Лекарственные растения и сырье, содержащие биологически активные вещества, действующие на сердечно- сосудистую систему

Горицвет весенний, ландыш майский, наперстянка пурпуровая, крупноцветковая, шерстистая, строфант.

К средствам растительного происхождения, влияющим на сердечно-сосудистую систему, относят вещества, нормализующие кровообращение. Их используют при нарушениях деятельности сердца и патологических изменений сосудистого тонуса.

Исходя из клинического применения, препараты растительного происхождения, нормализующие кровообращение, можно разделить на следующие группы:

♦ средства, применяемые при нарушениях деятельности сердца:

а) сердечной недостаточности,

б) нарушениях ритма сердечных сокращений,

в) недостаточности коронарного кровоснабжения;

♦ средства, применяемые при патологических состояниях, сопровождающихся изменениями артериального давления:

а) гипертоническая болезнь,

б) гипотонические состояния.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием и используемые при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда различного происхождения.

Сердечные, или кардиотонизирующие стероидные, гликозиды обнаружены в растениях 45 ботанических родов, принадлежащих к 12 семействам.

В медицинской практике наиболее широко применяют препараты сердечных гликозидов, получаемые из следующих растений:

наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea) — «Дигиток-син»,

наперстянка шерстистая (Digitalis lanata) — «Дигоксин», «Целанид»,

строфант Комбе (Strophantus Kombe) — «Строфантин К»,

ландыш майский (Convallaria majalis) — «Конваллятоксин», «Коргликон»,

горицвет весенний (Adonis vernalis) — «Адонизид».

Сердечные гликозиды относятся к природным гликозидам, в которых сахара связаны с основной частью молекулы, называемой агликоном. Агликоны сердечных гликозидов представляют собой стероидные соединения, производные пер-гидроциклопентанофенантрена.

По строению агликонов сердечные гликозиды делят на две группы:

1) карденолиды, имеющие ненасыщенное пятичленное лактонное кольцо, альдегидную (—НС=О) и спиртовую (—СН₂—ОН) группы (строфант, горицвет, ландыш) или метальную (—СН₃) группы (наперстянка);

2) буфадиенолиды, имеющие ненасыщенное шестичленное лактонное кольцо (морозник кавказский, морской лук),

Углеводная часть молекулы состоит из цепи, в которую могут входить от 1 до 5 моносахаридов, присоединенных к гидроксильной группе агликона. Кроме обычных моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, ксилоза и др.), в молекулах сердечных гликозидов встречаются дезоксисахара (дигитоксоза, цимароза и др.).

Кардиотонический эффект связывают главным образом с агликонами, но и сахара, их количество, строение углеводной цепи во многом определяют фармакологические свойства, скорость и продолжительность действия сердечных гликозидов, их способность к накоплению в организме.

Активность кардиотонических средств и их токсичность зависят от содержания в них сердечных гликозидов. Количественное содержание сердечных гликозидов в лекарственном растительном сырье и препаратах оценивают методом биологической стандартизации (оценка активности проводится на животных). Принцип метода заключается в сравнении испытуемого образца со стандартным препаратом, имеющим определенную активность, измеряемую в «единицах действия». Метод биологической стандартизации основан на способности гликозидов вызывать остановку сердца животных в систоле. Их активность определяют на лягушках (лягушачьи единицы действия — ЛЕД), кошках (КЕД) и других животных. ЛЕД — наименьшее количество сердечного гликозида, способное вызвать систолическую остановку сердца стандартной по весу, полу, возрасту лягушки.

Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное действие на сердце. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца. Сердечные гликозиды усиливают систолу (положительное инотропное действие). Систолическое сокращение становится более энергичным и быстрым.

Под воздействием сердечных гликозидов усиление работы сердца происходит на фоне урежения сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и удлинения диастолы. Все вместе создает наиболее экономный режим работы сердца.

Под влиянием сердечных гликозидов нормализуется функция почек, увеличивается диурез.

По активности сердечные гликозиды разлучаются довольно существенно, при этом их лечебные свойства зависят от дозы, пути введения, химического строения и характеризуются несколькими показателями.

1. Скорость развития кардиотонического эффекта: строфант (макс.) > ландыш > наперстянка (мин.); строфантин > конваллотоксин > целанид > дигоксин > дигитоксин.

2. Длительность кардиотонического влияния (действия): наперстянка пурпуровая (2—3 нед) > наперстянка шерстистая (3—6 сут) > строфант > горицвет > ландыш.

3. Способность к кумуляции:

наперстянка (макс.) > горицвет > ландыш > строфант (мин.); дигитоксин > дигоксин > целанид > строфантин.

4. Всасываемость в желудке:

наперстянка (хорошая) > горицвет> строфант > ландыш (разрушается в желудке).

Сердечные гликозиды по скорости наступления эффекта, его продолжительности и силы действия делят на 3 группы:

♦ Сердечные гликозиды сильного, быстрого и сравнительно кратковременного действия (группа строфанта) — препараты строфанта и ландыша;

♦ сердечные гликозиды сильного, медленного и длительного действия (группа наперстянки);

♦ сердечные гликозиды средней силы и продолжительности действия (группа горицвета).

Сердечные гликозиды вводят в организм различным способом и в зависимости от их всасываемости:

а) энтерально — препараты наперстянки («Дигитоксин», «Дигоксин») и горицвета («Адонизид»);

б) внутривенно — препараты строфанта («Строфантин К») и ландыша («Коргликон»),

При применении сердечных гликозидов возможны токсические эффекты, проявляющиеся главным образом при передозировке гликозидов, чаще всего при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции. При этом возникают разнообразные аритмии. Наиболее частая причина смерти при отравлении препаратами наперстянки — мерцание желудочков. Другие проявления передозировки сердечных гликозидов — утомляемость, мышечная слабость, диспепсические явления (тошнота, диарея, обильное мочеотделение, рвота), психические изменения (возбужденность, галлюцинации), головная боль, кожные высыпания.

Дата добавления: 2014-01-11