Аналоги природных глюкокортикоидов

Лекция 38. Глюкокортикоиды

Минералокортикоиды

Естественные минералокортикоиды - это альдостерон и 11-дезоксикортикостерон. Главное их действие - влияние на водно-солевой обмен (повышают обратное всасывание ионов натрия и изоосмотических количеств воды, увеличивают секрецию ионов калия; углеводный обмен не изменяют. Противовоспалительными и противоаллергическими свойствами не обладают.

Препараты: дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА), дезоксикортикостерона триметилацетат, фторгидрокортизона ацетат (флуорокортизон, флоринеф).

Флоринеф является производным гидрокортизона и обладает противовоспалительной активностью. Применяют минералокортикоиды при хронической надпочечниковой недостаточности, миастении, адинамии. Побочные действия: пастозность тканей, отеки, асцит, повышение артериального давления.

Антагонисты минералокортикоидов: метиранон - нарушает их синтез, спиронолактон (верошпирон) - блокатор специфических рецепторов, способный устранять избирательные эффекты минералокортикоидов на почечные канальцы, является диуретиком (калийсберегающий диуретик).

Аналоги природных гормонов кортизона и гидрокортизона оказывают заметное влияние на обмен углеводов (стимулируют гликонеогенез, вызывая гипергликемию), а также белков (катаболическое действие), жиров (липолиз, преимущественно в конечностях), потенцируют эффект катехоламинов, снижают проницаемость клеточных и внутриклеточных мембран, ингибируют синтез (и освобождение из депо) ряда медиаторов аллергии и воспаления. В лечебной практике они применяются с целью специфической (заместительной и ингибирующей) гормонотерапии (при гипокортицизме и адреногенитальном синдроме), а также очень широко как противовоспалительные, противоаллергические и противошоковые средства. Повышают детоксицирующую функцию печени в отношении эндо- (билирубин, гормоны и др.) и экзогенных веществ, что определяет целесообразность их применения при интоксикациях. При проведении фармакодинамической терапии обычно требуются высокие дозы, что при условии длительного (более 10-14 дней) лечения вызывает много нежелательных эффектов. В основном это проявление чрезмерно выраженных свойств гормонов: гипергликемия (так называемый стероидный диабет), снижение противоинфекционной защиты, нарушение регенерации тканей (язвообразование, длительно незаживающие раны), остеопороз, гипертония, возбуждение, симптомы вирилизации, нарушение менструального цикла у женщин, кушингоидный синдром, отставание в росте у детей и подростков.

Дата добавления: 2014-01-11