Побочное действие - гепатоксическое

Сырье, содержащее простые кумарины, обладает мягчительным действием. Траву донника используют в виде припарок, способствующих вскрытию и рассасыванию нарывов. Также она входит в состав успокоительных сборов, проявляет успокаивающее, противосудорожное и антикоагулянтное действие. Трава донника обладает противовоспалительным, венотонизирующим, анальгезирующим, фибринолитическим и спазмолитическим действием.

2. Сырье, содержащее оксикумарины, обладает антикоагулянтным действием, оксикумарины препятствуют свертываемости крови, оказывают венотонизирующее и Р-витаминное действие. Для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболии, геморроя назначают: «Эсфлазид», «Эскузан-ликвидум», «Эскузан».

3. Фотосенсибилизирующее (антилейкодермическое) действие. Фуранокумарины обладают способностью повышать чувствительность кожи к действию УФ-лучей, стимулировать образование пигмента меланина (т.е. способствовать восстановлению пигментации кожи и волос). Также фуранокумарины способствуют росту волос. Для лечения болезни витилиго (лекодермия), гнездной плешивости, тотального облысения, псориаза назначают препараты: «Бе-роксан», «Пувален», «Аммифурин», «Псоберан». Применяют за 30 минут доеды внутрь или наружно, затем облучают ртутно-кварцевой лампой или летом выходят на солнце.

4. Коронарорасширяющее и спазмолитическое действие. Характерно для пиранокумаринов и некоторых фуранокумаринов, на основе которых созданы препараты:

- «Фловерин» - применяют при неспецифических ангиоспазмах и эндар-териитах различной этиологии;

- «Сафинор» - применяют при ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях и нагрузках, которые сопровождаются астеноневротическими реакциями и вегетативной дистонией; для лечения алкоголизма и абстинентных состояний.

Лекарственные растения и сырье, содержащие хромоны

1. Понятие о хромонах.

2. Физические и химические свойства хромонов. Оценка качества сырья, содержащего хромоны. Методы анализа.

3. Сырьевая база растений, содержащих хромоны. Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего хромоны.

4. Пути использования сырья, медицинское применение препаратов, содержащих хромоны.

Понятие о хромонах

Хромоны - это природные фенольные гетероциклические соединения, производные бензо-γ-пирона.

По своей структуре хромоны близки к кумаринам и флавоноидам, но в природе встречаются реже. В настоящее время известно более 50 производных хромона.

Подобно кумаринам, хромоны могут образовывать окси-, метоксипрозводные. При конденсации с бензольным, пирановым или фурановым кольцами, образуют разнообразные производные (соответственно бензо-, пирано-или фуранохромоны). Медицинское значение из производных хромонов имеют пока только фуранохромоны.

Физические и химические свойства хроонов.

Оценка качества сырья, содержащего хромоны.

Методы анализа

Фуранохромоны — белые или желтоватые кристаллические вещества без запаха, горького вкуса. Не растворимы в воде, хорошо растворимы в органических растворителях (эфир, хлороформ, метанол, этанол).

Большинство хромонов флуоресцируют в УФ-евете желтым или желто-зеленым цветом. Интенсивность флуоресценции усиливается под воздействием паров аммиака или после обработки спиртовыми растворами щелочей. В отличие от кумаринов, хромоны усиливают флуоресценцию в УФ-свете после обработки серной кислотой. Также отличаются от кумаринов по спектрам поглощения

Химические свойства

Химические свойства обусловлены наличием в структуре бензольного кольца и у-пиронового цикла.

Специфические качественные реакции:

1. Реакция с раствором 0,1%-ным раствором уранилацетата. При взаимодействии с 0,1% водным раствором уранилацетата хромоны, в зависимости от структуры, образуют окрашенные растворы (оранжевые, красные, фиолетовые) или желтый осадок.

2. Борно-лимонная реакция. Хромоны, в отличие от флавоноидов, не дают реакцию со смесью борной и лимонной кислот.

Количественное определение

1. Фотоэлектроколориметрический метод. Метод используется для определения суммы хромонов в плодах амми зубной. Получают хлороформное извлечение, удаляют растворитель, сухой остаток хромонов растворяют в серной кислоте и у полученного окрашенного раствора измеряют оптическую плотность с помощью фотоэлектроколориметра.

2. Хроматоспектрофотометрический метод. Используется для определения келлина в плодах амми зубной. Метод основан на получении спиртового извлечения, разделении суммы хромонов методом тонкослойной хроматографии и определении оптической плотности элюата келлина с помощью спектрофотометра.

Сырьевая база растений, содержащих хромоны.

Особенности сбора, сушки и хранения сырья,содержащего хромоны

Медицинское применение нашли фуранохромоны, выделенные из сырья амми зубной (Ammi visnaga).

Родина амми зубной - страны Средиземноморья; в одичавшем виде встречается на Кавказе. Для медицинских целей амми зубная культивируется в Краснодарском крае (Северный Кавказ).

В качестве лекарственного растительного сырья используют плоды амми зубной (Fractus Ammi visnagae) и смесь плодов с половой (Ammi visnaga mixtio fructoram cum palea).

Сырье заготавливают на плантациях во время созревания плодов (в конце сентября). Растения скашивают и после подсыхания обмолачивают самоходными комбайнами. При такой уборке сырье состоит из созревших плодов, недозрелых плодов (до 35%) и других частей растения. Наличие недозрелых плодов и зеленые части растения содержат больше действующих веществ и улучшают качество сырья.

Плоды в сырье, могут быть как целыми, так и распавшимися на полуплодикн (мерикарпии). Полова представляет собой смесь измельченных цветков, плодоножек и других частей растения. При наличии половы, содержание плодов в сырье должно быть не менее 50%.

Пути использования сырья, медицинское применение препаратов, содержащих хромоны

Из сырья амми зубной на фармацевтических заводах получают препараты, расширяющие коронарные сосуды сердца и бронхи, а также расслабляющие мышечную ткань органов брюшной полости и мускулатуру мочеточников:

- «Келлин» используется как спазмолитическое и седативное средство при стенокардии и бронхиальной астме.

- «Ависан» - препарат, содержащий сумму фуранохромонов, пиранокумари-нов и флавоноидов амми зубной. Является эффективным спазмолитическим средством при спазмах мочеточников, почечных коликах и выведении почечных камней.

Лекарственные растения и сырье, содержащие кумарины и хромоны

Трава донника — Негbа Meliloti

Поизводящие растения. Донник лекарственный — Melilotus officinalis (L.) Pall, и донник высокий — М. altissimus Thuill.;

семейство бобовые — Fabaceae.

Донник лекарственный — двулетнее растение высотой до 1 м и более с сильно ветвистым стеблем. Листья очередные, мелкие, тройчатосложные. Цветки желтые, мелкие, собраны в длинные пазушные кисти. Цветет почти все лето.

Донник лекарственный распространен на большей части европейских стран СНГ и Балтии (но к северу сильно изреживается), в степных районах Кавказа, Средней Азии и Западной Сибири. Донник высокий произрастает в средних и южных районах европейской части стран СНГ и на Алтае. Донники обычно растут по сухим лугам, степям и паровым землям и как сорняки на пустырях; могут заходить в посевы. Донник высокий предпочитает более влажные места.

Химический состав. Содержит кумарин (0,4—0,9 %), дигидрокумарин (мелилотин), дикумарол и глюкозид n-кумаровой кислоты мелилотозид. В числе сопутствующих веществ отмечено присутствие производных пурина (аллантоин и аллантоиновая кислота), холина и слизистых веществ. Кумарин имеет тонкий запах свежего сена, который усиливается по мере высушивания растения.

Лекарственное сырье. Собирают цветущую траву в снопики и после высушивания обмолачивают. Сырье представляет собой смесь цветков и "битых" листьев. Листья тройчатые, листочки удлиненно-ланцетовидные, по краям пильчатые, голые, длиной до 3 см. Цветки желтые. Встречаются плоды — мелкие яйцевидные бобы.

Возможные примеси — донник зубчатый (Melilotus dentatus Pers.), имеющий тоже желтые цветки, распознается по отсутствию специфического запаха; донник белый (Melilotus albus Desr.) имеет белые цветки без запаха.

Применение. Трава донника входит в состав мягчительных сборов для припарок, с помощью которых ускоряется рассасывание и вскрытие нарывов. Экстракт донника входил в состав донникового пластыря, применявшегося с той же целью (в настоящее время не практикуется).

Семена конского каштана — Semina Hippocastani

Производящее растение. Конский каштан — Aesculus hippocastanum L.; семейство конскокаштановые — Hippocastanaceae.

Высокое дерево (до 30 м) с густой кроной. Листья супротивные, 5—7-пальчатосложные, длинночерешковые, около 25 см в поперечнике; листочки сидячие, обратно-яйцевидные, заостренные, к основанию клиновидно-суженые, с пильчатым краем; молодые листья в основании жилок рыжеволосистые. Цветки раздельнолепестные, зигоморфные в прямостоячих пирамидальных метелках длиной до 20—30 см; ось соцветия и цветоножки с рыжеватым опушением. Чашечка 5-зубчатая, колокольчатая; лепестков 5, они белые с красным пятном у основания, с бахромчатым краем. Плод — крупная, яйцевидно-овальная 3-створчатая коробочка, покрытая шипами, с одним крупным блестящим коричневым семенем. Цветет в мае — июне.

Родина — Балканы. В ряде стран СНГ широко разводится как декоративное дерево.

Химический состав. Семена содержат глюкозид эскулин, расщепляющийся на эскулетин и глюкозу. Эскулетин представляет собой 6,7-диоксикума-рин. Наряду с эскулином в семенах найден другой кумариновый глюкозид — фраксин (более типичный для видов Fraxinus), отщепляющий глюкозу и фраксетин и представляющий собой 6-метокси-7,8-диоксикумарин.

Кроме окси- и метоксикумаринов, в семенах конского каштана содержатся флавоноиды, представленные би- и триозидами кверцетина и кемпферола. Содержится также тритерпеновый сапонин эсцин, агликоном которого является эсцигенин (группа (3-амирина), а сахарами — ксилоза, глюкоза и глюкуроновая кислота. В семенах много крахмала (до 50 %), имеются жирное масло (6—8 %), белковые (8—10 %), дубильные (около 1 %) вещества.

Лекарственное сырье — зрелые семена, неправильно-шаровидной формы, слегка сплюснутые и нередко с одной стороны плоские; бугристые, до 2—3(4) см в диаметре; покрыты блестящей жесткой темно-коричневой кожурой с большим серым пятном у основания. Запах отсутствует, вкус вначале сладковатый, затем горький.

Помимо семян, в медицине используют высушенные листья, из которых получают сумму флавоноидов.

Применение. Из семян вырабатывают водно-спиртовой экстракт эскузан (Aescusanum), применяемый для профилактики тромбозов, при венозном застое и расширении вен нижних конечностей, а также при геморрое. Действие рассчитано на эскулин и фраксин, обладающие антикоагулирующими свойствами (несколько более слабыми, чем дикумарол). Для тех же целей в гомеопатии применяют настойку и мазь, содержащую 10 % настойки. За рубежом выпускается много патентованных препаратов, включающих вещества конского каштана. 10 % настойка из листьев каштана благодаря наличию каротиноидов применяется в терапии маточных и геморроидальных кровотечений.

Плоды пастернака посевного — Fructus Pastinacae sativae

Производящее растение. Пастернак посевной — Pastinaca sativa L.; семейство зонтичные — Apiaceae (Umbelliferae).

Двулетнее травянистое растение. Стебель высотой 40—80 см, прямостоячий, ребристо-бороздчатый, разветвленный. Листья многократно перисто-рассеченные, сверху голые, блестящие, дольки яйцевидно-продолговатые. Зонтики с 7—20 лучами. Цветки мелкие желтые. Плод — вислоплодник.

Известное, широко возделываемое растение; естественно произрастает на лугах, травянистых склонах в европейской части России и Западной Сибири.

Химический состав. Растение богато эфирным маслом, которого в плодах накапливается до 3,6 %. Все растение, особенно плоды, богато фурокумаринами (императорин, изопимпинеллин, бергаптен и ксантотоксин). Содержатся также некоторые флавоноиды.

Лекарственное сырье — зрелые плоды — вислоплодники, желтовато-бурые, эллиптические, уплощенные, длиной 5—8 мм, шириной 4—5 мм; полу-плодики с 3 ребрышками на спинке и 2 краевыми плоскими.

Применение. Выпускается препарат "Бероксан" (в таблетках), содержащий фурокумарины бергаптен и ксантотоксин (им сопутствуют также флавоноиды), обладающие сильным фотосенсибилирующим действием. На этом основании препарат используют для лечения витилиго и гнездной алопеции.

Корневища и корни вздутоплодника сибирского — Rhizomata et radices Phlojodicarpi sibirici

Производящее растение. Вздутоплодник сибирский — Phlojodicarpus sibiricus (Steph. ex Spreng.) K.-Pol.;

семейство зонтичные — Apiaceae (Umbelliferae).

Многолетнее травянистое растение с толстым, иногда многоглавым корневищем. Стебли высотой до 70 см, голые, ребристые, простые или маловетвистые. Прикорневые листья многочисленные, в очертании продолговато-яйцевидные, длиной 6—30 см, шириной 2—8 см, триждыперисторассеченные, сизовато-зеленые, голые с линейно-ланцетовидными острыми дольками. Стеблевые листья более мелкие, сильно рассеченные, с длинными влагалищами. Зонтики с 8—23 голыми лучами. Цветки белые; плоды широкояйцевидные длиной 5—8 мм, шириной 3 мм, голые или с короткими жестковатыми курчавыми волосками.

Вздутоплодник сибирский произрастает в горно-степных районах Сибири (юго-восток Забайкалья, долина р. Селенги, прибрежные районы Байкала), встречается в Красноярском крае, Иркутской и Амурской областях. Произрастает на привершинных склонах сопок, высоких речных террасах, местами обычен в степном травостое.

Химический состав. В корнях содержатся пиранокумарины дигидросамидин и виснадин и другие соединения этого ряда.

Лекарственное сырье — корни и корневища цельные или в кусках длиной 3—5 см, по поверхности темно-бурые, в изломе светлые. Запах своеобразный. Вкус острый, несколько пряный.

Применение. Смесь дигидросамидина и виснадина под названием фловерин выпускается как препарат спазмолитического действия. Препарат расширяет кровеносные сосуды; показан при заболеваниях периферических сосудов, сопровождающихся спазмами (неспецифические ангиоспазмы нижних конечностей и легкие формы облитерирующего эндартериита), а также при хронической ишемической болезни сердца и гипертонической болезни I и II стадии.

Листья смоковницы обыкновенной (инжира) — Folia Caricae (Folia Fici caricae)

Производящее растение. Смоковница обыкновенная, инжир — Ficus carica

семейство тутовые — Могасеае.

Дерево со светло-серой гладкой корой, млечниками во всех органах. Листья очередные, крупные, лопастные с пальчатонервным жилкованием. Соцветие особого типа: общее цветоложе сильно развивается и разрастается в полое колбовидное образование с отверстием вверху; внутри него на дне и по стенкам расположены цветки. Соцветия разные. На одних деревьях развиваются мелкие соцветия (каприфиги); на других — более крупные (фиги). У каприфиг близ входа в соцветие расположены многочисленные нормально развитые тычиночные цветки, образующие много пыльцы; на расширенном дне соцветия находятся пестичные цветки с коротким столбиком. В каприфиги проникают очень мелкие осы-опылители, они откладывают в каждый пестичный цветок яйцо и погибают. Личинки развиваются в семяпочках и по наступлении зрелости, прогрызая ее, выбираются наружу. Бескрылые самцы после оплодотворения погибают, а крылатые самки вылетают из соцветия, унося на себе пыльцу. Они перелетают на соседние деревья, где к этому времени успевают расцвести фиги. Фиги представляют собой такое же колбовидное полое цветоложе, но внутри него тычиночные цветки редуцированы в чешуйки, а пестичные хорошо развиты и имеют длинные столбики. Залетевшие осы не могут своим яйцекладом попасть в длинностолбчатые цветки и, осыпав пыльцу, перелетают на другие фиги, опыляя их, пока не попадут на каприфиги с короткостолбиковыми цветками. Каприфиги расцветают вторично осенью, и осы в них перезимовывают. Соплодие развивается только из соцветия типа фиги; при этом пестичные цветки развиваются в мелкие орешки, а цветоложе сильно разрастается, принимает грушевидную форму, делается сочным и сладким.

Дико или полудико произрастает в Крыму, Закавказье, Центральной Азии (горы Туркмении, Памиро-Алай). Культивируется повсеместно в субтропиках. Очень древняя культура (в странах Средиземноморья, Малой Азии и далее до северо-западной Индии).

Химический состав. Листья содержат фурокумарин фикусин, идентифицированный с псораленом, дубильные и слизистые вещества, аскорбиновую кислоту (до 300 мг/100 г). В плодах много Сахаров (до 70 % в сухих плодах), преимущественно глюкозы и фруктозы.

Лекарственное сырье — высушенные листья и плоды.

Применение. Препараты листьев применяются при лечении гнездной алопеции и витилиго, что основано на фотосенсибилизирующих свойствах псоралена. Из плодов приготавливают сироп, применяемый как слабительное средство, особенно в детской практике. Мякоть плода входит в состав слабительного средства "Кафиол".

Плоды амми большой — Fructus Ammi majoris

Производящее растение. Амми большая — Ammi majus L.,

семейство зонтичные — Apiaceae (Umbelliferae).

Крупное растение, достигающее высоты 150 см. Дольки листьев широкие, ланцетовидные, с зубчатым краем. В верхушечном зонтике до 50 лучей неравной длины. Родина амми большой — Южная Европа. Успешно культивируется в Краснодарском крае и Туркмении.

Химический состав. В плодах содержатся фурокумарины (0,5 % и более), среди которых основными являются бергаптен и изопимпинеллин (метоксильные производные псоралена).

Лекарственное сырье — зрелые, легко распадающиеся вислоплодники. Отдельные плодики (мерикарпии) продолговато-эллиптические, длиной около 2,5 мм, полые с 5 нитевидными ребрышками. Цвет плодиков от серо-зеленого до красновато-коричневого.

Применение. На Украине вырабатывался препарат "Аммифурин", представляющий собой сумму фурокумаринов. Выпускались таблетки и 2 % раствор. Применялся для лечения витилиго и гнездной алопеции.

Дата добавления: 2014-01-20