Антагонизм

Антагонизм сопровождается ослаблением действия одного лекарственного средства другим. Различают несколько видов антагонизма.

1. Физический антагонизм — уменьшение всасывания в кровь и резорбтивного действия:

· адсорбенты (уголь активированный, ионообменная смола колестирамин) препятствуют всасыванию многих принятых внутрь препаратов; солевые слабительные средства (магния и натрия сульфаты), повышая осмотическое давление в просвете кишечника, задерживают всасывание лекарств, растворенных в кишечном соке;

· ионы кальция, магния, железа образуют невсасывающиеся комплексы с тетрациклином, левомицетином, сульфаниламидами, кислотой ацетилсалициловой, бутадионом;

· средства, создающие в пищеварительном тракте кислую или щелочную среду, тормозят всасывание лекарств со свойствами соответственно оснований или кислот;

· сосудосуживающее средство адреналин снижает всасывание лекарств, введенных под кожу или в мышцы.

2. Химический антагонизм — химическое взаимодействие лекарственных средств в крови с образованием неактивных продуктов. Химическими антагонистами являются калия перманганат, натрия тиосульфат, донатор сульфгидрильных групп унитиол, комплексонообразователи динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, тетацин-кальций и другие антидоты, используемые для терапии отравлений. Например, натрия тиосульфат переводит токсический молекулярный йод в нетоксические йодиды, цианиды — в безопасные роданиды:

2Na2S2O3	+	J2	→	2NaJ	+	Na2S4O6
Натрия тиосульфат		Йод		Натрия йодид		Натрия тетратионат

Na2S2O3	+	KCN	→	KCNS	+	Na2SO3
Натрия тиосульфат		Калия цианид	роданаза	Калия роданид		Натрия сульфит

3. Физиологический (функциональный) антагонизм — взаимодействие лекарственных средств, оказывающих разнонаправленное влияние на функции клеток и органов. Физиологический антагонизм разделяют на непрямой и прямой:

· непрямой антагонизм — результат действия на различные клетки (адреномиметик адреналин расширяет зрачки вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, холиномиметик ацетилхолин суживает зрачки, вызывая сокращение круговой мышцы);

· прямой антагонизм — результат действия на одни и те же клетки: не конкурентный антагонизм возникает при связывании лекарственных средств с различными циторецепторами, конкурентный антагонизм — между агонистами и антагонистами одних циторецепторов.

Примеры неконкурентного антагонизма — сужение бронхов гистамином, возбуждающим Н ₁-рецепторы гладкой мускулатуры, и расширение бронхов β-адреномиметиками; антагонизм между блокаторами ацетилхолинэстеразы и блокаторами холинорецепторов.

Конкурентными антагонистами являются М-холиномиметик пилокарпин и М-холиноблокатор атропин; a-адреномиметик норадреналин и a-адреноблокатор фентоламин; гистамин и блокатор Н ₂-рецепторов ранитидин.

Дата добавления: 2014-01-11