Количественное определение. Определение количественное содержания лигнанов проводят разными методами:

Определение количественное содержания лигнанов проводят разными методами:

1. Спектрофотометрический метод (корневища и корни элеутерококка). Основан на способности лигнанов поглощать монохроматический свет при сопределенной длине волны. Получают спиртовое извлечение и измеряют оптическую плотность.

2. Хроматоспектрофотометрический метод. Основан на способно­
сти лигнанов поглощать монохроматический свет при определенной длине
волны. Измеряют оптическую плотность растворов лигнанов после предварительного хроматографического разделения с помощью спектрофотометра.

Сырьевая база растений, содержащих пигнаны

Для медицинских целей в качестве источников лигнанов используют сы­рье как дикорастущих растений (Eleutherococcus senticosus, Araliaceae и Schisandra chinensis, Schisandraceae), так и культивируемых (Podophyllum peltatum, Berberidaceae). Элеутерококк колючий и лимонник китайский произ­растают на Дальнем Востоке в темнохвойных и хвойно-широколиственных горных лесах, на опуппсах и вырубках. Подофилл щитовидный культивируют в Ленинградской области и центрально-черноземных районах, родина - Северная Америка.

Особенности сбора, сушки и хранения сырья,

содержащего лигнаны

Подземные органы собирают ранней весной или поздней осенью.

Плоды и семена заготавливают осенью в период плодоношения.

Сушка естественная (солнечная — семена лимонника) или искусственная (в сушилках при температуре 50-60° С или 80° С - сырье элеутерококка).

Хранят сырье по общему списку в сухом, хорошо проветриваемом поме­щении.

Пути использования сырья, содержащего лигнаны

1. Экстемпоральные лекарственные формы:

- отвары (плоды и семена лимонника, корневища и корни элеутерококка);

- тонизирующие и гипогликемические сборы (корневища и корни элеутерококка);

- сок свежих плодов лимонника;

- порошок семян лимонника.

2. Экстракционные (галеновые) препараты:

- настойка (1:5) (семена лимонника);

- жидкий и сухой экстракты (корневища и корни элеутерококка ).

3. Суммарные (готовые) препараты:

- «Подофиллин» (корневища и корни подофилла).

Медицинское применение сырья и препаратов,

содержащих лигнаны

Лигнаны обладают рядом ценных фармакологических свойств:

1. Тонизирующее, стимулирующее и адаптогенное действие. Характерно для препаратов элеутерококка и лимонника, которые являются аналогами женьшеня. Препараты элеутерококка понижают уровень сахара в крови, повы­шают содержание гемоглобина, нормализуют кровяное давление, усиливают остроту зрения.

Препараты лимонника применяются при депрессивных состояниях, нормализуют секреторную деятельность желудка, используются при гастритах, как гиперацидных (порошок семян по 0,5-1,0 г 3 раза в день), так и гипацидных (сок плодов по 1 ст. ложке 3 раза в день до еды).

Препараты противопоказаны при стойкой гипертонии, бессоннице.

Препараты не назначаются во второй половине дня.

2. Слабительное, желчегонное, цитостатическое действие.

Характерно для препаратов подофилла. «Подофиллин» (смола, содержа­щая смесь лигнанов подофилла). Обладает выраженным слабительным дейст­вием при хронических запорах и желчегонным эффектом, усиливает выделение желчи. Применяется также при папилломатозах гортани, папилломах мочевого пузыря. Блокирует синтез злокачественных образований на стадии метафазы.

Возможно побочное действие - боли внизу живота, жжение в области мочевого пузыря, расстройства мочеиспускания (боль и учащение), тошнота, рвота, расстройство желудочно-кишечного тракта (при смазывании гортани).

Кунжутное масло, содержащее лигнаны, используется для лечения тромбопении и гемморагических диатезов.

Лекарственные растения и сырье, содержащие лигнаны

Плоды лимонника - Fructus Schisandrae

Семена лимонника - Semina Schisandrae

Прозводящее астение. Лимонник китайский — Schisandra chinensis (Turcz.)

се­мейство лимонниковые — Schisandraceae

Деревянистая лиана длиной до 10—15 м и толщиной 1 — 1,5 см, обвивающая стволы деревьев. Кора на старых лианах темно-коричневая, морщинистая, шелушащаяся, на молодых — желтоватая, гладкая, блестящая. Листья эллиптические или обратнояйцевидной формы, заостренные на вер­хушке. Черешки и выпуклые снизу главные жилки красноватого цвета. Листья и стебли имеют характерный лимонный запах, усиливающийся при растирании. Цветки ароматные, раздельнополые, собраны по 2—5 у осно­вания вьющихся побегов на тонких поникающих розово-красных цветоно­сах. Околоцветник простой из 6—9 восковидных лепестков белого или розового цвета. Пыльниковые цветки с 5 тычинками, сросшимися в колон­ку. Пестичные цветки с цилиндрическим цветоложем, несущим многочис­ленные пестики. При созревании цветоложе удлиняется в 20—50 раз, а каждый пестик превращается в ягодообразный плодик — сочную листовку. В результате образуется апокарпный плод в виде повисшей кисти, усажен­ной сидячими шаровидными ягодами. Ягоды созревают в сентябре — октябре.

Произрастает на Дальнем Востоке — в Приморье, Приамурье, на Саха­лине, Курильских островах; за пределами России в Северном и частично Центральном Китае, Японии и Корее. Распространен в смешанных лесах по опушкам и речным долинам, на месте вырубок и пожаров; поднимается в горы на 600—700 м над уровнем моря.

Химический состав. Открыть природу действующих веществ лимонника пытались неоднократно. Длительное время считалось, что бодрящее дейст­вие плодов лимонника обусловливается комплексом веществ, преимущест­венно эфирным маслом и органическими кислотами. Первые исследования по разработке способа выделения лигнана из семян лимонника, выяснению химического строения и биологической активности относятся к началу 60-х годов XIX в. (Д.А.Баландин). Этим лигнаном оказался схизандрин. Сейчас известно, что в лимоннике присутствует до 10 лигнанов и содержатся они во всех частях растения. Сумма лигнанов в сочном околоплоднике и семенах увеличивается по мере созревания плодов. В околоплоднике зрелых плодов лигнанов 4—5 %. Такое же их количество в это время содержится в семенах. В коре стеблей лианы содержание лигнанов колеблется от 5 до 9 %, древе­сина стеблей бедна лигнанами.

Основным лигнаном в лимоннике является схизандрин, расположение колец в котором оказалось несколько иным, чем в ранее известных лигнанах (моноциклическое октановое кольцо, конденсированное с ароматическими кольцами). Другими лигнанами являются дезоксисхизандрин (без гидроксила в октановом кольце), γ-схизандрин (в кольце В вместо двух метоксильных групп метилендиоксигруппа) и схизандрол (в кольце А вместо метоксильной группы у С-1 гидроксильная группа).

Из других фенольных соединений в лимоннике присутствуют флавонои-ды, катехины и антоцианы. Все части лимонника содержат эфирное масло, причем в наибольшем количестве (до 3 %) кора стеблей. Эфирное масло листьев и коры обладает лимонным запахом; эфирное масло семян имеет смолистый запах. В сочном околоплоднике много органических кислот, содержание которых (на сухую массу плодов) достигает: лимонной кислоты — 11 %, яблочной — 10 %, аскорбиновой — до 500 мг/100 г; в мякоти имеются также пектиновые вещества и сахара. Семенное ядро богато жирным маслом.

Лекарственное сырье — вполне зрелые плоды, часть которых высушивают в натуральном виде после предварительного подвяливания. Семена получа­ют после отжима сока из плодов и дальнейшей отмывки их от жома; после этого их высушивают. Высушенные ягоды неправильной округлой формы, сильно сморщенные, 4—5 мм в поперечнике, темно-красные или почти черные с 2 семенами в мякоти. Вкус интенсивно кислый. Семена почко­видной формы, длиной 3—5 мм, блестящие, гладкие, желтые или буровато-желтые, на вогнутой стороне виден темно-серый рубчик. Семенное ядро маслянистое, светло-желтое. Запах смолистый; вкус слегка жгучий.

Применение. Применяют спиртовые настойки из сухих ягод и семян. Наиболее хорошо изучено их стимулирующее свойство — благоприятное влияние на умственную и физическую работоспособность. Оно проявляется уже после однократного приема, причем повышение работоспособности происходит мягко, без субъективно ощущаемого возбуждения. В процессе лечения препаратами лимонника наблюдается увеличение массы тела, мы­шечной силы, жизненной емкости легких. Препараты лимонника полезны при функциональных расстройствах нервной системы. Показаны для лече­ния гастритов с пониженной кислотностью желудочного сока. В литературе приводятся и некоторые другие показания (общеукрепляющее средство для выздоравливающих после тяжелых заболеваний и др.).

Лимонник — доступное лекарственное средство. Однако лечение должно проводится по указанию врача, поскольку при передозировке возможно перевозбуждение нервной и сердечной деятельности; не следует принимать в вечерние часы во избежание нарушения сна. Отмечены случаи (правда, редкие) аллергических проявлений, например крапивницы; в этом случае употребление лимонника должно быть прекращено.

Сок лимонника используется как напиток.

Корневища и корни элеутерококка — Rhizomata et radices Eleutherococci

Прозводящее астение. Элеутерококк колючий (свобод) ягодник колючий, дикий пе­рец) — Eleutherococcus senticocus (Rupr. et Maxim.) Maxim. = Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.) Harms;

семейство аралиевые — Araliaceae

Кустарник высотой 1,5—3 м с длинными корневищами и стеблями, сплошь усеянными тонкими шипиками. Листья 5-пальчатосложные, длинночерешковые; листочки эллиптические с заостренной верхушкой, по краю остродвоякозубчатые, сверху голые, снизу по жилкам с рыжеватым опуше­нием. Мелкие желтоватые цветки собраны в шаровидные многоцветковые простые зонтики на длинных цветоносах. Плоды ягодообразные ценокарп-ные многокостянки, черные, блестящие, почти шаровидные, собраны в округлые рыхлые соплодия. Цветет с августа, плоды созревают в сентябре.

Растет в изобилии в кедрово-широколиственных лесах Приморского края. Реже встречается в Приамурье и на Южном Сахалине.

Химический состав. Физиологически активными веществами являются семь гликозидов, названных элеутерозидами. В химическом отношении они относятся к разным группам веществ. Один из основных элеутерозидов (элеутерозид Е) представляет собой производное лигнана — дигликозид сирингорезинола, образовавшийся в результате конденсирования двух звеньев синапового спирта.

Другой элеутерозид идентифицирован как даукастерин и при гидролизе образует р-ситостерин и глюкозу, т.е. генетически он близок к тритерпенам. Следующий элеутерозид является 7-глюкозидом изофраксидина, т.е. производным кумарина. Природа остальных элеутерозидов еще полностью не выяснена, поскольку они сами и их агликоны являются очень лабильными веществами. К сопровождающим веществам должны быть отнесены эфир­ное масло, смолы, камедь, крахмал, липиды.

Лекарственное сырье. Заготовку сырья проводят осенью, извлекая кор­невую систему из земли кирками (она находится на небольшой глубине). После удаления земли и пораженных гнилью частей корни и корневища (подземные побеги) рубят на куски, прогревают при температуре 80 °С в течение часа, после чего досушивают на воздухе. Промышленное сырье представляет собой куски корневищ и корней. Они очень твердые, снаружи желтовато-бурые, в изломе белые, слабоволокнистые. Запах сильный, аро­матный, вкус пряный, слегка вяжущий. Содержание экстрактивных веществ, извлекаемых 40 % этанолом, должно быть не менее 8 %.

Применение. Вырабатывают жидкий экстракт, который оказывает тони­зирующее и адаптогенное действие, существенно повышая умственную и физическую работоспособность. Подобно женьшеню стимулирующий эффект элеутерококка (при разовых приемах) выгодно сочетается с тонизирующим действием (при повторных приемах). Общеукрепляющее действие проявляется в увеличении жизненной емкости легких, массы тела, физической силы, со­держания гемоглобина в крови и других показателях жизнедеятельности чело­века. Эти изменения сохраняются относительно долго и по окончании курса лечения (25—30 дней). Подобно женьшеню элеутерококк обладает и выражен­ным иммуномодулирующим действием. Замечено, что элеутерококк повышает остроту зрения и слуха, сопротивляемость организма к неблагоприятным внешним воздействиям, полезен как общеукрепляющее средство после тя­желых заболеваний и операций, понижает содержание глюкозы в крови.

Корневища с корнями подофилла — Rhizomata cum radicibus Podophylli

Производящее растение. Подофилл щитовидный — Podophyllum peltatum

семейство барбарисовые — Berberidaceae

Многолетнее травянистое растение высотой до 50 см с горизонтальным длинным ползучим корневищем. Одиночный стебель несет на верхушке 2 супротивных листа, между которыми на короткой цветоножке развивается одиночный белый цветок диаметром около 5 см. Листья длинночерешковые, в очертании округлые ("щитовидные"), диаметром до 30 см, 5—7-пальчатораздельные, голые, блестящие. Плод — желто-зеленая крупная сочная кис­ловато-сладкая ягода.

Родиной растения являются сырые, тенистые леса восточной части Северной Америки. В бывшем СССР было введено в культуру. На родине цветет в апреле, плодоносит в мае, в нашей стране позднее — в июне и августе.

Кроме подофилла щитовидного, в России интродуцирован подофилл гималайский (Podophyllum hexandrum Royle = D. emodi Wall.), родиной которого являются горные леса Западных Гималаев.

Химический состав. В корневищах подофилла находятся смолистые ве­щества неизученного состава, в которых растворены кристаллические соединения, по своей природе являющиеся лигнанами. Все они — производ­ные подофиллотоксина или пельтатинов.

Лекарственное сырье — куски горизонтальных цилиндрических, простых или разветвленных, красно-бурых снаружи корневищ со вздутыми междо­узлиями длиной около 10 см и до 1 см в поперечнике. С нижней стороны между узлами имеются пучки тонких ломких корней. В изломе корневища беловатые, роговидные. Вкус сладковатый, затем горький, острый; запах отсутствует.

Корневища являются исходным сырьем для получения основного пре­парата — смолы подофилла (Resina Podophylli), чаще называемой подофиллином (Podophyllinum). Это порошок серовато-желтого цвета со слабым запахом и горьким вкусом; представляет собой смесь смолистых веществ и лигнанов.

Применение. Подофиллин является эффективным слабительным средст­вом при хронических запорах. Оказывает также желчегонное действие и применяется иногда для усиления желчевыделительной функции печени и при желчных коликах. Более перспективно его применение для лечения новообразований (папилломы гортани и мочевого пузыря). По своему дей­ствию напоминает колхицин; обладает цитостатической активностью и бло­кирует митоз на стадии метафазы. Список А.

Дата добавления: 2014-01-20