Отдел сумчатые грибы - Ascomycota

Сем. cпорыньевые - Clavicipitaceae

Спорынья - Claviceps purpurea (Fries) Tulasne

РОЖКИ СПОРЫНЬИ ЭРГОТАМИНОВОГО (ЭРГОТОКСИНОВОГО) ШТАММА - CORNUA SECALIS CORNUTI STAMM ERGOTAMINI (ERGOTOXINI)

Лекарственное растительное сырье, содержащее алкалоиды группы индола

Лекарственные средства.

1. Галантамина гидробромид (Нивалин), раствор для инъекций 0,1 %, 0,25 %, 0,5 % и 1 %. Антихолинэстеразное средство.

2. Ликорина гидрохлорид, таблетки по 0,0002 г (с натрия гидрокарбонатом). Бронхолитическое, отхаркивающее, рвотное средство.

Фармакотерапевтическая группа. Антихолинэстеразное средство; бронхолитическое, отхаркивающее, рвотное средство.

Фармакологические свойства. Галантамин относится к обратимым блокаторам холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус и стимулирует сокращение скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез; вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление.

Ликорин оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и рвотное действие. Обладает антихолинэстеразной активностью, повышает тонус кишечника и скелетной мускулатуры, стимулирует мышцы мочевого пузыря.

Применение. Препарат «Галантамина гидробромид», получаемый из листьев унгернии Виктора, применяют для лечения остаточных явлений полиомиелита, полиневрита, радикулита, а также при травматических повреждениях чувствительных и двигательных нервов.

Препарат «Ликорина гидрохлорид», получаемый из листьев унгернии Северцова, применяют в качестве отхаркивающего средства при хронических и острых воспалительных процессах в легких, бронхах, при бронхиальной астме.

Числовые показатели. Листья унгернии Виктора. Содержание галантамина, определяемого фотоколориметрическим методом, не менее 0,05 %; влажность не более 12 %; золы общей не более 12 %; побуревших и почерневших листьев не более 20 %; пожелтевших листьев не более 10 %; органической примеси не более 2 %; минеральной примеси не более 1 %.

Листья унгернии Северцова резаные. Содержание ликорина, определяемого спектрофотометрическим методом, не менее 0,1 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 12 %; частиц размером больше 5 см до 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 5 %; побуревших и почерневших листьев не более 20 %; пожелтевших листьев не более 10 %; органической примеси не более 2 %; минеральной примеси не более 2 %.

Характеристика. Спорынья – гриб, паразитирующий на злаках, преимущественно на ржи. Цикл развития включает три стадии: склероциальную, сумчатую и конидиальную. Медицинское значение имеет гриб в склероциальной стадии.

Стадия I - образование склероция - покоящейся стадии гриба. Склероции («рожки») развиваются в цветках ржи в результате разрастания и плотного сплетения гиф мицелия, они представляют собой продолговатые твердые образования черно-фиолетового цвета длиной 1-3 см. Склероции опадают со зрелых колосьев ржи или оказываются на земле с зерном. Они хорошо переносят морозы и на следующий год весной начинают прорастать.

Стадия II - на прорастающем склероции появляются так называемые стромы, состоящие из тонкой ножки и шаровидной красновато-фиолетовой головки, усаженной многочисленными мелкими коническими выступами - выходами плодовых тел (перитециев) - яйцевидных полостей, образующихся в периферической части головки. В перитециях развиваются многочисленные сумки (аски) булавовидной формы, в каждой из которых развивается по 8 нитевидных аскоспор. К моменту цветения ржи плодовые тела гриба полностью созревают, из слизисто разбухающих стром выдавливаются сумки, которые лопаются, аскоспоры выбрасываются из перитециев и токами воздуха разносятся по цветущей ржи.

Стадия III начинается с попадания аскоспор на перистые рыльца цветков ржи и их прорастания. Из сплетения гиф на завязи цветка образуется грибница (мицелий), по мере развития которой начинается бесполое размножение гриба. Заключается оно в образовании гиф-конидиеносцев, отчленяющих одноклеточные бесцветные конидиоспоры, одновременно выделяется клейкая сахаристая жидкость, называемая «медвяной росой». Капли «медвяной росы» стекают по пораженному колосу, унося с собой конидиоспоры. Сладкая жидкость привлекает насекомых, которые, перелетая на другие колосья, разносят конидиоспоры, способствуя тем самым новому заражению ржи. Конидиоспоры, попав на здоровые цветки ржи, также прорастают, образуя на завязи грибницу. Постепенно мицелий гриба, разрастаясь, разрушает завязь, и вместо зерна развивается белое продолговатое крупное грибное тело - молодой склероций. К моменту созревания ржи созревают и склероции; гифы уплотняются, наружный слой склероция при этом пигментируется, окрашиваясь в темно-фиолетовый цвет. При сильном поражении ржи на отдельных колосьях может быть до 3-4 склероциев (рис. 10.30). Далее при уборке хлеба склероции самопроизвольно опадают на землю или при обмолоте попадают в товарное или семенное зерно.

Рис. 10.30. Спорынья - Claviceps purpurea (Fries) Tulasne:

1 – колос ржи со склероциями; 2 – проросший склероций со стромами; 3 – головка стромы; 4 - перитеций с асками.

Распространение. Спорынья в России встречается во всех природных зонах, кроме пустынь и тундры, ее ареал связан с областью культивирования ржи.

Местообитание. Наиболее благоприятны для развития спорыньи районы с высокой относительной влажностью воздуха и умеренно теплой погодой в период цветения ржи. Оптимальная температура для роста и развития спорыньи 24 ºС.

Заготовка. Для бесперебойного удовлетворения потребностей фармацевтической промышленности в этом виде сырья спорынья введена в культуру. Производство спорыньи в специализированных хозяйствах состоит из нескольких стадий: 1) уборка «рожков» спорыньи, 2) получение инфицирующего материала, 3) заражение ржи. Заражение проводят с помощью специальных машин в начале колошения ржи выращенным на искусственных средах инфекционным материалом, содержащим конидиоспоры спорыньи. Заготовку склероциев осуществляют по мере их созревания с помощью специальных машин.

Возможность искусственного разведения спорыньи позволила получать склероции с повышенным содержанием алкалоидов, а также проводить селекционные работы, направленные на получение штаммов гриба, продуцирующих определенный набор алкалоидов. В настоящее время имеется четыре штамма спорыньи: эрготаминовый, эрготоксиновый, эргокриптиновый и эргометриновый. Первые два штамма внедрены в производство. За рубежом освоена промышленная сапрофитная культура спорыньи.

Сушка. Склероции сушат в сушилках при температуре 40 ºС. Более высокая температура приводит к разложению алкалоидов.

Стандартизация. ФС 42-1432-80 («рожки» спорыньи эрготаминового штамма); ВФС 42-458-75 («рожки» спорыньи эрготоксинового штамма).

Внешние признаки. «Рожки» продолговатые, почти трехгранные, несколько изогнутые, суживающиеся к обоим концам, обычно с тремя продольными бороздками. Длина 5-30 мм, ширина 3-5 мм, цвет снаружи черно- или коричнево-фиолетовый, иногда сероватый, со стирающимся налетом. «Рожки» ломкие, излом ровный, беловатый, по периферии с узкой буровато-фиолетовой каймой. Запах слабый, своеобразный. Вкус не определяют (!).

Микроскопия. На поперечном срезе склероция видна буровато-фиолетовая кайма по краю и светлая однородная мелкоклеточная структура основной части склероция. Темная кайма (пигментированная часть склероция) состоит из двух слоев: наружного, местами слущивающегося, из нескольких рядов гиф с буроватыми стенками, и внутреннего, образующего сплошное кольцо и состоящего из нескольких рядов сильно сдавленных гиф с толстыми стенками буровато-фиолетового цвета. Остальная часть склероция состоит из узких переплетенных гиф, имеющих в разрезе округлую, многоугольную или овальную форму (псевдопаренхима). В препарате видны капли жирного масла. При обработке среза раствором хлор-цинк-йода стенки гиф окрашиваются в светло-желтый цвет (хитин).

Химический состав. Склероции содержат алкалоиды – производные индола, которые можно подразделить на две группы: производные кислоты лизергиновой и алкалоиды клавинового ряда (пенниклавин). Первая группа представлена 7 парами стереоизомерных соединений. Левовращающие изомеры обладают высокой биологической активностью, в то время как правовращающие мало активны. Алкалоиды – производные кислоты лизергиновой – подразделяют на 4 типа: алкалоиды пептидного ряда (группа эрготамина, эрготоксина и др.), алкалоиды алканоламидного типа (эргометрин и эргометринин), алкалоиды амидного типа (эргин и эргинин), алкалоиды карбиноламидного типа (кислоты альфа -лизергиновой метилкарбиноламид). В сумме алкалоидов в сырье эрготаминового штамма содержится около 70 % эрготамина, эрготоксинового штамма - около 70 % эрготоксина, эргокриптинового штамма - около 80 % эргокриптина, в эргометриновом штамме содержатся только эргометрин и эргометринин. Кроме алкалоидов, склероции содержат свободные амины и аминокислоты, до 35 % жирного масла, кислоту молочную, сахара, пигменты.

Хранение. При хранении «рожки» спорыньи часто повреждаются амбарными вредителями (клещами, гусеницами зерновой моли, личинками хлебного точильщика), поэтому их необходимо хранить в сухом, заранее продезинфицированном помещении (список Б). Срок годности 2 года.

Дата добавления: 2014-01-11