Суппозиторные основы

Суппозитории состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. К суппозиторным основам предъявляются следующие требования: способность плавиться (или растворяться) при температуре тела, чтобы обеспечить максимальный контакт между лекарственными веществами и слизистой оболочкой, при этом она должна быть достаточно твердой в момент введения свечей, шариков и палочек, чтобы можно было преодолеть упругость мышц. Иначе говоря, суппозиторная основа должна обладать свойством:

· резкого перехода от твердого состояния к жидкому, минуя стадию размягчения – «мазевидную» стадию;

· способность воспринимать прописанные лекарственные вещества;

· не изменяться под действием воздуха, света;

· не реагировать с вводимыми в неё лекарственными веществами;

· быть индиффирентной в фармакологическом отношении.

Применяемые в аптечной практике суппозиторные основы можно отнести к двум группам: липофильным (нерастворимым в воде) и гидрофильным (водорастворимым).

Липофильные основы. Масло какао (Oleum Cacao, Buturum Cacao). Растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Масло какао при комнатной температуре представляет собой куски светложелтого цвета со слабым ароматным запахом какао и приятным вкусом. Температура плавления 30 – 34° C. Прогоркает медленно, при этом белеет. Кислотное число не должно быть более 2,25. Масло какао – хорошая суппозиторная основа, но является импортным продуктом, поэтому вместо него часто применяются другие основы.

Гидрогенизированные жиры и их сплавы. Гидрогенизированные жиры давно вошли в аптечную практику в качестве суппозиторных основ, поскольку их вариабельность в отношении температуры плавления и структурно-механических свойств дает возможность подобрать составы, близкие к свойствам масла какао. Первые составы носили название бутиролов (Butirolum) и представляли собой сплав гидрогенизированных жиров, уплотненный добавкой 4% парафина. Современные составы бутирола содержат 30% масла какао. Официнальной суппозиторной основой также является гидрогенизат хлопкового масла с добавкой 5% эмульгатора Т-2 (ГХМ5Т). Присутствие эмульгатора в значительной степени улучшает инкорпорирование жидкостей. Температура плавления гидрогенизаторов 35 - 37° С.

Ланолевая основа. Сплав ланоля (60 – 80%), гидрогенизированного жира (10 – 20%) и парафина (10 – 20%). Ланоль представляет собой смесь эфиров, образованных фталевой кислотой с жирными кислотами. Хорошая воспринимающая основа с температурой плавления 35 - 37° С.

Гидрофильные основы. Желатиноглицериновые студни. В состав этой основы по ГФ Х входят: желатина 1 часть, глицерина 5 частей и воды 2 части. Содержание желатина в основе 12,5%. Массы с более высоким содержанием желатина обладают большой прочностью и упругостью. С уменьшением количества желатина увеличивается мягкость массы и она быстрее плавится. Повышение содержания глицерина предупреждает высыхание массы. Вследствие малой механической прочности желатиноглицериновые студни применяются в основном для приготовления вагинальных форм. Большим преимуществом этих основ является легкая всасываемость из них лекарственных веществ. Необходимо знать, что введение в желатиноглицериновые студни электролитов (солей) влечет за собой синерезис; кислоты и щелочи также разжижают желатиновые массы.

Мыльно-глицериновые студни. Находят применение при приготовлении суппозиториев, назначаемых в качестве слабительных средств. По ГФ Х суппозиторная основа приготавливается следующим образом: в 60 г глицерина растворяют 2,6 г кристаллического карбоната натрия при нагревании на водяной бане, после чего понемногу прибавляют 5 г стеариновой кислоты; по выделении углекислого газа и исчезновении пены массу разливают в форму с таким расчетом, чтобы каждая свеча содержала 3 г глицерина. Получение этой основы возможно непосредственно из медицинского мыла, что непосредственно проще.

Полиэтиленоксидные основы. Консистенция полиэтиленоксидов зависит от степени их полимеризации. Наряду с мягкими вязкими массами, пригодными для приготовления мазей, имеются сплавы полиэтиленоксидной основы (ПЭО), обладающие суппозиторной консистенцией. Это ПЭО-4000 или его сплав с 10% ПЭО-400.

Дата добавления: 2014-01-11