Резорбтивное действие

Местное действие

АДРЕНОМИМЕТИК НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ -ЭФЕДРИН

Эфедрин — алкалоид эфедры хвощевой (кузмичева трава), известной в народной медицине Китая 5 000 лет. Эфедрин применяют с 1924 г. По химической структуре он близок адреналину, но лишен гидроксилов в ароматическом кольце, отличается низкой полярностью и высокой липофильностью.

В механизме действия эфедрина сочетаются непрямые и прямые адреномиметические эффекты. Этот препарат:

· вытесняет норадреналин из гранул адренергических окончаний по конкурентному принципу (не происходит экзоцитоз других компонентов гранул);

· ингибирует МАО;

· тормозит нейрональный захват норадреналина;

· возбуждает адренорецепторы (преимущественно β-адренорецепторы).

О непрямом характере адреномиметического влияния свидетельствует феномен тахифилаксии (быстрое привыкание): при введении эфедрина через короткие интервалы времени гипертензивное действие утрачивается. Тахифилаксия обусловлена истощением фонда норадреналина в гранулах.

Местные эффекты эфедрина такие же, как адреналина, но эфедрин действует слабее и продолжительнее. Он расширяет зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм сосудов кожи и слизистых оболочек. Эфедрин в каплях применяют для осмотра глазного дна, а также при конъюнктивите, рините, гайморите.

Влияние на ЦНС

Эфедрин проявляет свойства психомоторного стимулятора, близкие эффектам типичного представителя этой группы фенамина. Он повышает физическую и умственную работоспособность, придает бодрость, желание трудиться, временно уменьшает потребность во сне, улучшает настроение, оживляет моторику, тонизирует дыхательный и сосудодви-гательный центры продолговатого мозга. При систематическом приеме эфедрина возможно развитие психической зависимости. Стимуляция психомоторики обусловлена непрямым адрено- и дофаминомиметическим действием эфедрина на синапсы ретикулярной формации, таламуса, гипоталамуса, лимбической системы (подробнее см. в лекции 33).

Влияние на сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой и метаболизм

Эфедрин усиливает сердечную деятельность и повышает АД слабее и в 7 — 10 раз продолжительнее адреналина. При введении эфедрина частота сердечных сокращений может не изменяться, так как возбуждение β₁-адренорецепторов сердца нивелируется рефлекторной активацией блуждающего нерва.

Эфедрин повышает АД, тонизируя сосудодвигательный центр. Меньшее значение имеет возбуждение адренорецепторов сосудов. Улучшает кровоток в сердце, скелетных мышцах, напротив, суживает сосуды кожи, слизистых оболочек и органов брюшной полости. Умеренно расширяет бронхи, расслабляет кишечник, матку, вызывает гипергликемию.

Дата добавления: 2014-01-11