических и адренергических синапсах. К эфферентным нервам относятся вегетативные (парасимпатические и симпатические) и двигательные (соматические) нервы. Первые иннервируют преимущественно внутренние органы, вторые - скелетные мышцы. По названию медиатора, осуществляющего передачу импульсов в синапсах, все эфферентные нервы подразделяют на холинергические (ацетилхолин) и адренергические (норадреналин). К холинергическим относятся двигательные нервы, все преганглионарные, постганглионарные парасимпатические нервы, а также симпатические нервы, иннервирующие потовые железы. К адренергическим относятся постганглионарные симпатические нервы.

В этом лекции мы рассмотрим следующие основные вопросы:

* - структура синапса и понятие о медиаторах;

* - классификация синапсов и их распределение;

* - механизм передачи импульсов в холинергических синапсах;

* - виды холинергических синапсов и их локализация в организме;

* - классификация ЛС, влияющих на передачу импульсов в холинергических синапсах;

*- основные эффекты ацетилхолина(АЦХ);

* - МД антихолиэстеразных средств, их фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты;

* - МД и эффекты м-холиномиметиков, их применение;

* - МД н-холиномиметиков, основные эффекты и применение.

Структура различных синапсов принципиально одинакова. Синапс - это место контакта окончания нервного волокна с эффекторной клеткой или с другим нервным окончанием. В синапсе различают пресинаптическую часть, постсинаптическую часть и разделяющую их синаптическую щель. На окончании нервного волокна расположена пресинаптическая мембрана, на иинервируемой клетке - постсинаптическая мембрана. Синаптическая щель заполнена гелем.

Термин "синапс" ввел английский ученый Шерингтон в 1897 г., а медиатор впервые обнаружил австрийский ученый Леви в 1921 г. Учение о синаптической передаче окончательно сформировалось в 40-х годах. Соответственно медиатору синапсы называют холннергическими и адренергическими. Холинергические синапсы находятся в поперечнополосатых мышцах, во всех вегетативных ганглиях, в окончаниях парасимпатических постганглионарных волокон, в мозговом слое надпочечников, в потовых железах, в каротидных клубочках, в сосудах скелетных мышц, в ЦНС (кора, латеральное коленчатое тело, ядра ствола мозга, клетки Рэншоу). Адренергические синапсы расположены в окончаниях постганглионарных симпатических волокон, за исключением потовых желез, в ЦНС (гипоталамус, средний мозг, полосатое тело, базальные ганглии).

Медиатор холинергических синапсов ацетилхолин образуется в нервном окончании из холина и ацетата под влиянием фермента холинацетилазы и накапливается в везикулах, из которых выбрасывается через пресинаптическую мембрану а синаптическую щель под влиянием нервного импульса, быстро достигая постсинаптической мембраны с расположенными на ней холинорецепторами. Холинорецепторы (ХР) представляют собой активные центры специализированных белковых молекул, встроенных в мембрану. После взаимодействия с ХР АЦХ разрушается ацетилхолинэстеразой. При этом холин подвергается обратному захвату нервными окончаниями, а ацетат включается в цикл Кребса.

Передача импульсов в синапсе осуществляется следующим образом. Импульс вызывает движение ионов и повышает проницаемость пресинаптической мембраны, через которую из прилегающих везикул АЦХ выделяется в синаптическую щель. До взаимодействия АЦХ с ХР постсинаптическая мембрана находится в состоянии покоя (поляризации). Она имеет положительный заряд на внешней поверхности (в основном за счет ионов натрия) и отрицательный на внутренней поверхности (за счет отрицательно заряженных анионов кислот). Разность потенциала составляет 70 мв (потенциал покоя). При взаимодействии АЦХ с ХР изменяется их конфигурация и открываются ионные каналы, по которым ионы натрия устремляются внутрь клетки, а ионы калия - из клетки (по градиенту концентрации). Возникает потенциал действия (около 110 мв) и фаза деполяризации мембраны. Возбуждение передается на клетку. После расщепления АЦХ холинэстеразой ХР восстанавливают свою конфигурацию, натрий вытесняется из клетки, а калий возвращается в клетку с помощью натриево-калиевого насоса мембраны. Происходит реполяризация мембраны, т.е. восстановление исходного состояния.

Существуют два типа ХР. Одни избирательно реагируют не только на АЦХ, но и на яд гриба мухомора мускарин. Их назвали мускариночувствительными (м-холинорецепторы). Другие проявляют высокую чувствительность не только к АЦХ, но и к яду листьев табака никотину. Их назвали никотиночувствительными (н-холинорецепторы). М-ХР локализованы в гладких мышцах глаза, ЖКТ, бронхов, желчевыводящих и мочевыводящих путей, сосудов скелетных мышц, тазовых органов, в секреторных клетках слюнных, желудочных, кишечных, бронхиальных, потовых желез, в ЦНС. Н-ХР находятся в вегетативных ганглиях, в мозговом слое надпочечников, в каротидных клубочках, в скелетных мышцах, в мышцах диафрагмы, голосовых связок, в ЦНС.

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

Холинергическими называют вещества, усиливающие или угнетающие передачу - импульсов в холинергических синапсах. Их подразделяют на холиномиметические к холиноблокирующие ЛС. Каждая из этих групп делится на подгруппы в зависимости от влияния на те или иные ХР.

1. Холиномиметические ЛС: а) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин); б) м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные (физостигмин, прозерин, галантамин, фосфакол); б) м-холииомиметики (пилокарпин, ацеклидин); в) н-холиномиметики (лобелин, цититон).

2. Холиноблокирующие ЛС: а) м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скололамин, гиосциамин, гоматропин, метацин); б) н-холиноблокаторы-ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, пахикарпин, арфонад, гигроний, пирилен); миорелаксанты (тубокурарин, дитилин, анатруксоний).

Дата добавления: 2014-01-15