Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины, подобно пенициллинам, относятся к бета-лактамным антибиотикам, но в основе их химического строения лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами является их большая резистентность по отношению к бета-лактамазам. Цефалоспорины обладают также более широким спектром действия, включая влияние на грамотрицательные микроорганизмы.

Первые антибиотики-цефалоспорины, обладая высокой антибактериальной активностью, полной устойчивостью к бета-лактамазам не обладали. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они подвергались разрушению хромосомными бета-лактамазами, которые вырабатывают грамотрицательные микроорганизмы. В дальнейшем было синтезировано IV поколение цефалоспоринов.

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов первого поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против бета-лактамазообразующих и устойчивых к бензилпенициллину штаммов, а также по отношению ко всем видам стрептококков (за исключением энтерококков) и гонококков.

Цефалоспорины второго поколения также обладают высокой антистафилококковй активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протея.

Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины первого и второго поколения, и большой активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины четвертого поколения имеют некоторые отличительные особенности. Подобно цефалоспоринам второго и третьего поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, а кроме того - к действию хромосомных бета-лактамаз; в отличие от других цефалоспоринов, они проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины первого поколения, и не превышают по эффективности цефалоспорины третьего поколения. Высокая эффективность в отношении анаэробов является их уникальной особенностью.

Цефалоспорины различаются и по другим своим свойствам. Так, цефалоспорины первого поколения - цефазалин и цефалотин - практически не всасываются при приеме внутрь, их назначают только парентерально. Цефалексин принимают внутрь. Из препаратов второго поколения цефуроксим назначают внутримышечно и внутривенно. Цефокситин назначается только парентерально. Препараты третьего поколения - цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон и цефтазидим - назначают только парентерально. Внутривенно вводят также препараты четвертого поколения цефпирон и цефметазон.

Пероральные цефалоспорины применяют по тем же показаниям, что и парентеральные, но в связи с меньшей антибактериальной активностью их назначают при среднетяжелом течении инфекции.

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие. Механизм их действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфическим ингибированием клеточной мембраны.

Побочные эффекты: аллергические реакции и поражения почек; рекомендуется осторожное назначение цефалоспоринов больным, у которых в анамнезе отмечены реакции гиперчувствительности к пенициллинам.

Цефалоспорины противопоказаны при наличии аллергии по отношению к любому из препаратов этой группы, а также при заболеваниях печени и почек; осторожно следует назначать препараты этой группы беременным.

4. Классификация цефалоспоринов

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.

II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотиам, цефотетан.

III поколение: цефотриаксон (лонгацеф, роцефин), цефонеразол (цефобит), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.

IV поколение: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпиром.

Цефокситин и цефотетан относятся к цефомициновым антибиотикам (в положении 7-го цефемового ядра они имеют метоксигруппу, а в боковой цепи - цианогруппу, что позволяет им проникать через мембрану грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к бета-лактамазам).

Дата добавления: 2014-01-11